Релпакс

Релпакс је лек са антимигренским лековитим својствима. Активни састојак лека, елетриптан, има значајну селективност за серотонинске завршетке који се налазе унутар каротидних артерија.

Антимигренски лековити ефекат лека повезан је са способношћу његове активне супстанце да сузи интракранијалне крвне судове, као и са његовим интензивним успоравајућим дејством на упалу неурогене природе.

Индикације Релпакса

Користи се за ублажавање напада мигрене, који може, али и не мора бити праћен ауром.

[ 1 ]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у облику таблета са запремином од 20 или 40 мг.

Фармакодинамика

Релпакс је селективни агонист серотонинских завршетака 5-HT1B облика, као и 5-HT1D, који се налазе унутар церебралних крвних судова, а поред тога и на нуклеарним неуронима и рецепторима нервуса тригеминуса. Поред тога што омета секрецију алгогених елемената из нервних рецептора, лек доводи до сужавања кранијалних крвних судова.

Лек помаже у повећању прага осетљивости тространог нерва блокирањем његових језгара која се налазе у кичменој мождини. Ефекат лека се развија смањењем пулсације можданих судова и елиминисањем бола.

Релпакс се разликује од других триптана по томе што не може да интерагује са допаминским, мускаринским, опиоидним или α- и β-адренергичким завршетцима.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Када се примењује орално, елетриптан се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту, са стопом апсорпције од 81%. Вредности биорасположивости након оралне примене су приближно 50%.

Вредност Cmax у крви се достиже након 90 минута од тренутка примене лека. Када се користи након масне хране, ова вредност се повећава за 20-30%. Елетриптан се синтетише са протеинима крви за 85%.

Полуживот је око 4-5 сати. Метаболички процеси се одвијају унутар јетре, а излучивање се врши преко гастроинтестиналног тракта и бубрега.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати орално, таблете се испиру мало течности.

У почетној фази развоја мигрене, таблету треба узети што је брже могуће. Иако се ефекат лека развија и у случају употребе током већ развијеног напада мигрене.

За одрасле особе старости 18-65 година, почетна доза је 40 мг.

Ако се бол поново појави у наредних 24 сата, лек се поново узима у истој дози. Ако је потребно поново узимати лек, треба га узети најмање 2 сата након узимања прве таблете.

Ако мигрена не нестане у року од 2 сата од узимања прве дозе Релпакса, не треба узимати другу дозу.

Али чак и ако није могуће зауставити напад, развој клиничких ефеката може се јавити током следећег напада мигрене. Ако је немогуће постићи жељени ефекат давањем дозе од 40 мг, током новог напада дозвољено је користити 80 мг лека.

Максимално 0,16 г лека се може користити дневно.

[ 8 ]

Користите Релпакса током трудноће

Не постоји клиничко искуство са употребом лека код трудница. У тестовима на животињама није откривен тератогени ефекат. Из тог разлога, Релпакс се сме користити само у ситуацијама када је очекивана корист већа од ризика од компликација за фетус.

Лек продире у мајчино млеко. Уз једнократну примену 80 мг супстанце, њено излучивање у наредна 24 сата износило је 0,02% од целокупне порције. Да би се смањила вероватноћа дејства лека на дете, неопходно је да се не доји 24 сата након примене елетриптана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост повезана са елетриптаном и другим компонентама лека;
• користити за елиминацију мигрена офталмоплегичне, базиларне или хемиплегичне природе;
• значајни поремећаји у функцији јетре;
• ретке болести наследног порекла (малапсорпција глукозе-галактозе, хиполактазија или недостатак лактазе);
• примена заједно са средствима која инхибирају протеазу и CYP3A4 елемент;
• повишене вредности крвног притиска које се не могу контролисати;
• оклузивне патологије које утичу на периферне крвне судове;
• ИБС или сумња на ову болест;
• историја церебралног васкуларног инцидента или ТИА;
• комбинација са другим лековима који су 5-ХТ1-агонисти.

Треба га користити са опрезом код особа са серотонинском интоксикацијом, а такође и када се примењује у комбинацији са другим лековима који имају серотонергички ефекат.

У дозама већим од 40 мг, користити са опрезом код особа са бубрежном дисфункцијом.

