Ранитидин

Ранитидин је антиулцерни лек и спада у категорију антагониста хистаминских Х2 рецептора.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Ранитидин

Међу индикацијама:

• погоршани чир на дванаестопалачном цреву или желуцу;
• профилактичко средство против погоршања улкуса;
• чиреви симптоматске природе (улцеративне лезије (брзо се развијају) желуца или дуоденума, које се јављају под утицајем стреса, узимања различитих лекова или патологија оближњих унутрашњих органа);
• ерозивни облик езофагитиса (запаљен процес у једњаку, у којем је уништен интегритет његове слузокоже), као и рефлуксни езофагитис (запаљен процес у једњаку, изазван рефлуксом садржаја желуца у њега);
• гастринома (комбинација улцеративне лезије желуца и бенигног тумора формираног у панкреасу);
• спречавање развоја поремећаја у горњем гастроинтестиналном тракту, као и у периоду након операције;
• спречавање могућег продора желудачног сока у респираторни систем код пацијената који се подвргавају операцији под анестезијом.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Образац за издавање

Производи се у облику таблета и раствора за ињекције. Таблете имају запремину од 0,15 и 0,3 г; једно паковање садржи 20, 30 или 100 таблета. Раствор се налази у ампулама од 2 мл.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Лек селективно блокира хистаминске Х2 рецепторе у паријеталним ћелијама желудачне слузокоже, а такође сузбија секрецију хлороводоничне киселине. Ранитидинов ефекат такође смањује укупни секреторни волумен, што смањује концентрацију пепсина у желудачном садржају.

Антисекреторна својства лека стварају услове у којима улцеративне лезије дуоденума и желуца брже зарастају. Ранитидин појачава заштитна својства ткива гастродуоденалне регије: побољшава процесе микроциркулације, појачава ресторативни ефекат, а такође повећава лучење мукозних елемената.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Максимална концентрација је 440-545 нг/мл. Достиже се 2-3 сата након узимања лека у дози од 150 мг. Биорасположивост је приближно 50% (то је због ефекта „првог пролаза“ кроз јетру). Унос хране не утиче на апсорпцију супстанце.

Везује се за протеине плазме за 15%. Може да продре кроз хистохемске баријере (такође кроз плаценту), али слабо пролази кроз КМБ. Запремина дистрибуције је приближно 1,4 л/кг. Делимична биотрансформација се одвија у јетри. Као резултат тога, формира се главни производ распада - N-оксид, а са њим и S-оксид, а затим долази до њихове деметилације.

Период полуживота са нормалном брзином клиренса креатинина је 2-3 сата. У случају смањеног клиренса, овај период се продужава. Брзина бубрежног клиренса је приближно 410 мл/мин (ово је знак активног процеса тубуларне секреције).

Излучивање се одвија углавном урином - током наредних 24 сата након примене (непромењена супстанца) излучује се приближно 30% (орална примена) или 70% (интравенска примена) лека. Такође се излучује као N-оксид (мање од 4% укупне дозе), а поред тога и S-оксид са десметилранитидином (по 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозирање и администрација

Дозирање се бира појединачно. За одрасле, то је обично 0,15 г два пута дневно (ујутру и увече) или једна доза од 0,3 г ноћу. Трајање лечења је 1-2 месеца.

Као превентивна мера против погоршања чира, треба узимати 0,15 г ноћу. Трајање таквог курса може бити до 1 године (неопходно је и редовно ендоскопско праћење (свака четири месеца) - преглед слузокоже желуца помоћу посебног уређаја који се користи за визуелни преглед).

За гастрином, потребно је узимати 0,15 г лека три пута дневно. Ако је потребно, дневна доза се може повећати на 0,6-0,9 г.

Као превентивна мера против појаве крварења или улцерације (услед стреса), лек треба примењивати интравенозно или интрамускуларно, у дози од 0,05-0,1 г сваких 6-8 сати.

За децу узраста од 14 до 18 година, доза је 0,15 г два пута дневно.

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом (ниво креатинина у серуму крви је већи од 3,3 мг/100 мл) треба да узимају лек два пута дневно у дози од 0,075 г.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Користите Ранитидин током трудноће

Лек је забрањен током трудноће и лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• индивидуална нетолеранција на компоненте лека;
• деца млађа од 14 година.

Потребан је опрез приликом прописивања лека пацијентима са оштећеном функцијом бубрежне екскретације.

[ 20 ], [ 21 ]

Последице Ранитидин

Нежељени ефекти укључују:

• нервни систем: вртоглавица са главобољама, осећај умора или анксиозности, депресија, осећај поспаности, као и вертиго и несаница. У ретким случајевима, примећују се реверзибилни губитак видне оштрине, поремећај акомодације ока, конфузија и појава халуцинација;
• кардиоваскуларни и хематопоетски системи: AV блок, брадикардија или тахикардија, а поред тога аритмија, тромбоцитопенија, леукопенија и гранулоцитопенија. У ретким случајевима могу се развити агранулоцитоза, апластична анемија и панцитопенија (у неким ситуацијама са хипоплазијом коштане сржи). Изоловани случајеви - ИХА;
• Гастроинтестинални органи: повраћање са мучнином, дијареја или затвор, синдром бола у стомаку. Повремено се може развити панкреатитис. Појединачни случајеви - холестатски, хепатоцелуларни или мешовити облик хепатитиса (понекад се може јавити на позадини жутице) - у овом случају је неопходно одмах прекинути употребу лека. Такве реакције су обично реверзибилне, али повремено могу бити фаталне. У изузетно ретким случајевима дошло је до отказивања јетре;
• органи мишићно-скелетног система: изоловани – бол у зглобовима или мишићима;
• алергија: осип на кожи, бронхоспазам, еозинофилија или грозница. Изоловани случајеви – мултиформни еритем, анафилакса и Квинкеов едем;

Остало: Повремено се примећују васкулитис или губитак косе. Појединачни случајеви - смањен либидо или потенција, као и гинекомастија. Дуготрајна употреба може изазвати анемију услед недостатка витамина Б12.

[ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

Манифестације предозирања укључују конвулзије, као и развој брадикардије и вентрикуларне аритмије.

Терапија подразумева изазивање повраћања или испирање желуца пацијента, након чега следи симптоматско лечење. У случају напада, диазепам треба применити интравенозно; атропин се примењује да би се елиминисала брадикардија, а лидокаин да би се елиминисала вентрикуларна аритмија.

[ 28 ], [ 29 ]

Интеракције са другим лековима

У случају комбиновања ранитидина са антацидима, треба направити интервал између употребе ових лекова (најмање 1-2 сата), јер потоњи могу негативно утицати на апсорпцију ранитидина.

[ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у стандардним условима за лекове - тамном, сувом месту, недоступном малој деци. Температурни режим је унутар 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Рок трајања

Ранитидин је дозвољен за употребу 3 године од датума производње лека.

[ 35 ]