Рекофол

Рекофол је брзоделујући анестетик за интравенозну примену.

Индикације Рекофол

Користи се за следеће процедуре:

• индукција анестезије пацијента праћена одржавањем системске анестезије;
• седативни ефекат на пацијенте повезане са вештачким дисањем на одељењу интензивне неге;
• седативни ефекат током дијагностичких или хируршких процедура под локалном или регионалном анестезијом.

Образац за издавање

Лек се издаје у ампулама запремине 20 мл. Унутар паковања се налази 5 таквих ампула. Такође се може продавати у бочицама од 50 мл, 1 бочица унутар паковања.

Фармакодинамика

Лек има неспецифично дејство на нивоу липидних зидова унутар централног нервног система. Не доводи до развоја почетног стимулативног ефекта.

При изласку из анестезије, главобоље и постоперативно повраћање са мучнином се често не примећују.

Фармакокинетика

Пропофол се синтетише 97% са интраплазматским протеинима.

Утврђено је да током инфузије лека, време полураспада током елиминације износи 277-403 минута. Фармакокинетичка својства пропофола током болус ињекције развијају се у 3 фазе: фаза брзих процеса дистрибуције (време полураспада је 1,8-8,3 минута), фаза β-елиминације (време полураспада је 0,5-1 сат) и фаза γ-елиминације (време полураспада је унутар 200-300 минута). Током фазе γ-елиминације, нивои лека у крви се полако смањују, што је повезано са спорим процесима редистрибуције из дубоких слојева (највероватније, масних ткива). Ова фаза не утиче на процес опоравка од анестезије.

Метаболизам пропофола се одвија у јетри путем процеса коњугације. Вредности клиренса су приближно 2 л/мин. Постоје и механизми који не укључују метаболичке процесе.

Неактивни метаболички производи се излучују углавном путем бубрега (приближно 88%).

Са стандардним режимом одржавања анестезије, није примећена значајна акумулација пропофола (током операција које су трајале најмање 5 сати).

[ 1 ]

Дозирање и администрација

Доза лека се бира за сваку особу појединачно (то треба да уради искусан анестезиолог), узимајући у обзир клиничко стање и тежину пацијента, као и његову осетљивост на пропофол.

Постоји искуство са употребом емулзије од 20 мг/мл за постизање седативног ефекта током дијагностичких или хируршких процедура (у комбинацији са епидуралном и спиналном анестезијом).

За индукцију анестезије, доза лека се титрира појединачно, за 20-40 мг супстанце у интервалима од 10 секунди, узимајући у обзир реакцију пацијента. За многе одрасле особе млађе од 55 година, оптимална доза се сматра 1,5-2,5 мг/кг.

Старијим особама (преко 55 година) и пацијентима са АСА степеном 3 или 4 треба давати ниже дозе: укупна доза се смањује на минимално дозвољену запремину од 1 мг/кг. Овим особама лек треба давати мањом брзином – око 20 мг (садржано у 2 мл 10% или 1 мл 20% емулзије) са интервалима од 10 секунди. Укупна доза се може смањити и мањом брзином убризгавања (у оквиру 20-50 мг/минут).

За индуковање анестезије, емулзија од 10 мг/мл може се применити путем болус инфузије или ињекције малом брзином. За одржавање опште анестезије, емулзија од 20 мг/мл се примењује путем континуиране инфузије, а емулзија од 10 мг/мл може се применити и путем поновљених болус ињекција, обезбеђујући довољну анестезију.

Током континуиране инфузије, одговарајућа брзина значајно варира међу појединцима. За одржавање опште анестезије код одраслих, Рекофол се користи у дози од 4-12 мг/кг/сат. За ослабљене или старије особе, као и оне са хиповолемијом или АСА степеном 3 и 4, доза се смањује на 4 мг/кг/сат. Након појаве анестетичког ефекта (отприлике после првих 10-20 минута), код појединачних пацијената је дозвољено благо повећање брзине инфузије (до 8-10 мг/кг/сат).

