Рабирил

Рабирил је лек за лечење болести гастроинтестиналног тракта. Хајде да размотримо карактеристике терапије овим леком и нијансе његове употребе.

Фармакотерапијска група лека - средство за лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести и пептичног улкуса. Таблете су укључене у категорију антагониста Х2 рецептора. Рабирил утиче на метаболизам и дигестивни систем, погодан је за лечење болести зависних од киселине.

Рабирил се користи за лечење и спречавање лезија гастроинтестиналног тракта. Лек је ефикасан у лечењу гастроезофагеалне рефлуксне болести и пептичког улкуса, али се може користити само онако како је прописао лекар.

Индикације Рабирил

Индикације за употребу Рабирила заснивају се на активности његових активних компоненти. Таблете се користе за лечење и превенцију следећих болести:

• Гастроезофагеална рефлуксна болест
• Диспепсија
• Неерозивна рефлуксна болест
• Симптоматско лечење ГЕРБ-а
• Надимање
• Подригивање и надимање
• Мучнина и повраћање
• Кисели пептични поремећаји
• Осећај пуноће у епигастријуму
• Постоперативна мучнина и повраћање

Бол у горњем делу стомака.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Облик за ослобађање – комбиновано паковање са блистером од 10 таблета-капсула. Свака капсула је таблета са ентеричним премазом, која садржи 20 мг рабепразола и 20 мг домперидон малеата.

Таблете су доступне само на лекарски рецепт.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Рабирила су процеси који се јављају са његовим активним супстанцама. Хајде да детаљније размотримо активност компоненти лека.

• Рабепразол има антиулцерна својства. Његов механизам деловања заснива се на инхибицији ензима H+/K+-АТПазе. Ензимски систем се односи на киселинских пумпи, пошто је активна супстанца инхибитор протонске пумпе желуца, блокирајући стварање хлороводоничне киселине у завршној фази. Дејство зависно од дозе инхибира базалну и стимулисану секрецију хлороводоничне киселине, природа иританта није битна.
• Домперидон – стимулише гастроинтестинални мотилитет. Ова супстанца је антагонист допаминских (Д2) рецептора, елиминишући инхибиторни ефекат допамина на моторичке функције желуца. Компонента продужава перисталтичке контракције у антруму желуца и дванаестопалачног црева. Ово повећава тонус доњег езофагеалног сфинктера и убрзава ослобађање желуца, али не утиче на желудачну секрецију. Антиеметик је последица комбинације антагонизма и гастрокинетичког дејства на допаминске рецепторе у зони окидача хеморецептора. Супстанца елиминише мучнину и штуцање.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Рабирила омогућава упознавање са процесима апсорпције, метаболизма и дистрибуције. То јест, дејства која се јављају са леком након примене.

1. Рабепразол

• Антисекреторни ефекат траје 60 минута након узимања 20 мг лека. pH вредност желудачне средине се смањује на максимални ниво 3-4 сата након узимања. Три дана након третмана, јавља се стабилан антисекреторни ефекат.
• Активна супстанца се потпуно и брзо апсорбује у дигестивном тракту, али је уништава хлороводонична киселина. Ентерично обложени дозни облик уништава хлороводонична киселина.
• Биорасположивост је 52% и не повећава се при поновљеној примени. Унос хране и време примене не утичу на његову апсорпцију. Везивање за протеине плазме је 97%.
• Супстанца се метаболише у јетри уз активно учешће ензимског система цитохрома П450. 90% супстанце се излучује урином као метаболити, остатак се излучује фецесом.

2. Домперидон

• Када се узима орално на празан стомак, брзо и потпуно се апсорбује у дигестивном тракту. Интензивно се метаболише у цревним зидовима и јетри. Биорасположивост је на нивоу од 15%. Максимална концентрација у крвној плазми се постиже 60 минута након примене. Унос хране и смањење киселости желудачног сока успоравају процес апсорпције.
• Везивање за протеине плазме је 90%. Супстанца не продире кроз крвно-мозговну барокамеру (КББ), али продире у мајчино млеко. Биотрансформација се одвија хидроксилацијом и N-деалкилацијом. 66% лека се излучује фецесом, 33% урином и око 10% непромењено.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање су индивидуални за сваког пацијента. Обично се лек прописује у дози од 1 таблете дневно (пожељно ујутру) 10-20 минута пре оброка. Максимално трајање лечења је 14 дана.

