Саротен

Саротен је антидепресив. Припада групи неселективних инхибитора поновног преузимања моноамина.

[ 1 ]

Индикације Саротен

Главне индикације за употребу:

• депресивна стања, посебно она праћена анксиозношћу, проблемима са спавањем и узнемиреношћу;
• ендогени тип депресије (моно-, а такође и биполарни), маскирани, као и климактерични и, истовремено, инволуциони облици депресивних стања;
• дисфорија, као и депресивни синдром изазван алкохолом;
• реактивни тип депресије;
• неурозе изазване депресијом;
• шизофренични облици депресивног синдрома (користе се у комбинацији са неуролептицима);
• синдром бола у хроничној фази.

[ 2 ]

Образац за издавање

Доступно у облику капсула или таблета. Једно паковање садржи 100 таблета.

Фармакодинамика

Амитриптилин је трициклични лек. То је терцијарни амин који је централна супстанца у категорији трицикличних лекова јер је готово подједнако активан in vivo као инхибитор преузимања серотонина и норепинефрина од стране пресинаптичких нервних рецептора.

Главни производ разградње супстанце, нортриптилин, је прилично снажан инхибитор преузимања норепинефрина, али је такође способан да блокира преузимање серотонина. Амитриптилин има снажна антихолинергичка, седативна и антихистаминергичка својства, а поред тога, способан је да појача ефекте катехоламина.

Супресија РЕМ фазе сна је знак активног дејства антидепресива. Трициклични антидепресиви, као и селективни инхибитори поновног преузимања серотонина, као и МАО инхибитори, сузбијају процес РЕМ фазе, а такође побољшавају фазу дубоког сна (спорог таласа).

Амитриптилин побољшава депресивно расположење услед болести.

Седативни ефекат амитриптилина је важан аспект лечења депресија, које карактеришу повећана агитација, анксиозност, немир и проблеми са спавањем. Антидепресивни ефекат почиње да се манифестује након 2-4 недеље од почетка лечења, док се седативни ефекат лека не смањује.

Аналгетичка својства лека нису повезана са антидепресивним својствима, јер аналгетички ефекат почиње много раније него што се јављају промене расположења. Често је много мања доза довољна да се постигне овај ефекат него да се осигурају промене расположења пацијента.

Фармакокинетика

Након оралне примене, биорасположивост амитриптилина је приближно 60%. Брзина везивања за протеине плазме је приближно 95%. Активни састојак достиже своју вршну концентрацију у крвном серуму приближно 4-10 сати након примене и остаје прилично стабилан.

Процес метаболизма активне компоненте се одвија хидроксилацијом и деметилацијом. Главни производ распада је нортриптилин.

Полуживот амитриптилина је између 16-40 сати (просечно 25 сати), а полуживот нортриптилина је приближно 27 сати. Стабилне концентрације терапеутског елемента се успостављају након 1-2 недеље.

Амитриптилин се излучује углавном урином, а поред тога, у малим количинама, излучује се и фецесом.

Амитриптилин, а заједно са њим и нортриптилин, могу проћи кроз плаценту и у малим дозама пенетрирати у мајчино млеко.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално са водом. Такође можете отворити капсулу и попити грануле унутра са водом (не смеју се жвакати).

У процесу ослобађања од депресивних стања, потребно је узимати лек једном дневно, пре спавања (3-4 сата). Дозирање одговара 2/3 дозе лека у таблетама.

На почетку лечења, одрасли треба да узимају 1 капсулу (50 мг) увече. Након 1-2 недеље, дневна доза се може повећати на 2-3 капсуле (100-150 мг) увече, ако је потребно. Након постизања жељеног резултата, дневна доза се може смањити на минималну ефикасну дозу (обично 1-2 капсуле или 50-100 мг).

У овом случају, потребно је наставити лечење антидепресивима (као што је Саротен Ретард) око 4-6 месеци након добијања приметног позитивног резултата. Дозе одржавања Саротена Ретарда (имају антирецидивна својства) дозвољено је узимати дуго времена - до неколико наредних година.

Старијим пацијентима се препоручује да започну терапију таблетама - дневна доза је 30 мг (три пута дневно, 10 мг). Након неколико дана можете почети са узимањем капсула. Требало би да узимате 1-2 комада дневно (доза 50-100 мг) - увече пре спавања.

