Лек

Лек је антимикробна супстанца из категорије флуорокинолона - изомер офлоксацина леворотирајуће природе. Показује широк спектар антимикробне активности.

Левофлоксацин помаже у блокирању ДНК гиразе (топоизомеразе типа 2), као и топоизомеразе типа 4; такође ремети процесе умрежавања ДНК, прекида и суперспирализације, а истовремено успорава везивање ДНК и изазива дубоке морфолошке промене у подручју ћелијских мембрана, цитоплазме и бактеријских зидова.

Левофлоксацин показује ефекат на релативно велики број микробних сојева у in vitro студијама, као и in vivo.

Индикације Лекови

Користи се за болести инфективне и инфламаторне етиологије, изазване бактеријама осетљивим на левофлоксацин:

• инфекције које погађају доње дисајне путеве (пнеумонија стечена у заједници или погоршање хроничног бронхитиса);
• максиларни синуситис у акутној фази;
• лезије повезане са функционисањем уретре (без компликација);
• компликоване лезије уринарног тракта (укључујући акутни пијелонефритис);
• инфекције повезане са поткожним слојем и епидермом (апсцеси, атероми са гнојем и фурункули);
• бактеријемија или септикемија;
• хронични простатитис бактеријског порекла;
• инфекција која погађа абдоминалну област;
• комбиновано лечење врста туберкулозе отпорних на лекове.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Лековита компонента се ослобађа у таблетама, 5 или 10 комада по паковању.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Ниво бактеријске изложености левофлоксацину одређује се односом вредности Cmax или AUC у серуму и MIC.

Главни механизам резистенције је резултат генске мутације gyr-A. Ин витро тестови показују унакрсну резистенцију левофлоксацина са другим флуорокинолонима.

Принцип терапеутског дејства Ремедиа често омогућава избегавање унакрсне резистенције између левофлоксацина и других категорија антибактеријских супстанци.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Усисавање.

Након оралне примене, левофлоксацин се брзо и скоро потпуно апсорбује, достижући вредности Cmax у плазми након 60 минута. Његове вредности биорасположивости су приближно 100%.

Храна има мали утицај на брзину апсорпције лека.

Процеси дистрибуције.

Око 30-40% лека се синтетише са протеинима крвног серума. Кумулативни ефекат након поновљене примене лека у дози од 0,5 г, једном дневно, готово је одсутан. Теоретски, незнатна кумулација је могућа након узимања горе наведене дозе 2 пута дневно. Лек достиже стабилне вредности након 3 дана.

Процеси размене.

Левофлоксацин учествује у метаболичким процесима само незнатно; његове метаболичке компоненте су левофлоксацин N-оксид са десметил-левофлоксацином. Ови елементи чине мање од 5% запремине лека који се излучује урином.

Излучивање.

Примењени левофлоксацин се излучује из крвне плазме прилично споро (полуживот је 6-8 сати). Процеси излучивања се углавном одвијају преко бубрега (85% узете дозе).

Параметри линеарности ЛС.

Левофлоксацин има линеарна фармакокинетичка својства када се користе дозе у распону од 0,05-0,6 г.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозирање и администрација

Таблете треба користити 1-2 пута дневно.

Величина порционе дозе одређује се интензитетом и врстом инфекције, а уз то и осетљивошћу идентификованих или сумњивих узрочних бактерија.

Трајање терапије варира у зависности од врсте патологије, али обично траје највише 2 недеље (мада у случају бактеријског простатитиса трајање може достићи 1 месец).

У складу са општим режимом антибактеријског лечења, Ремедију треба наставити најмање 48-72 сата након што се температура врати у нормалу или се добије негативан резултат бактериолошког тестирања.

Лек треба узимати орално, таблете се не жваћу, већ се испирају са мало течности. Ако доза то захтева, таблета се може поделити дуж линије за подељак. Лек треба узимати са храном или између оброка.

Лек треба узимати 2 сата пре узимања антацида, соли гвожђа или сукралфата због ризика од смањене апсорпције.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Користите Лекови током трудноће

Левофлоксацин се не сме давати током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• епилепсија;
• болест тетива повезана са претходном терапијом хинолонима;
• тешка преосетљивост на левофлоксацин, било које друге компоненте лека или друге супстанце из категорије флуорокинолона.

