Рантак

Рантак се користи у лечењу ГЕРБ-а и улкусних патологија. То је антагонист Х2 рецептора.

Индикације Рантака

Лек је индикован у следећим случајевима:

• у спречавању крварења услед „стресних чирева“;
• као превентивна мера за елиминисање рекурентног крварења код људи са улцерозним болестима дуоденума или желуца;
• да би се спречила аспирација киселог желудачног садржаја (током опште анестезије; код пнеумонитиса изазваног аспирацијом киселине).

[ 1 ]

Образац за издавање

Производ се издаје као раствор за ињекције у ампулама од 2 мл. Сваки блистер садржи 10 ампула са раствором. Један блистер у посебном паковању.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Активна супстанца лека је ранитидин. Блокира Х2 рецепторе паријеталних ћелија унутар слузокоже желуца. Дејство ранитидина се јавља кроз обрнуту компетитивну инхибицију хистаминске активности у односу на Х2 рецепторе у мембранама паријеталних ћелија унутар слузокоже желуца.

Супстанца смањује количину излучене хлороводоничне киселине (стимулиране и нестимулиране), чији процес секреције изазива унос хране, иритантни ефекат на барорецепторе, а поред тога и утицај хормона са биогеним стимулансима (као што је гастрин са пентагастрином и хистамином).

Ранитидин смањује запремину излученог желудачног сока, као и ниво хлороводоничне киселине која се у њему налази. Поред тога, повећава pH вредност желудачног садржаја, што смањује активност пепсина. Лек такође успорава дејство микрозомалних ензима. Трајање дејства лека са једном употребом није дуже од 12 сати.

Фармакокинетика

Након примене лека у дози од 2 мл (50 мг), вршни нивои у плазми (565 нм/мл) се постижу након 15-30 минута.

Ниво везивања за протеине плазме није већи од 15%. Метаболизам се одвија у јетри (мали део супстанце), што резултира стварањем десметилранитидинских компоненти, као и ранитидин С-оксида. Такође се примећује „први пролаз“ унутар јетре. Стање јетре има мали утицај на степен и брзину процеса елиминације.

Полуживот је око 2-3 сата, а са брзином креатинина од 20-30 мл/минут - око 8-9 сати. Након интравенске примене, 93% лека се излучује урином, а остатак - фецесом. Истовремено, око 70% лека се излучује непромењено.

Ранитидин слабо продире у крвно-мозговну артерију (КМБ), али је у стању да прође кроз плаценту. Активна компонента лека такође може да продре у мајчино млеко (а његов ниво концентрације у млеку дојиља је виши од сличног индикатора у плазми).

Дозирање и администрација

Да би се спречило крварење, неопходно је вршити интрамускуларне или интравенске ињекције сваких 6-8 сати (2 мл (50 мг)). Течност која се налази у ампулама (запремина 50 мг) мора се разблажити раствором натријум хлорида (0,9%) или глукозе (5%) док се не добије укупна запремина од 20 мл. Овај раствор се примењује на пацијента током 5 минута.

Интравенске инфузије треба примењивати кап по кап током 2 сата (брзином 25 мг/сат). Ако је потребно, поступак се понавља након 6-8 сати.

За превенцију крварења код особа са улцерозним патологијама дуоденума или желуца, препоручује се употреба интравенске ињекције са почетном дозом од 50 мг, а затим накнадном инфузијом брзином од 0,125-0,25 мг/кг/сат.

Да би се спречио процес аспирације киселог сока унутар желуца током увођења опште анестезије (пнеумонитис изазван аспирацијом киселине). Лек се полако примењује интравенозно или интрамускуларно у дози од 50 мг пре поступка опште анестезије (45-60 минута).

У случају бубрежне инсуфицијенције и креатинина креатинина <50 мл/мин, препоручена појединачна доза лека је 25 мг.

Користите Рантака током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће.

Ако је потребна употреба раствора током лактације, дојење треба прекинути током периода употребе лека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• преосетљивост на ранитидин или друге компоненте лека;
• малигне желудачне патологије;
• анамнеза цирозе јетре (на позадини хепатичне енцефалопатије);
• тежак облик бубрежне инсуфицијенције.