Поновљене болус ињекције се изводе у порцији од 25-50 мг (што је еквивалентно 2,5-5 мл), узимајући у обзир реакцију пацијента. Старије особе не би требало да користе болус ињекције великом брзином (и појединачне и поновљене), јер то може довести до срчане и плућне инсуфицијенције.

Да би се обезбедила седација код особа на механичкој вентилацији на интензивној нези, лек се примењује континуираном инфузијом брзином одабраном у складу са потребном дубином седације. Код многих пацијената, потребан ниво се примећује након примене дозе израчунате у распону од 0,3-4 мг/кг/сат. Препоручује се употреба доза не већих од 4 мг/кг/сат. Трајање циклуса континуираних инфузионих поступака лека може бити максимално 7 дана. Седација на интензивној нези треба да се постигне без употребе система за контролисану циљну инфузију.

Да би се обезбедила седација током дијагностике или хируршких процедура, доза се бира индивидуално. Довољна седација се развија након употребе лека у дози од 0,5-1 мг/кг/сат током 1-5 минута, а затим се овај ефекат одржава увођењем константне инфузије брзином од 1-4,5 мг/кг/сат. Уколико је потребан јачи седативни ефекат, дозвољена је додатна болус доза од 10-20 мг пропофола. Особама са АСА степеном 3 и 4, као и старијим особама, често су погодне ниже дозе лекова.

Да би се код детета изазвала анестезија, потребно је полако титрирати дозу, узимајући у обзир реакцију пацијента до појаве клиничких симптома анестезије. Порције се бирају на основу тежине или старости детета. За многа деца старија од 8 година, доза од приближно 2,5 мг/кг је довољна за изазивање анестезије. Међутим, за дете млађе од 8 година, ова доза може бити и већа (у распону од 2,5-4 мг/кг). Пошто нема клиничких података о употреби Рекофола код деце из категорије високог ризика (ASA степен 3 или 4), користи се у нижим дозама.

Емулзија у дози од 20 мг/мл је забрањена за употребу приликом увођења анестезије код деце од 1 месеца до 3 године, јер је мале количине лека прилично тешко применити. За такве поступке препоручује се употреба емулзије у порцији од 10 мг/мл.

За одржавање опште анестезије, емулзија од 20 мг/мл се примењује путем континуиране инфузије, а поред тога, доза од 10 мг/мл емулзије може се користити за поступке континуиране инфузије или поновљене болус ињекције (за обезбеђивање потребне анестезије). Рекофол за одржавање системске анестезије се примењује путем континуиране инфузије, чија се доза бира појединачно за сваког пацијента; да би се постигла потребна анестезија, брзина инфузије је често између 9-15 мг/кг/сат. Нема информација о употреби лека код деце са АСА степеном 3 или 4.

За децу млађу од 3 године потребна је већа доза. Мора се одабрати појединачно, пажљиво пратећи обезбеђивање потребне анестезије.

Резултати тестова одржавања системске анестезије код деце млађе од 3 године показали су да је трајање примене лека често било приближно 20 минута, а максимално трајање 75 минута. Забрањено је давати лек дуже од 1 сата (осим у ситуацијама када је неопходан дужи поступак - на пример, у случају хипертермије малигне природе, што захтева избегавање употребе инхалационих анестетика).

Употреба пропофола без поштовања упутстава доводи до појаве озбиљних нежељених ефеката (укључујући смртне случајеве), иако није било могуће доказати да је њихов развој повезан са употребом лека. Нежељени ефекти су често примећени код деце која су имала инфекције респираторног тракта и којима су прописане дозе које прелазе оне препоручене за одрасле.

[ 3 ]

Користите Рекофол током трудноће

Пропофол пролази кроз плаценту и може сузбити процесе развоја фетуса. Стога се лек не може користити током трудноће или током порођаја у великим дозама.

