Реладорм

Реладорм је таблета за спавање.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Реладорма

Користи се за лечење хроничне несанице, као и када се развије осећај раздражљивости или када је сан кратак.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Паковање садржи 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Лек има седативна, анксиолитичка, хипнотичка, централна, антиконвулзивна и мишићно-релаксантна својства.

Активне компоненте лека су диазепам са циклобарбиталом. Диазепам је анксиолитички транквилизатор који помаже у смањењу ексцитабилности неурона, а поред тога успорава спиналне полисинаптичке рефлексе и појачава активност ГАБА.

Лек нема ефекат релаксације периферних мишића.

Реладорм смањује тежину осећаја анксиозности, бриге, емоционалне напетости и страха, због чега се развија потпуни анксиолитички ефекат.

Циклобарбитал је хипнотичка супстанца са снажним седативним дејством.

Фармакокинетика

Циклобарбитал је барбитурат средњег трајања дејства. Након оралне примене, апсорбује се великом брзином у дигестивном тракту. Након оралне примене 0,3 г супстанце, Cmax индикатор се примећује након 20-180 минута. Циклобарбитал има јаку везу са протеинима крви; лако пролази у биолошке течности и ткива, а такође и кроз плаценту и у мајчино млеко.

Метаболички процеси циклобарбитала се углавном одвијају унутар јетре, уз помоћ микрозомалних ензима. Током метаболизма, компонента се трансформише у кетоциклобарбитал. Процеси хидроксилације циклобарбитала доводе до стварања неактивних хидрофилних метаболичких продуката. Циклобарбитал има снажан индукујући ефекат на микрозомалне ензиме одговорне за метаболичке процесе многих лекова, укључујући и њихове сопствене (аутоиндуктор). Као резултат тога, долази до смањења и смањења трајања дејства лекова који се користе у комбинацији, а који се биотрансформишу уз помоћ цитохрома П450.

Полуживот је приближно 6 сати. Циклобарбитал се скоро потпуно излучује путем бубрега у облику метаболичких производа.

Диазепам се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту; индекс биорасположивости је приближно 98%. Након оралне примене 20 мг супстанце, њене вредности Cmax у крви се примећују након 0,9-1,3 сата и једнаке су 500 нг/мл. Приближно 94-99% супстанце се синтетише са протеинима крви. Продире кроз крвно-мозговну артерију и плаценту, као и у мајчино млеко. Има интензиван афинитет за масно ткиво.

Диазепам подлеже интрахепатичном метаболизму, при чему се формирају два активна метаболичка производа - N-десметилдиазепам и N-метилоксазепам. Они се затим претварају у оксазепам, који се потом синтетише са глукуронском киселином.

Полуживот компоненте је приближно 0,8-2,2 дана (може се повећати код старијих особа, новорођенчади и особа са дисфункцијом бубрега или јетре). Диазепам се излучује углавном путем бубрега - у облику метаболичких производа и непромењен (приближно 25%).

Дозирање и администрација

Да би се постигао хипнотички ефекат, лек се узима 60 минута пре спавања - 1 таблета.

Да би се постигао седативни ефекат, потребно је узимати четвртину или пола таблете 1-2 пута дневно.

[ 5 ]

Користите Реладорма током трудноће

Реладорм не треба прописивати у првом тромесечју (осим у хитним случајевима). Узимање лека током трудноће може изазвати повећање срчане фреквенције фетуса.

Током периода употребе лека, дојење треба прекинути.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• хиперкапнија;
• мијастенија;
• присуство преосетљивости на циклобарбитал или диазепам;
• присуство суицидалних тенденција код пацијента;
• порфирија;
• отказивање јетре;
• старост.

