Таргоцид

Један од представника моћних антибактеријских лекова - гликопептидних антибиотика - сматра се Таргоцид. Главна супстанца лека је теикопланин - активни антимикробни састојак.

Индикације Таргосида

Таргоцид се прописује за инфективне патологије које су првобитно изазвали грам-позитивни микроорганизми. Таргоцид се препоручује за бактерије отпорне на метицилин или за пацијенте склоне алергијама на β-лактамске антибиотике.

Од 18 година, Таргоцид се може користити у терапеутске сврхе за следеће патологије:

• микробне дерматолошке лезије;
• микробне лезије уринарног система;
• микробне патологије респираторних органа;
• бактеријске патологије у оториноларингологији;
• инфекције мишићно-скелетног система;
• сепса, ендокардитис;
• Перитонитис узрокован продуженом перитонеалном дијализом.

Таргоцид је такође погодан за превенцију бактеријског ендокардитиса, као и у стоматолошкој и пулмолошкој пракси и током хируршких интервенција.

Таргоцид се може користити у детињству (са изузетком неонаталног периода).

Образац за издавање

Таргоцид се производи у облику лиофилизоване супстанце за припрему раствора за ињекције.

Лиофилизована супстанца је упакована у бочице од 400 мг. Лек се додатно испоручује са растварачем у ампулама од 3,2 мл.

Лиофилизатна супстанца је светла (скоро бела) хомогена маса. Активни састојак је теикопланин, а помоћни састојак је натријум хлорид.

Вода за ињекције је укључена као средство за растварање.

Фармакодинамика

Таргоцид припада серији гликопептидних антибактеријских средстава са системским дејством. То је ензимски производ који делује на аеробне и анаеробне грам-позитивне микробе.

Активни састојак инхибира активност осетљивих бактерија мењајући процес биолошке синтезе ћелијских мембрана у подручјима где β-лактамски антибиотици не делују.

Таргоцид показује активност против грам (+) аеробних бактерија (бацили, ентерококи, листерије, родококе, стафилококе, стрептококе) и анаеробних бактерија (клостридије, еубактерије, пептострептококе, пропионобактерије).

Актиномицети, еризипелотрикс, хетероферментативни лактобацили, нокардија, педиококе, хламидија, микобактерије, микоплазма, рикетције и трепонема су отпорни на дејство Таргоцида.

Антибиотик Таргоцид не показује унакрсну отпорност са другим групама антимикробних лекова.

Аминогликозиди и флуорокинолони имају синергистички ефекат.

Фармакокинетика

Орална примена лека не доводи до његове апсорпције.

Биорасположивост након интрамускуларне примене може бити приближно 94%.

Тип дистрибуције концентрације у плазми након интравенске инфузије је двостепени (брза и спора дистрибуција), са полуживотом од 0,3 и три сата, респективно. На крају фазе дистрибуције, примећује се постепено елиминисање, полуживот је од 70 до 100 сати.

Пет минута након интравенске инфузије Таргоцида у количини од 3-6 мг/кг, концентрација у плазми је 54,3 односно 111,8 мг/литар, респективно. Резидуални садржај у плазми 24 сата након примене може бити 2,1 односно 4,2 мг/литар, респективно.

Везивање за албумин у плазми креће се од 90 до 95%.

Дистрибуција лека у ткивима је 0,6-1,2 л/кг. Активни састојак лека добро продире у различите слојеве ткива - теикопланин посебно добро продире у кожу и коштано ткиво. Активни састојак апсорбују леукоцити, чиме се повећава њихов антимикробни ефекат.

Теикопланин се не детектује у еритроцитима, цереброспиналној течности и липидном ткиву.

Нису откривени производи разградње активног састојка Таргоцид. Више од 80% лека који је ушао у крвоток излучено је непромењено урином 16 дана након примене.

Дозирање и администрација

Таргоцид се примењује ињекцијом или инфузијом, интравенозно или интрамускуларно.

• Почетна доза Таргоцида за одрасле пацијенте:
  • 400 мг се примењује интравенозно до 2 пута дневно током 1-3 дана, након чега се прелази на 200-400 мг дневно интравенозно или интрамускуларно;
  • у случају опекотина или ендокардитиса, доза одржавања лека може бити до 12 мг по кг дневно;
  • за псеудомембранозни ентероколитис, примењујте 200 мг ујутру и увече;
  • Као профилактичка мера током операције, 400 мг лека се примењује интравенозно одједном.
• Почетна доза Таргоцида за педијатријске пацијенте (од 2 месеца до 16 година):
  • 10 мг/кг интравенозно сваких 12 сати три пута, затим 6-10 мг/кг дневно интравенозно или интрамускуларно;
  • За децу млађу од 2 месеца, првог дана се прописује 16 мг/кг (получасовна интравенска инфузија), након чега се прелази на дозу одржавања од 8 мг/кг дневно интравенозно.
• У случају оштећене функције бубрега, количина Таргоцида се подешава од четвртог дана, одржавајући ниво лека у крви на 10 мг по литру. Ако је клиренс креатинина од 40 до 60 мл у минути, доза се смањује на пола или се примењује сваког другог дана. Ако је клиренс мањи од 40 мл у минути или се пацијент подвргава хемодијализи, онда се трећина почетне количине лека примењује сваког дана или једном у три дана.
• У старости, са адекватном функцијом бубрега, нема потребе за прилагођавањем дозе.