Мале количине супстанце се излучују у мајчино млеко. Сматра се безбедним за одојче, али само ако жена не доји неколико сати након узимања пропофола.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају нетолеранције на пропофол или друге компоненте лека.

Последице Рекофол

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• Опште манифестације: смањен крвни притисак и пролазни респираторни застој (ови поремећаји могу бити тешки, посебно код особа са тешким општим стањем). Повремено се јављају епилептиформни покрети, укључујући конвулзије или опистотонус (понекад трају неколико сати или чак дана), као и плућни едем;
• након буђења из анестезије: понекад се примећује краткотрајни поремећај свести. Повремено се јављају главобоља, повраћање, постоперативна грозница и мучнина. Јављају се изоловани симптоми алергије повезани са анафилактичким знацима (бронхијални грчеви, еритем лица, изражено смањење крвног притиска и Квинкеов едем). Пријављени су случајеви брадикардије или срчаног застоја (развој асистолије);
• изоловани случајеви метаболичке ацидозе, рабдомиолизе, хиперкалемије или срчане инсуфицијенције (у неким случајевима са смртним исходом) примећени су током употребе пропофола ради постизања седативног ефекта на интензивној нези у дозама већим од 4 мг/кг/сат;
• Такође је пријављен развој панкреатитиса у изолованим случајевима након примене пропофола (иако узрочно-последична веза није могла бити утврђена). Постоје извештаји о постоперативним манифестацијама - осећај врућине или хладноће, грозница и еуфорија. Може доћи до промене боје урина (црвено-смеђа или зелена) и сексуалне дисфункције (уз дуже коришћење). Тромбоцитопенија се понекад примећује уз поновљену употребу пропофола;
• локални симптоми: лек се често толерише без компликација. Најчешће се јавља бол у подручју примене лека (ова манифестација се може смањити убризгавањем супстанце у једну од највећих вена које се налазе на лакту или подлактици). Ретко се развија венска тромбоза или флебитис. Код паравазалних ињекција, ткивне манифестације се могу приметити у тешком облику.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Знаци предозирања: супресија кардиоваскуларне и респираторне функције.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је користити вештачку вентилацију заједно са кисеоником. По потреби се користе раствори декстрозе (глукозе), замене плазме, физиолошки раствори (укључујући Рингеров раствор), а поред тога и вазопресорски лекови.

[ 4 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација пропофола и средстава за премедикацију, аналгетика или инхалационих средстава може довести до појачавања анестезије и развоја нежељених кардиоваскуларних ефеката.

Комбинација са опиоидима повећава вероватноћу респираторне супресије (респираторни застој се јавља чешће и дуже траје).

Када се користи фентанил, примећује се пролазно повећање нивоа пропофола у плазми.

Код људи који узимају циклоспорин, употреба липидних емулзија (укључујући Рекофол) понекад доводи до развоја леукоенцефалопатије.

Примена лека као додатак локалним анестетицима може захтевати ниже дозе пропофола.

Мешање лека у једној капаљци или шприцу је дозвољено само са 5% раствором декстрозе (глукозе) или лидокаином.

[ 5 ], [ 6 ]

Услови складиштења

Рекофол се мора чувати на тамном месту. Замрзавање лека је забрањено.

Рок трајања

Рекофол се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Рок трајања супстанци добијених након растварања емулзије од 10 мг/мл са 5% раствором декстрозе је 6 сати од тренутка њихове производње. Растворе добијене након разблаживања емулзије од 10 мг/мл са лидокаином треба одмах применити.

Пријава за децу

Не треба га прописивати за индукцију анестезије са накнадним одржавањем анестезије код одојчади млађе од 1 месеца. Такође, не треба га користити за седацију током процедура интензивне неге код деце и адолесцената млађих од 16 година.

Аналоги

Аналоги лека су Диприван, Пропофол-Медарго, Пропофол Фресенијус са Пофолом, Пропофол-Липуро и Пропован, као и Пропофол Абот и 1% Пропофол Фресенијус.