Реагила

Реагила (карипразин) је лек који се користи за лечење шизофреније код одраслих и за лечење биполарног поремећаја код одраслих и деце узраста од 10 година и више. То је атипични антипсихотик који делује тако што мења активност неуротрансмитера у мозгу, као што су допамин и серотонин. Реагила може помоћи у побољшању симптома шизофреније, као што су заблуде, халуцинације, дисоциране мисли и апатија, као и симптома биполарног поремећаја, као што су манија и депресија. Као и сваки лек, Реагила може изазвати нежељене ефекте, па је важно узимати је под надзором лекара и следити његова упутства.

Индикације Риџилс

1. Шизофренија: Реагила се користи за побољшање симптома шизофреније, укључујући заблуде, халуцинације, дисоциране мисли и смањено емоционално и социјално функционисање.
2. Биполарни поремећај: Овај лек се може користити за управљање симптомима биполарног поремећаја, укључујући манију (повишено расположење, повећана енергија и активност, агресија) и депресију (лоше расположење, губитак интересовања за уобичајене активности, поспаност).

Образац за издавање

Реагила је обично доступна као таблета за орално узимање.

Фармакодинамика

1. Антагонизам допаминских рецептора: Реагила је антагонист допаминских Д2 и Д3 рецептора. То значи да блокира дејство допамина, неуротрансмитера повезаног са појавом психозе. Антагонизам допаминских рецептора помаже у смањењу позитивних симптома шизофреније, као што су халуцинације и заблуде.
2. Делимични агонизам серотонинских рецептора: М има делимични агонистички ефекат на серотонин 5-HT1A рецепторе. Ово може побољшати расположење и помоћи у управљању депресивним симптомима повезаним са биполарним поремећајем.
3. Модулација глутаматног система: Реагила такође утиче на глутаматни систем модулирањем активности NMDA рецептора. Глутамат је кључни ексцитаторни неуротрансмитер у централном нервном систему, а његова улога у патофизиологији менталних поремећаја се још увек проучава. Модулација глутаматног система може побољшати когнитивне функције и помоћи у смањењу негативних симптома шизофреније.
4. Минимални ефекти на друге рецепторе: Реагила се генерално добро подноси и повезана је са мање нежељених ефеката повезаних са антагонизмом хистаминергичких, мускаринских и α1-адренергичких рецептора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Реагила се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу приближно 1-3 сата након примене.
2. Дистрибуција: Реагила се у великој мери везује за протеине плазме (приближно 91-98%), углавном за албумин. Има велики волумен дистрибуције, што указује на широку дистрибуцију у телесним ткивима.
3. Метаболизам: Реагила се метаболише у јетри ензимима цитохрома П450, првенствено изоензимом CYP3A4. Главни метаболит карипразина, десметилкарипразин, такође је активан.
4. Излучивање: Око 26% дозе карипразина се излучује урином, углавном као метаболити, а остатак фецесом.
5. Полуживот: Полуживот Реагиле је приближно 2-3 дана након свакодневне примене.
6. Храна: Унос хране може повећати површину испод криве концентрације у плазми (AUC) Реагиле и максималну концентрацију (Cmax), али то обично нема клинички значајан утицај на њену ефикасност.
7. Индивидуалне карактеристике: Фармакокинетика Реагиле може варирати код различитих пацијената у зависности од фактора као што су старост, пол, присуство патологија јетре или бубрега и употреба других лекова.
8. Интеракције: Реагила може да интерагује са другим лековима, посебно са другим психотропним лековима, што може утицати на његову фармакокинетику и/или фармакодинамику.

Дозирање и администрација

1. Дозирање:

   • Уобичајена почетна доза Реагиле за лечење шизофреније је 1,5 мг једном дневно. Доза се може повећати на 3 мг једном дневно након неколико дана, узимајући у обзир одговор пацијента на лечење.
   • За лечење биполарног поремећаја, почетна доза је обично 0,5 мг једном дневно. Доза се може повећати на 1,5 мг или 3 мг у зависности од одговора пацијента на лечење.

2. Упутство за употребу:

   • Реагила таблете се обично узимају орално, без обзира на унос хране.
   • Таблете треба прогутати целе, без жвакања или ломљења.
   • Препоручује се узимање Реагиле сваког дана у исто време како би се одржао стабилан ниво лека у организму.

3. Трајање лечења:

   • Трајање узимања Реагиле одређује лекар и зависи од природе и тежине болести, као и од одговора пацијента на лечење.
   • Прекид узимања Реагиле треба обавити постепено под надзором лекара како би се спречили могући симптоми одвикавања.

