Разол 20

Разол 20 је лек намењен за употребу као антиулцерно средство. Дејство његове главне фармаколошки активне супстанце рабепразола јесте да инхибира протонску пумпу због чињенице да се под његовим утицајем у паријеталним ћелијама желуца сузбија ензим Х+-К+-АТПаза. Као резултат тога, блокира се завршна фаза процеса у којима се производи хлороводонична киселина. Овај ефекат зависи од дозе лека и као резултат његове употребе, сузбија се базална, као и стимулисана секреција хлороводоничне киселине, без обзира на природу иританта.

Овај лек има такве особине као што је способност да се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту у веома кратком временском периоду након оралне примене. Антисекреторни ефекат лека се актуализује у првих 60 минута, а након 2-4 сата од тренутка узимања почетне дозе, примећује се максимално смањење кисело-базне pH вредности у желуцу. Оптимизација нивоа секреције желудачне киселине постигнута на овај начин стабилизује се и фиксира након 3 дана од почетка курса лечења.

И коначно, још једна предност Разола 20 је то што на његову апсорпцију не утиче храна или доба дана када се храна конзумира.

Индикације Разол 20

Индикације за употребу Разола 20 указују на употребу овог лека углавном за краткотрајно лечење болести, које укључују посебно: гастроезофагеалну рефлуксну болест, коју прате чиреви и ерозије; присуство Золингер-Елисоновог синдрома код пацијента. Поред тога, овај лек се користи и као једна од превентивних мера усмерених на спречавање аспирације киселог желудачног садржаја.

Поред тога, Разол 20 је укључен у листу лекарских рецепата за пептични улкус дуоденума или желуца у акутној фази и са појавом крварења и развојем тешких ерозија. У таквим случајевима, употреба лека у оралном облику је немогућа, препоручљиво је користити га у облику раствора за ињекције.

Дакле, индикације за употребу Разола 20 су углавном узроковане постојањем једне или друге болести код пацијента које карактерише повећан ниво производње желудачне киселине са могућношћу њеног ослобађања у гастроинтестинални тракт. Лек изазива позитивну тенденцију ка обнављању и стабилизацији киселинско-базне равнотеже у овим унутрашњим органима.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Облик за ослобађање Разол 20 је представљен у облику праха, од којег се припрема раствор за ињекције. Прашак је лиофилизована маса потпуно беле боје или готово беле нијансе. Количина праха од 20 милиграма налази се у стакленој бочици. У картонској кутији, у зависности од паковања, налази се или 1 таква бочица (бр. 1) или 10 њих - бр. 10.

На тржишту лекова, лек се често налази и као лиофилизовани прах у расутом стању у бочицама од 20 мл за припрему раствора за ињекције у паковањима бр. 50 и бр. 100, респективно. Облик у расутом стању подразумева готове фармацеутске производе који су произведени у складу са свим неопходним технолошким процесима од стране једног произвођача, чије паковање, коначно паковање и етикетирање може да обави друга компанија.

Главни активни састојак Разола 20 је рабепразол. Свака бочица садржи 20 мг натријума рабепразола. Поред тога, овај облик ослобађања овог лека има низ помоћних компоненти као што су: натријум хидроксид, манитол Е 421.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Разол 20 има низ карактеристика, од којих је кључна дејство лека на ензим H+–K+–ATPase у паријеталним ћелијама желуца. Састоји се у чињеници да лек делује као инхибитор у завршној фази производње хлороводоничне киселине. Последица тога је да је инхибирана и базална и стимулисана секреција хлороводоничне киселине.

Везивање рабепразола у паријеталним ћелијама ковалентним везама са протонском пумпом узрокује смањење нивоа секреције киселине, што је неповратно. Секреција киселине постаје могућа само уз учешће новоформиране протонске пумпе. Дејство рабепразола на паријеталну ћелију у тренутку када је она активирана узрокује максималан степен смањења секреторне функције.

Овај ефекат се постиже интравенском инфузијом лека. Као резултат тога, молекули рабепразола се везују за протонску пумпу, што заузврат узрокује престанак производње хлороводоничне киселине. У киселој средини у паријеталним ћелијама желуца, у кратком временском периоду се формира акумулација активне супстанце, која се активира као резултат чињенице да је за њу везана сулфонамидна група. Интеракције укључују цистеине протонске пумпе.

Када се примењује интравенозно, дејство Разола 20 се открива у року од 1 сата и достиже максимални степен изражавања након 2 до 4 сата. Вредност просечног клиренса са интравенском инфузијом у дози од 20 мл је 283 ± 98 мл/мин. Полуживот дозе од 20 милилитара интравенозно карактерише се индикатором од 1,02 ± 0,63 сата. Након престанка употребе лека, обнављање секреторне активности се јавља у периоду од 2 до 3 дана.