Последице Рантака

Увођење медицинског раствора може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• Ментални поремећаји и органи нервног система: вртоглавица или главобоља, поспаност или узнемиреност и јак умор. Повремено се могу јавити тинитус, невољни покрети, раздражљивост или конфузија (реверзибилно). Старије особе понекад имају проблема са видом (замагљен вид) због поремећаја акомодације. Старије и тешко болесне особе развијају менталне поремећаје који се могу лечити (осећај дезоријентације, немир, анксиозност и конфузија, као и депресија и халуцинације);
• органи кардиоваскуларног система: развој екстрасистоле или тахикардије, као и смањење крвног притиска; аритмија, брадикардија, као и васкулитис, асистола (парентерална примена лекова) и блокаде се примећују спорадично;
• јетра и хепатобилијарни систем: повраћање, затвор, дијареја, мучнина, надимање, као и сува уста, губитак апетита, бол у стомаку и привремена дисфункција јетре која се може лечити. Поред тога, примећене су привремене реверзибилне промене у очитавањима неких лабораторијских тестова (билирубин, алкална фосфатаза, трансаминаза и ниво ГГТ). Хепатитис (холестатски, хепатоцелуларни или мешовити) са или без жутице (често се може лечити) и акутни панкреатитис су се спорадично развијали;
• органи ендокриног система: нелагодност или оток у млечним жлездама код мушкараца, развој гинекомастије, хиперпролактинемије, као и галактореје и аменореје. Поред тога, развој импотенције и слабљење либида;
• органи хематопоетског система: излечива тромбоцитопенија, као и неутро- и леукопенија. Повремено се развијају панцитопенија, агранулоцитоза, аплазија/хипоплазија коштане сржи, а такође и имунохемолитички облик анемије;
• уринарни систем: бубрежна дисфункција, као и акутни тубулоинтерстицијски нефритис;
• манифестације алергија: појава свраба, осипа, развој анафилаксије, Куинкеов едем, уртикарија, МЕЕ, као и бронхијални грчеви;
• Остало: развој мијалгије или артралгије, као и хиперкреатининемија, као и стање грознице, алопеције, акутне порфирије и спазма акомодације.

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: развој брадикардије, вентрикуларне аритмије и појава конвулзија.

Неопходно је елиминисати симптоме поремећаја: у случају конвулзија, интравенозно применити диазепам; у случају вентрикуларне аритмије или брадикардије користити лидокаин или атропин. Хемодијализа ће такође бити ефикасна.

Интеракције са другим лековима

Ранитидин повећава ниво метопролола у плазми (за 50%), а његово полуживот се повећава са 4,4 на 6,5 сати.

Медицинске дозе ранитидина не утичу на функционисање ензимског система хемопротеина П450 и не појачавају дејство лекова који се метаболишу путем овог система (као што су лидокаин са пропранололом, диазепам са теофилином и фенитоином итд.).

Лек је способан да промени ниво pH желуца, чиме утиче на биорасположивост појединачних лекова. Као резултат тога, њихова апсорпција може се повећати (мидазолам са триазоламом и глипизидом) или, обрнуто, смањити (итраконазол са кетоконазолом, као и гефитиниб са атазанавиром).

Ранитидин је у стању да успори хепатични метаболизам лекова као што су аминофеназон, фенитоин и феназон, као и пропранолол, теофилин са глипизидом, хексобарбитал са метронидазолом и лидокаином, диазепам са ибуформином, аминофилин, као и антагонисти калцијума и индиректни антикоагуланси.

Лекови који сузбијају функцију коштане сржи повећавају вероватноћу неутропеније када се комбинују са ранитидином.

Комбинација ранитидина са сукралфатом и антацидима у високим дозама може ометати апсорпцију ранитидина, због чега је неопходно одржавати интервал од најмање 2 сата између употребе ових лекова.

Рантак у високим дозама је способан да инхибира излучивање прокаинамида и Н-ацетилпрокаинамида, што доводи до повећања нивоа ових компоненти у плазми.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Лек мора бити заштићен од сунчеве светлости и недоступан малој деци. Забрањено је замрзавање раствора. Температура чувања није већа од 30°C.

Рок трајања

Рантак је дозвољен за употребу у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.