У случају хроничног болног синдрома, дневна доза за одрасле је 1-2 капсуле (50-100 мг) пре спавања. У почетној фази лечења дозвољено је узимање таблета Саротен (25 мг) једном увече.

[ 5 ]

Користите Саротен током трудноће

Не препоручује се узимање лека током трудноће, осим у случајевима када је потенцијална корист за мајку већа од ризика од развоја потенцијално негативних последица за фетус.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• скорашња историја инфаркта миокарда;
• поремећај процеса интракардијалне проводљивости;
• акутна интоксикација опијатима, алкохолним пићима или барбитуратима;
• глауком затвореног угла;
• комбинација са МАО инхибиторима, као и у периоду након завршетка њиховог пријема (најмање 2 недеље);
• индивидуална нетолеранција на амитриптилин.

Последице Саротен

Због антихолинергичког дејства лека, могу се јавити следећи нежељени ефекти: кисело-горак укус уз сувоћу у устима, а поред тога, стоматитис. Повремено се развијају поремећаји вида, холестатска жутица, тахикардија, повећан интраокуларни притисак и затвор. Задржавање урина се јавља спорадично. Све ове реакције се углавном развијају у почетној фази лечења, а затим се смањују и нестају.

Међу осталим (системским) реакцијама:

• кардиоваскуларни систем: развој аритмије или тахикардије, а поред тога, поремећаји интракардијалне проводљивости (забележени само на ЕКГ-у, нису клинички манифестовани) и ортостатска хипотензија;
• Органи ЦНС-а: осећај слабости или поспаности, а поред тога, поремећај концентрације и вртоглавица са главобољама. Ови проблеми се углавном развијају у почетној фази лечења, а затим се смањују. Ретко, обично у случајевима када се користе повећане почетне дозе, могуће су реакције попут дезоријентације, осећаја конфузије, поспаности, јаког узбуђења и развоја халуцинација. Поред тога, могу се јавити и конвулзије, тремор и екстрапирамидални поремећаји. У ретким случајевима, јавља се осећај анксиозности;
• алергија: осип на кожи и свраб;
• Остало: може доћи до повећаног знојења, мучнине, повећања телесне тежине и смањеног либида.

[ 3 ], [ 4 ]

Прекомерна доза

Предозирање се манифестује ексцитацијом или супресијом централног нервног система. Ово се изражава у облику значајних кардиотоксичних (низак крвни притисак, аритмија, развој срчане инсуфицијенције), као и холинолитичких (исушивање слузокоже, тахикардија и задржавање урина) симптома. Такође се примећују хипертермија и појава конвулзија.

Терапија је симптоматска. Треба је спроводити у болници. Након оралне примене амитриптилина, пацијенту треба што пре испрати желудац и дати му активни угаљ да попије. Такође је потребно пружити подршку функционисању кардиоваскуларног и респираторног система. Препоручује се праћење срца током 3-5 дана. Адреналин се у таквим случајевима не прописује. Диазепам се може користити за отклањање конвулзија.

[ 6 ]

Интеракције са другим лековима

Амитриптилин појачава ефикасност етанола, а поред тога, барбитурати заједно са другим лековима који сузбијају функцију централног нервног система. Када се комбинује са МАО инхибиторима, може се развити хипертензивна криза.

Пошто амитриптилин повећава ефекат антихолинергичких лекова, комбиновање ових лекова се не препоручује.

Повећава ефикасност симпатикомиметика, као што су адреналин и норадреналин. Стога, локални анестетици који садрже ове компоненте не треба комбиновати са амитриптилином.

Лек може ослабити хипотензивни ефекат лекова као што су бетанидин, клонидин и гванетидин.

У случају комбинације са неуролептицима, потребно је узети у обзир чињеницу да трициклични антидепресанти и неуролептици међусобно успоравају међусобне метаболичке процесе, због чега се смањује граница конвулзивне спремности.

Комбинована употреба лека са циметидином може инхибирати процес метаболизма амитриптилина, као и повећати његову концентрацију у крвној плазми - што доводи до токсичног ефекта.

[ 7 ], [ 8 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у оригиналном медицинском паковању под условима стандардним за лекове. Температурни услови – не више од 25°C.

Рок трајања

Саротен је дозвољен за употребу 5 година од датума производње лека.