[ 7 ]

Последице Релпакса

Често се лек толерише без компликација. Нежељени ефекти који се јављају су обично благи, привремени и нестају сами од себе. Могући симптоми поремећаја укључују:

• фарингитис или цурење из носа и инфекције које погађају респираторни тракт;
• анорексија;
• лимфаденопатија;
• ментални поремећаји: проблеми са размишљањем, емоционална нестабилност, конфузија, осећаји еуфорије и депресије;
• проблеми са функционисањем нервног система: поспаност, мијастенија, хипокинезија, главобоље, тремор и вртоглавица, као и хипоестезија или хиперестезија, поремећај говора, мијастенија, атаксија и проблеми са осетљивошћу;
• стезање у грлу, диспнеја, астма, зевање и промене у вокалном тембру;
• хипербилирубинемија;
• оштећење вида: поремећај вида, коњунктивитис, фотофобија и бол који погађа очи;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: повећан број откуцаја срца, тахикардија, брадикардија или ангина и повишен крвни притисак;
• поремећаји органа слуха и равнотеже: вртоглавица, тинитус или бол;
• Лезије гастроинтестиналног тракта: мучнина, затвор, бол у пределу стомака, сува уста, дијареја, диспептични симптоми и подригивање;
• знаци из епидермиса: свраб, хиперхидроза или уртикарија;
• мишићно-скелетни поремећаји: артритис, бол у зглобовима, костима, леђима и мишићима, миопатија, артроза и грчеви;
• проблеми са уринарним трактом: повећана учесталост мокрења или полиурија;
• поремећаји репродуктивног система: бол који погађа млечне жлезде или менорагија;
• симптоми алергије;
• астенија, жеђ, валови врућине на кожи лица, периферни едем, грозница, системска слабост и нелагодност у пределу грудне кости.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, крвни притисак може порасти, а поред тога могу се појавити и други поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система.

Испирање желуца и симптоматске мере морају се одмах спровести.

Пошто је полуживот активног састојка око 4 сата, у случају тровања пацијент мора бити под надзором најмање 20 сати док сви знаци поремећаја не нестану.

Нема информација о ефикасности хемодијализе са перитонеалном дијализом на нивое елетриптана у крви.

[ 9 ], [ 10 ]

Интеракције са другим лековима

Фармакокинетске карактеристике елетриптана могу се променити када се комбинује са одређеним лековима. Комбинација са кетоконазолом или еритромицином доводи до повећања Cmax нивоа супстанце за 2,7 и 2 пута. Полуживот елетриптана је такође продужен.

Због тога се Релпакс не користи заједно са кетоконазолом, јосамицином, итраконазолом, као ни са еритромицином, кларитромицином и средствима која инхибирају дејство протеазе.

Када се лек користи у комбинацији са верапамилом, пропранололом или флуконазолом, ниво Cmax елетриптана се повећава. Међутим, такве промене не утичу на клиничку слику.

Када се ерготамин или кофеин примене 1-2 сата након употребе Релпакса, долази до благог, али адитивног повећања крвног притиска. Због тога је забрањено давати лекове који садрже ерготамин или лекове сличне ерготамину у року од 24 сата од употребе Релпакса. Такође се не сме узимати у року од 24 сата од употребе ових лекова.

Примена елетриптана у комбинацији са супстанцама које имају серотонергичка својства повећава вероватноћу развоја серотонинске интоксикације. У случају истовремене употребе таквих средстава, стање пацијента мора се пажљиво пратити.

[ 11 ]

Услови складиштења

Релпакс треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура може бити највише 30°C.

[ 12 ]

Рок трајања

Релпакс се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лека.

[ 13 ]

Пријава за децу

Забрањено је користити лек у педијатрији (млађој од 18 година), јер нема поузданих података о његовој безбедности код ове категорије пацијената.

Аналоги

Аналоги лека су Имигран, Амигренин са Кофетамином и Суматриптан са Зомигом.

[ 14 ], [ 15 ]

Рецензије

Релпакс се сматра веома ефикасним леком за развој напада мигрене - то се наводи у многим прегледима пацијената. Тврди се да након узимања пилуле, знаци мигрене потпуно нестају - слабљење њиховог интензитета се примећује након око пола сата.

Недостаци укључују развој нежељених ефеката, укључујући мучнину, тремор, поспаност итд. Постоје и људи који уопште нису имали користи од лека, али они су мањина.

У коментарима, многи саветују спавање након узимања лека - то ће смањити вероватноћу нежељених ефеката.