Фармакодинамика Разола 20 је таква да његова употреба у назначеној дневној дози од 20 мг током курса лечења од 14 дана не изазива промене у функционисању штитне жлезде, не утиче на метаболизам угљених хидрата. Такође, лек не мења концентрацију хормона алдостерона, глукагона, кортизола, паратироидне хормоне, пролактина, ренина, секретина, тестостерона, холецистокинина и естрогена у крви.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Разол 20 карактерише апсолутна биорасположивост. То значи да молекули главне активне супстанце лека - рабепразола у својој пуној 100-процентној количини могу да доспеју до паријеталних ћелија. Треба напоменути да степен биорасположивости не зависи од тога да ли је овај лек примењен једнократно или више пута.

Једна од кључних карактеристика је да су фармакокинетичка својства Разола 20 линеарна. То јест, у зависности од дозе, и време полураспада и клиренс и запремина дистрибуције се не мењају.

Метаболизам натријума рабепразола у људском телу одвија се у јетри, где се подвргава биотрансформацији, током које се формирају главни метаболити: угљена киселина и тиоетар. У изузетно малим количинама може се приметити и присуство других метаболита: диметилтиоетар, коњугат меркаптурне киселине, силфон.

Полуживот лека је приближно 60 минута. 90% дозе се излучује урином, првенствено као два метаболита: коњугат меркаптопурне киселине и карбоксилна киселина. Мала количина метаболита се излучује фецесом.

Фармакокинетика Разола 20 код старијих пацијената карактерише се дужим излучивањем. Кумулативни ефекат лека није примећен.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

Приликом прописивања Разола 20, користи се следећи начин примене и дозирања овог лека.

Пре свега, потребно је узети у обзир да су интравенске ињекције и инфузије индиковане само ако је немогуће користити га у лековитом облику намењеном за оралну примену. Када постане могуће прописати оралну примену лека, његову интравенску примену треба прекинути.

Раствор припремљен за инфузију и ињекцију треба примењивати само интравенозно у препорученој дневној дози од 20 милиграма.

Раствор за ињекције се припрема растварањем садржаја ампуле у стерилној води у количини од 5 мл. Ињекцију треба вршити постепено током временског периода од 5 минута до четврт сата.

Инфузија захтева следећи припремни поступак: садржај ампуле мора се прво растворити у 5 милилитара стерилне воде, а затим додати у 100 мл 0,9% инфузионог раствора натријум хлорида. Временски интервал током којег се лек примењује мора бити 15-30 минута.

Постоје одређени услови за употребу готовог раствора: мора се употребити у року од не дужем од 4 сата од тренутка припреме. Још једна важна ствар је да се може уносити само раствор који је претходно проверен на одсуство талога, да ли му се променила боја и да ли постоје неке друге промене. Правилно припремљен раствор је провидан, безбојан и не сме да садржи никакве стране инклузије. Раствор који није употребљен у наведеном року подлеже одлагању.

Начин примене и дозирање Разола 20, уз поштовање свих прописаних правила и неопходних услова, обезбеђују ефикасност лечења овим леком.

[ 19 ], [ 20 ]

Користите Разол 20 током трудноће

Употреба Разола 20 током трудноће, као и током периода када се беба доји, једна је од постојећих контраиндикација за овај лек.

Како показују резултати специјално спроведених експерименталних студија, лек није у потпуности задржан плацентном баријером и може да је продре у извесним количинама. Треба напоменути, међутим, да нису примећени било какви поремећаји плодне функције или појава одступања од норме у процесима интраутериног развоја фетуса.

Присуство Разола 20 или било које његове компоненте може се јавити у мајчином млеку дојиље.

Стога, одлуку о томе да ли је препоручљиво користити Разол 20 током трудноће, лактације и дојења треба донети са пуном одговорношћу и опрезом, након темељног разматрања и пажљивог одмеравања свих предности и мана. Основни фактор у овом питању је очекивани већи позитиван резултат његове употребе за мајку, а не могућност његовог штетног дејства на дете.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Разола 20 подразумевају, пре свега, да се не сме прописивати пацијентима који имају преосетљивост на рабепразол или друге активне супстанце из групе бензимидазола.

Лек се сматра неприхватљивим за употребу ако пацијент има било какву респираторну, бубрежну или хепатичну инсуфицијенцију.

Због недостатка клиничког искуства у лечењу деце лековима који садрже рабепразол, Разол 20 је контраиндикован за децу и адолесценте млађе од 18 година.

Током трудноће, употреба овог лека може бити оправдана само ако постизање позитивног ефекта за мајку није повезано са ризиком од негативних последица по развој фетуса.

