Езолонг

Један од најчешћих лекова за лечење пептичког улкуса и гастроезофагеалног рефлукса је Езолонг, антиулцерни лек, такозвани инхибитор протонске пумпе, чија је главна супстанца езомепразол.

Индикације Езолонг

Езолонг се прописује као примарни или помоћни лек у следећим ситуацијама:

• са ерозивним рефлуксним езофагитисом;
• да се спречи поновна појава езофагитиса;
• за ублажавање стања рефлуксне болести;
• за чир на дванаестопалачном цреву изазван бактеријом Helicobacter pylori;
• за превенцију рецидива пептичког улкуса код пацијената инфицираних бактеријом Helicobacter pylori;
• за чиреве изазване узимањем нестероидних антиинфламаторних лекова;
• да се спречи стварање чирева приликом узимања нестероидних антиинфламаторних лекова;
• код Золингер-Елисоновог синдрома.

Образац за издавање

Езолонг се производи у облику филм таблета. Једна таблета може садржати 20 или 40 мг активног састојка езомепразола.

Изглед таблете: овалне, конвексне са обе стране, благо ружичасте (40 мг) или жућкасте (20 мг), са попречним дозирним зарезом на једној страни.

Алуминијумска блистер плоча садржи 7 таблета. Једно картонско паковање садржи једну или две блистер плочице, као и упутство за овај лек.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Езолонг је представљен активним састојком езомепразолом, s-изомером омепразола, који је познат као супресор желудачне секреције. Езомепразол је специфичан инхибитор протонске пумпе са циљаним фармакодинамичким дејством.

Активни састојак лека Езолонг припада слабим базама - супстанца се акумулира и активира у киселој средини излучних канала паријеталних ћелијских структура, где долази до инхибиције ензима Х+К+АТПазе - киселе пумпе, као и инхибиције производње киселине.

Фармакокинетика

Лек се брзо апсорбује, достижући високе концентрације у року од пола сата након узимања дозе. Потпуна биорасположивост може бити 90%. Везивање за протеине плазме је 95%.

Истовремена конзумација хране смањује апсорпцију и успорава асимилацију Езолонга.

Лек се метаболише путем система цитохрома П450. Велики проценат метаболизма зависи од CYP3A4, који је одговоран за формирање езомепразол сулфона, главног метаболита у плазми.

Полуживот је 60-90 минута. Однос концентрације у плазми и времена се повећава са поновљеном применом лека. Ово повећање зависи од дозе Езолонга и изазива нелинеарну зависност типа „доза - AUC“ са поновљеном применом.

Ова временска зависност је последица смањења метаболизма првог пролаза, као и системске брзине клиренса услед инхибиције ензима CYP2C19.

Активна супстанца се потпуно елиминише из крвотока у периоду између доза, без акумулације, уз дневни унос Езолонга једном дневно.

Присуство главних метаболичких производа не показује никакав ефекат на производњу желудачног сока. Приближно 80% узете количине лека напушта тело урином, а остатак - фецесом.

Дозирање и администрација

Езолонг се узима један сат пре оброка са водом. Таблете се не дробе нити жваћу.

За ерозивни облик рефлуксног езофагитиса, 40 мг лека се прописује дневно током месец дана.

За ублажавање симптома гастроезофагеалне рефлуксне болести, прописује се 20 мг дневно, под условом да нема езофагитиса.

За дуготрајну превенцију рекурентног езофагитиса, прописује се 20 мг лека дневно.

У случају дијагностиковане инфекције Helicobacter pylori и чира на дванаестопалачном цреву, прописује се 20 мг Езолонга са амоксицилином и кларитромицином два пута дневно током једне недеље.

Да би се спречили рецидиви Хеликобактериј пилори и пептичког улкуса, прописује се 20 мг Езолонга са амоксицилином и кларитромицином два пута дневно током једне недеље.

За лечење чирева изазваних узимањем нестероидних антиинфламаторних лекова, 20 мг лека се прописује дневно током 1-2 месеца.

За лечење Золингер-Елисоновог синдрома, узима се 40 мг лека два пута дневно. Међутим, доза се може променити у зависности од клиничких индикација. Дозвољено је узимати 80 до 160 мг лека дневно (подељено у 2 дозе).

У случају оштећене функције бубрега или јетре, као и код старијих пацијената, није потребно прилагођавати количину узетог лека.

Користите Езолонг током трудноће

Не постоје јасне и поуздане информације о употреби лека Езолонг током трудноће, што нам не дозвољава да препоручимо овај лек за употребу код трудница.

Такође нема информација о могућности лечења леком током лактације.

Контраиндикације

Езолонг је контраиндикован:

• у случају преосетљивости на лек;
• деца млађа од 12 година;
• у комбинацији са лековима Атазанавир и Нелфинавир.

Последице Езолонг

Лечење леком Езолонг може бити праћено неким нежељеним ефектима:

• смањење броја леукоцита или тромбоцита у крви;
• алергија, анафилакса;
• оток екстремитета повезан са метаболичким поремећајима;
• поремећаји спавања;
• стања претераног узбуђења, депресије;
• главобоље, умор;
• оштећење вида и слуха;
• вртоглавица;
• феномени бронхоспазма;
• диспепсија, бол у стомаку;
• жеђ;
• жутица, хепатитис;
• дерматитис, кожни осип, зонуларна алопеција;
• бол у зглобовима и мишићима;
• повећано знојење.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Мало је доступних информација о предозирању Езолонгом. Знаци оштећења дигестивног система и осећај слабости јављају се након оралне примене 280 мг лека.

Није утврђен специфичан антидот.

Хемодијализа се сматра неефикасном, стога су у случају предозирања симптоматско лечење и потпорне терапијске мере ограничене.

Интеракције са другим лековима

Присуство смањене киселости желуца приликом узимања Езолонга може утицати на апсорпцију лекова ако њихови процеси апсорпције зависе од степена киселости. Примећено је да узимање других лекова који инхибирају производњу киселине, као и антацида, изазива смањење апсорпције кетоконазола или итраконазола током терапије Езолонгом.

Езолонг у комбинацији са лековима који метаболишу CYP2C19 (диазепам, фенитоин, имипрамин) може изазвати повећање концентрације наведених лекова. С обзиром на то, потребно је смањити њихову дозу.

Истовремена примена 30 мг Езолонга резултираће смањењем клиренса супстрата диазепама за 45%.

Истовремена употреба Езолонга ће повећати концентрацију фенитоина у крвном серуму код особа са епилепсијом. Количину лека у крвотоку треба пратити у време примене или отказивања Езолонга.

Узимање Езолонга у комбинацији са леком Варфарин захтева праћење квалитета згрушавања крви.

Комбинација са вориконазолом и другим инхибиторима CYP2C19 и CYP3A4 може довести до више него двоструког повећања експозиције активне компоненте Езолонга, што, међутим, не захтева прилагођавање дозе лека.

[ 3 ]

Услови складиштења

Езолонг се чува у оригиналном паковању на температури до +25°C, ван домашаја деце.

Рок трајања

Езолонг се може чувати до 2 године под одговарајућим условима складиштења.