Последице Реладорма

Тежина и број нежељених ефеката одређени су величином порције и осетљивошћу пацијента на лек. Међу манифестацијама:

• лезије које погађају нервни систем: главобоље, поспаност, дезоријентација или конфузија су честе, као и споре реакције, атаксија и вртоглавица. Повремено се јављају тремор или осећај беса и погоршање расположења. Повремено се развија и дизартрија са нејасним говором, поремећајима памћења или акомодације, абнормалним понашањем и антероградном амнезијом. Ретко се примећују и емоционалне промене, емоционална исцрпљеност, психоза и ноћне море, као и неправилан изговор речи;
• оштећење вида: поремећаји вида (диплопија или замућење);
• поремећаји варења: гастроинтестинални поремећаји, хиперсаливација, сува уста, мучнина или затвор;
• проблеми са функционисањем бубрега и уринарног тракта: задржавање урина или инконтиненција;
• оштећење везивног ткива и мишићно-скелетне структуре: појава тремора;
• поремећаји кардиоваскуларног система: благо смањење крвног притиска, брадикардија, аутономни знаци, аритмија и срчана инсуфицијенција (то укључује срчани застој);
• симптоми из респираторног система: супресија респираторних процеса (то укључује респираторну инсуфицијенцију);
• системски поремећаји: осећај опште слабости (понекад се јавља несвестица);
• лезије поткожног слоја и епидермиса: манифестације кожних алергија;
• поремећаји билијарног тракта и јетре: дисфункција јетре. Повремено се развија жутица или се примећује повећање нивоа алкалне фосфатазе и трансаминаза;
• знаци из млечних жлезда и репродуктивних органа: поремећаји менструалног циклуса или либида;
• лезије које утичу на лимфу и крв: поремећај морфолошког састава крви (развој леукопеније или агранулоцитозе);
• ментални поремећаји: појава парадоксалних реакција (као што су осећај узбуђења (такође психомоторног) или агресије, несаница, конвулзије и тремор). У облику парадоксалне реакције, примећује се и повећање осећаја непријатељства и анксиозности, повећан мишићни тонус (углавном код старијих особа и деце) и халуцинације. Често се такве манифестације развијају код старијих особа и особа са менталним болестима, а такође и након конзумирања алкохола;
• Остало: бол у зглобовима, слабост мишића и повећан ризик од прелома и падова (обично код старијих особа).

Систематска употреба лекова током више недеља може изазвати зависност од лекова или синдром повлачења ако се лек нагло прекине.

Благи симптоми одвикавања укључују поремећај пажње, анксиозност и главобољу. Могу се јавити и вртоглавица, мучнина, раздражљивост, хиперхидроза, повраћање и сензорни поремећаји, грчеви мишића и колике. Може се повећати и откуцај срца, а може доћи и до губитка апетита. Понекад се могу јавити напади или делиријум.

Старији пацијенти су изузетно осетљиви на негативне симптоме, често доживљавају поремећаје кретања и осећај умора.

Деца, старије особе и особе са хипопротромбинемијом могу бити изложени повећаном ризику од развоја седативних нежељених ефеката.

Уколико се јаве жутица, поремећаји вида, поремећаји хематопоетског система, уринарна инконтиненција и повећана активност јетрених ензима, потребно је прекинути употребу Реладорма.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Симптоми тровања укључују осећај збуњености или поспаности и нејасан говор.

Тешка интоксикација може довести до развоја симптома који угрожавају здравље и живот пацијента.

Да би се елиминисали поремећаји, врши се испирање желуца и прописује се активни угаљ.

Антидот за Реладорм се сматра супстанцом флумазенил.

Интеракције са другим лековима

Лек може појачати дејство седатива, антидепресива, антипсихотика и опијата.

Употреба заједно са супстанцама које успоравају процесе оксидације микрозома узрокује повећање полуживота Реладорма.

Лек уништава метаболичке процесе супстанце фенитоин.

Лек није компатибилан са гризеофулвином, оралним контрацептивима, доксициклином, ГЦС-ом, етил алкохолом и антикоагулансима.

[ 6 ], [ 7 ]

Услови складиштења

Реладорм треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

Рок трајања

Реладорм се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Лек се не може прописати у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Корвалтаб, Белламинтал, Беллоид са Валоцордином и Корвалол са Корвалдином.

Рецензије

Реладорм добија прилично добре критике од пацијената. Када се прате прописана упутства и користи се према индикацијама, показује високу ефикасност.