Ако се лек прописује пацијентима са малигним неоплазмом желуца, то доводи до смањења тежине симптома лека. Пре лечења, такве патологије морају бити искључене. Са посебним опрезом, лек се прописује пацијентима са умереном или благом дисфункцијом јетре и бубрега. Унакрсна преосетљивост са другим супституисаним бензимидазолима или инхибиторима протонске пумпе није искључена.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Користите Рабирил током трудноће

Употреба Рабирила током трудноће је забрањена. Употреба лека је могућа када је потенцијална корист за мајку важнија од ризика по здравље фетуса. Активне супстанце се излучују мајчиним млеком и продиру кроз плацентну баријеру.

Рабирил се не прописује педијатријским пацијентима. До данас нема довољно информација о безбедности његове употребе у овој старосној групи.

Контраиндикације

Рабирил је забрањен за узимање у случају индивидуалне нетолеранције на компоненте лека и деривате бензимидазола. Лек се не узима у случају гастроинтестиналног крварења, механичке цревне опструкције, перфорације црева и желуца. Тешка бубрежна и хепатична дисфункција, хиперпролактинемија и пролактином такође се односе на забрану употребе таблета.

Истовремена употреба лека са кетоконазолом, снажним инхибиторима CYP 3A4, еритромицином и лековима који продужавају QT интервал (кларитромицин, флуконазол, амиодарон, телитромицин, вориконазол) је строго контраиндикована.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Последице Рабирил

Нежељени ефекти Рабирила се јављају када се не поштују упутства за лек. До данас постоји специфична процена учесталости нежељених реакција (укључујући изоловане податке):

• Веома често – ≥1/10
• Често – ≥1/100 до <1/10
• Ретко – ≥1/1000 до <1/100
• Ретко – ≥1/10.000, <1/1000
• Веома ретко - <1/10.000

Ако се поштују све препоруке у вези са дозирањем и трајањем терапије, лек се добро подноси, а нежељени ефекти су ретки.

Најчешће се пацијенти жале на алергијске реакције, разне поремећаје ендокриног система, нервозу, раздражљивост и анксиозност. Лек изазива нежељене симптоме из нервног и кардиоваскуларног система. Из гастроинтестиналног тракта могући су гастроинтестинални поремећаји, хепатитис, жутица, цревни грчеви и дијареја. У ретким случајевима јављају се галактореја, бол у доњим екстремитетима и леђима, повећан ниво пролактина. Сви симптоми потпуно нестају након прекида лечења.

[ 19 ], [ 20 ]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања:

• Повећана поспаност
• Екстрапирамидални поремећаји (поремећаји моторичке активности)
• Дезоријентација

За лечење нежељених ефеката, лек треба прекинути. Пацијентима се прописују апсорбенти (активни угаљ) и спроводи се симптоматска терапија. Активне супстанце се добро везују за протеине крви, тако да је дијализа неефикасна. Не постоји специфичан антидот.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракција Рабирија са другим лековима је могућа само по савету лекара. Стога, антихолинергички лекови неутралишу антидиспептични ефекат домперидона. Лек се не узима са антисекреторним и антацидним лековима, јер смањују биорасположивост домперидона.

Истовремена орална примена еритромицина и кетоконазола инхибира пресистемски метаболизам домперидона. Инхибитори CYP 3A4 као што су азолни антифунгални лекови, макролидни антибиотици, инхибитори HIV протеазе и антагонисти калцијума не смеју се користити са домперидоном.

Лек изазива дугорочно и снажно смањење производње хлороводоничне киселине. То јест, активна супстанца може деловати без нежељених ефеката са средствима чија апсорпција зависи од pH вредности садржаја желуца. Рабирил не интерагује са антацидима у течном облику и не користи се у комбинацији са атазанавиром.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Услови складиштења

Услови складиштења Рабирила су слични правилима за складиштење било којих других таблетираних препарата. Температура не сме прећи 30°C, лек се чува на сувом месту, заштићеном од сунчеве светлости и ван домашаја деце.

Ако се горе наведене препоруке не поштују, лек губи своја својства и забрањен је за употребу. Ако су таблете промениле боју или стекле мирис, такође су забрањене за употребу и морају се одложити.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Рок трајања

Рок употребе је 36 месеци од датума производње. Након истека рока, лек је забрањен за употребу и мора се одложити. Непоштовање правила складиштења утиче на погодност лека.

[ 37 ], [ 38 ]