Користите Риџилс током трудноће

Употреба карипразина (Реагил) током трудноће треба да се спроводи са изузетним опрезом јер постоје докази о потенцијалним ризицима за фетус. Студија на мишевима је показала да карипразин може да омета биосинтезу холестерола у феталном мозгу, што повећава нивое токсичних оксистерола у мозгу и може бити повезано са појавом поремећаја сличних онима који се јављају код Смит-Лемли-Опицовог синдрома, ретког генетског поремећаја који доводи до вишеструких развојних дефеката (Genaro-Mattos et al., 2020).

С обзиром на могуће ризике, употреба карипразина током трудноће захтева пажљиво одмеравање потенцијалних користи и ризика по здравље мајке и детета. Увек се консултујте са својим лекаром како бисте проценили све могуће ризике и користи пре него што започнете лечење овим леком током трудноће.

Контраиндикације

1. Тешко оштећење јетре: Карипразин се метаболише у јетри, тако да његова употреба код пацијената са тешким оштећењем јетре може довести до повећане концентрације лека у крви и повећања нежељених ефеката.
2. Тешко оштећење бубрега: Слично оштећењу јетре, тешко оштећење бубрега може утицати на излучивање лека и његових метаболита, што захтева прилагођавање дозе или алтернативни третман.
3. Интеракција са инхибиторима CYP3A4: Карипразин се метаболише помоћу ензима CYP3A4, а његова истовремена примена са јаким инхибиторима овог ензима може значајно повећати нивое карипразина у крви, повећавајући ризик од нежељених ефеката.

Последице Риџилс

1. Поспаност: Многи људи могу осећати поспаност или умор док узимају Рексулти. То може утицати на њихову способност обављања свакодневних задатака.
2. Вртоглавица: Неки пацијенти могу имати вртоглавицу или осећај нестабилности при промени положаја тела.
3. Тремор: Ово се може манифестовати као благо тресење руку или других делова тела.
4. Поспане немирне ноге: Неки људи могу осећати нелагодност у ногама док спавају, што их чини немирним или их доводи до тога да се померају.
5. Повећан апетит и повећање телесне тежине: Неки пацијенти могу имати повећан апетит и повећање телесне тежине док узимају Рексулти.
6. Проблеми са концентрацијом и памћењем: Неки људи могу приметити проблеме са концентрацијом и памћењем док узимају овај лек.
7. Проблеми са сексуалном функцијом: Неки пацијенти могу имати проблема са либидом, ерекцијом или оргазмом.
8. Повећан ниво пролактина: Рексулти може повећати ниво хормона пролактина, што може изазвати проблеме са хормонском равнотежом и производњом млека код жена и мушкараца.
9. Повишен шећер у крви и липиди: Неки пацијенти могу имати повишен шећер у крви и липиде.

Прекомерна доза

1. Повећани нежељени ефекти: Ово може укључивати поспаност, вртоглавицу, несаницу, анксиозност, узнемиреност, слабост мишића, проблеме са варењем (нпр. мучнину, повраћање, дијареју), могуће промене крвног притиска и срчаног ритма.
2. Ризик од озбиљних нежељених ефеката: Може доћи до повећања озбиљних нежељених ефеката као што су акинезија, екстрапирамидални симптоми (поремећаји кретања), напади, кардиоваскуларне компликације (нпр. аритмије) и други.
3. Потенцијално фатални ефекти: У случају значајног предозирања, може доћи до потенцијално фаталног стања, посебно ако су оштећени кардиоваскуларни и респираторни систем.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови централног дејства: Карипразин може појачати седативне ефекте других лекова централног дејства као што су бензодиазепини, наркотични аналгетици и хипнотици. Ово може повећати ризик од поспаности и депресије централног нервног система.
2. Антихистаминици: Карипразин може појачати седативне ефекте антихистаминика.
3. Лекови који утичу на систем цитохрома П450: Карипразин се метаболише у јетри помоћу ензима цитохрома П450, посебно изоензима CYP3A4. Лекови који индукују (нпр. рифампицин, карбамазепин) или инхибирају (нпр. кетоконазол, кларитромицин) овај систем могу променити ниво карипразина у крви.
4. Лекови који повећавају QT интервал: Сам карипразин може повећати QT интервал. Комбинација са другим лековима који такође повећавају QT интервал (нпр. антиаритмици, антидепресиви) може повећати ризик од срчаних аритмија.
5. Лекови који смањују желудачну киселост: Лекови који смањују желудачну киселост (нпр. антациди, инхибитори протонске пумпе) могу смањити апсорпцију карипразина из гастроинтестиналног тракта и смањити његову ефикасност.