Трајање терапијског курса Таргоцида се процењује индивидуално: лекар узима у обзир тежину бактеријске инфекције и клинички одговор пацијентовог организма. Ако се лечење спроводи за ендокардитис или остеомијелитис, његово трајање може бити 21 дан или више, али Таргоцид се не сме користити дуже од четири месеца.

Да бисте узгајали Таргоцид, следите ове кораке:

• растварач из ампуле се уноси у бочицу са лиофилизованим прахом док се потпуно не раствори;
• Не тресите лек да бисте избегли стварање пене;
• ако се пена формира, потребно је оставити препарат на миру 15-20 минута;
• раствор се извлачи из бочице помоћу шприца;
• Лек се примењује ињекцијом или додатно разблажен изотоничним раствором, декстрозом или Рингеровим раствором за интравенозну инфузију.

Користите Таргосида током трудноће

Тестирање лека Таргоцид на експерименталним животињама није резултирало тератогеним манифестацијама. Међутим, стручњаци сматрају да клиничке информације о дејству Таргоцида на организам труднице тренутно нису довољне.

Пошто Таргоцид има висок терапеутски антибактеријски ефекат, његова употреба код трудница је могућа, али са посебним опрезом. У било којој фази гестације потребно је пратити развој фетуса, а након рођења бебе треба проверити његову функционалност слуха, јер Таргоцид може имати ототоксични ефекат.

Због недовољних информација, лечење Таргоцидом се не препоручује дојиљама.

Контраиндикације

Не препоручује се прописивање лечења антибиотиком Таргоцид у случају преосетљивости на овај лек, као и његова употреба током неонаталног периода (28 дана након рођења бебе).

Релативне контраиндикације су:

• преосетљивост на ванкомицин (ризик од унакрсне реакције);
• недовољна функција бубрега;
• потреба за дуготрајним лечењем (дуготрајно лечење Таргоцидом је могуће само уз редовно праћење функције слуха, крвне слике, функције јетре и уринарног система);
• истовремена примена других ото- и нефротоксичних лекова (аминогликозидни лекови, циклоспорин, етакринска киселина, амфотерицин, фуросемид итд.).

Последице Таргосида

Ток лечења Таргоцидом може бити праћен неким неочекиваним реакцијама организма:

• реакција преосетљивости (осип, хипертермија, прехлада, дерматитис, анафилакса);
• кожне манифестације (епидермална некролиза, еритем);
• поремећаји јетре;
• промене у крвној слици (смањење броја леукоцита и тромбоцита, агранулоцитоза);
• диспепсија;
• пролазно повећање креатинина, лоша функција бубрега;
• вртоглавица, главобоља, губитак слуха, тинитус, вестибуларни поремећаји, конвулзије;
• бол на месту ињекције, формирање апсцеса, флебитис;
• развој суперинфекције.

Прекомерна доза

Постоје случајеви када су деци дате погрешно израчунате дозе Таргоцида. На пример, постоје информације о интравенској примени 400 мг лека (95 мг по кг тежине) детету старости 29 дана: беба је показивала јасне знаке претераног узбуђења.

Други случајеви не указују на развој било каквих специфичних симптома: разматрају се ситуације са предозирањем Таргоцидом код пацијената старости од 29 дана до осам година (грешком су примењене дозе од 35 мг/кг до 104 мг по кг тежине).

У случају прекомерне примене Таргоцида, хемодијализа је неефикасна. Терапија се спроводи симптоматским лековима.

Интеракције са другим лековима

Таргоцид се не сме комбиновати са другим лековима који имају токсично дејство на органе слуха и бубреге. Такви лекови укључују: стрептомицин, фуросемид, циклоспорин, неомицин, тобрамицин, цисплатин итд.).

Постоје докази о клиничкој некомпатибилности Таргоцида са аминогликозидима.

[ 1 ]

Услови складиштења

Таргоцид се чува у просторијама са температуром од +15 до +30°C, ван домашаја деце.

Након разблаживања препарата, боље га је одмах употребити, или се може чувати 24 сата на температури од +4°C.

Рок трајања

Паковања са Таргоцидом могу се чувати до 3 године, под одговарајућим условима.