Потребан је опрез приликом употребе у следећим случајевима:

• старије особе (висок ризик од истовременог погоршања бубрежне функције);
• Недостатак Г6ПД;
• историја оштећења мозга (због тешке трауме или можданог удара);
• комбинована употреба са супстанцама које снижавају праг церебралне конвулзивне активности (могу се јавити конвулзије);
• псеудопаралитичка мијастенија;
• дијагностиковани фактори ризика за продужење индикатора QT интервала.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Последице Лекови

Нежељени ефекти укључују:

• лезије гастроинтестиналног тракта: повраћање, лоше варење, дијареја (такође крвава), губитак апетита, мучнина, бол који погађа предел абдомена, као и хепатитис, псеудомембранозни колитис, дисбактериоза, повећана активност јетрених трансаминаза и хипербилирубинемија;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: тахикардија, смањен крвни притисак, атријална фибрилација, васкуларни колапс и продужење КТ интервала на кардиограму;
• метаболички проблеми: хипергликемија или хипогликемија (хиперхидроза, повећан апетит, нервоза и тремор);
• поремећаји нервног система: поспаност, јаке главобоље, анксиозност, вртоглавица, несаница и слабост, као и страх, парестезија која погађа руке, конфузија, конвулзије и халуцинације. Поред тога, сензорна полинеуропатија, депресија, сензорно-моторна полинеуропатија, поремећаји кретања и ментални поремећаји са проблемима у понашању (самоповреда - на пример, покушаји самоубиства и мисли о томе);
• оштећење чула: проблеми са мирисом, слухом и видом, поремећаји тактилних или укусних сензација;
• поремећаји мишићно-скелетног система: мијалгија или артралгија, руптуре које погађају тетиве, мишићна слабост, рабдомиолиза или тендинитис;
• поремећаји повезани са функцијом уринарног система: акутна бубрежна инсуфицијенција, хиперкреатининемија или тубулоинтерстицијски нефритис;
• проблеми који утичу на хематопоетске органе: неутро-, тромбоцито-, леукопенија- или панцитопенија, еозинофилија, хеморагија, агранулоцитоза или хемолитичка анемија;
• знаци алергије: хиперемија или свраб коже, уртикарија, ТЕН или СЈС, оток слузокоже и епидермиса, анафилакса, бронхијални спазам, васкулитис и пнеумонитис алергијског порекла;
• остало: фотосензитивност, астенија, упорна грозница, погоршање постојеће порфирије, појава суперинфекције или леукоцитокластичног васкулитиса.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања су углавном повезани са централним нервним системом (вртоглавица, поремећаји свести или конфузија, као и напади слични епилептичним нападима).

Уз то, могу се приметити поремећаји који утичу на гастроинтестинални тракт (на пример, мучнина) и ерозије у пределу гастроинтестиналне слузокоже; могуће је и продужење вредности QT интервала.

Предузимају се одговарајуће симптоматске мере; лек нема антидот. Дијализа ће бити неефикасна.

[ 39 ]

Интеракције са другим лековима

Левофлоксацин продужава полуживот циклоспорина.

Употреба ГЦС-а повећава ризик од руптуре тетиве (посебно код старијих особа).

Циметидин и лекови који блокирају тубуларну секрецију инхибирају излучивање левофлоксацина.

Инфузиона течност је компатибилна са 0,9% NaCl, 5% декстрозном течношћу, 2,5% Рингеровим раствором декстрозе и сложеним течностима које се користе у парентералној исхрани (угљени хидрати са аминокиселинама и електролитима).

Теофилин и НСАИЛ повећавају вероватноћу напада.

Забрањено је комбиновање лека са хепарином, као и течностима које имају алкалну реакцију (на пример, раствор натријум бикарбоната).

Код дијабетичара који узимају инсулин или антидијабетичке лекове орално, приликом употребе левофлоксацина могу се јавити хипер- или хипогликемијски услови, због чега је потребно пратити ниво шећера у крви.

Лек појачава антикоагулантна својства варфарина.

Алкохолна пића могу појачати негативне манифестације повезане са централним нервним системом (осећај утрнулости, вртоглавице или поспаности).

[ 40 ], [ 41 ]

Услови складиштења

Ремедију треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Рок трајања

Лек се може користити 24 месеца од датума производње лека.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Пријава за децу

Забрањена је употреба у медицинске сврхе особама млађим од 18 година.

[ 48 ]

Аналоги

Аналоги лека су Елефлокс и Таваник.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]