Када се жени прописује овај лек током лактације и дојења, дојење детета треба прекинути током трајања таквог лечења.

Узимајући у обзир контраиндикације за употребу Разола 20, немогуће је не поменути низ случајева у којима је потребно фокусирати се на могућност његове употребе уз неке постојеће факторе. Дакле, прописивање лека, дијагностикованог и откривеног у пацијентовом желуцу, искључује. Тешке бубрежне и јетрене дисфункције такође захтевају посебан опрез у терапији употребом овог лека у раним фазама.

[ 14 ], [ 15 ]

Последице Разол 20

Нежељени ефекти Разола 20 могу укључивати појаву различитих врста симптома који се јављају у различитим органима и системима људског тела.

Гастроинтестинални тракт може изазвати следеће нежељене реакције на лек: сува уста, подригивање, мучнина, повраћање, бол у стомаку, затвор и надимање. Повећава се активност јетрених трансаминаза. Могући су диспептични симптоми, веома ретко - стоматитис, гастритис, анорексија.

Централни нервни систем може искусити поремећаје као што су главобоља и вртоглавица, узнемиреност, несаница или, напротив, поспаност. Могуће је да пацијент постане депресиван, а његов вид и чуло укуса могу бити оштећени.

Реакција респираторног система под утицајем Разола 20 може бити појава кашља, развој бронхитиса, ринитиса, синуситиса и фарингитиса.

Постоји могућност алергијских реакција на употребу овог лека, које се јављају у облику осипа на кожи, у ретким случајевима праћених сврабом.

Остали нежељени ефекти могу укључивати бол у леђима, синдром сличан грипу, мијалгију, артралгију и грозницу. Медицинска статистика је забележила изоловане случајеве где су, као резултат употребе лека, пацијенти добијали на тежини, развијали предиспозицију за повећано знојење и развијали неутропенију, тромбоцитопенију, леукопенију и леукоцитозу.

Уколико се примете било какви нежељени ефекти лека Разол 20, његову употребу треба прекинути.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

Тренутно нема конкретних информација о томе шта карактерише предозирање Разолом 20. Претпоставља се да у случају прекорачења максимално дозвољених доза лека треба очекивати повећање тежине нежељених ефеката који се могу јавити под утицајем овог лека.

За лечење негативних последица прекомерно високе дозе Разола 20 користе се симптоматске терапијске мере.

Због високог степена везивања рабепразола за протеине у крвној плазми, дијализа за уклањање лека из тела пацијента делује неефикасно.

Специфични антидот који може бити користан у случају предозирања овим леком тренутно није познат.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракције Разола 20 са другим лековима су у великој мери одређене фармаколошким својствима рабепразола као главног активног састојка овог лека.

Као и сви други инхибитори протонске пумпе натријума, рабепразол се метаболише ензимима хепатичног цитохрома П450. Натријум рабепразол није укључен у клинички значајне интеракције које укључују амоксицилин, варфарин, диазепам, теофилин и фенитоин, лекове који се метаболишу ензимима П450.

Пошто натријум рабепразол има ефекат који доводи до активног и продуженог смањења нивоа произведене хлороводоничне киселине, могуће је да може да интерагује са оним лековима чија су својства апсорпције одређена индикатором ацидобазне равнотеже pH у желуцу. Дакле, у комбинацији формираној са кетоконазолом, концентрација потоњег у крвној плазми се смањује за 33%, а у односу на дигоксин, његова минимална концентрација се повећава за 22%. На основу тога, неопходно је пратити комбиновану употребу Разола 20 и горе наведених лекова како би се идентификовала могућа потреба за прилагођавањем дозе.

Активни метаболит кларитромицина у комбинацији са рабепразолом у крвној плазми формира концентрацију која је 50% већа за први, а 24% већа за други. Овај ефекат се види као позитиван резултат интеракције у ерадикацији H.pylori.

У клиничкој студији нису пронађене интеракције када се користи у комбинацији са антацидима у течном облику. Клинички значај интеракција са уносом хране такође није утврђен.

Ефекат на метаболизам циклоспорина је сличан оном код других инхибитора протонске пумпе.

Студије ин витро на микрозомима људске јетре показале су да се натријум рабепразол метаболише путем изоензима система П450 – CYP 2C9, CYP 3A. На основу тога, може се рећи да је потенцијал интеракције Разола 20 са другим лековима низак.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Услови складиштења

Услови складиштења за Разол 20 предвиђају да лек треба чувати на месту ван домашаја деце, где се одржава константна температура околине од 25 степени Целзијуса.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Рок трајања

Рок трајања Разола 20 је 2 године од датума производње који је произвођач назначио на паковању. Лек се не сме користити након овог периода.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]