Пилокарпин

Пилокарпин је лековита супстанца која се користи у медицини, углавном у офталмологији. То је алкалоид који се екстрахује из биљке пилокарпус. Пилокарпин се углавном користи за лечење глаукома, болести коју карактерише повећан интраокуларни притисак, што може довести до оштећења очног живца и губитка вида.

Механизам деловања пилокарпина повезан је са његовом способношћу да стимулише контракцију радијалних мишића ириса, што доводи до ширења зенице и повећаног одлива интраокуларне течности. Ово заузврат смањује интраокуларни притисак, смањујући ризик од оштећења очног живца и очувајући вид.

Пилокарпин може бити доступан у различитим облицима за употребу, укључујући капи за очи, гел и ињекције. Обично се примењује као лек под надзором лекара, јер захтева пажљиво праћење и може имати нежељене ефекте.

Индикације Пилокарпин

1. Глауком: Главна употреба пилокарпина је у лечењу глаукома, болести коју карактерише повећан интраокуларни притисак. Пилокарпин помаже у смањењу интраокуларног притиска повећавањем одлива интраокуларне течности.
2. Припрема ока за хируршке процедуре: Пилокарпин се може користити за ширење зенице и смањење интраокуларног притиска у преоперативном периоду пре операције ока.
3. Дијагноза очних болести: Пилокарпин се понекад користи као дијагностички алат за процену ока и његових структура, као што су ирис и сочиво.
4. Миоза: Пилокарпин се може користити за изазивање миозе (сужење зеница) у клиничким испитивањима или у одређеним медицинским процедурама.

Образац за издавање

Капи за очи: Најчешће коришћени облик пилокарпина, који се примењује директно у око за лечење глаукома и других стања повезаних са повећаним интраокуларним притиском. Капи за очи са пилокарпином доступне су у различитим концентрацијама, обично од 1% до 4%.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Пилокарпин је агонист мускаринских холинорецептора, који се налазе у различитим органима и ткивима као што су пљувачне жлезде, знојне жлезде, очни глатки мишићи и кардиоваскуларни систем. Активација ових рецептора доводи до повећаног лучења пљувачке, зноја, контракције зенице ока, смањеног интраокуларног притиска и повећане гастроинтестиналне перисталтике.
2. Снижавање интраокуларног притиска: Пилокарпин се користи за лечење глаукома јер његово миотичко дејство помаже у ширењу угла предње коморе ока и побољшању дренаже интраокуларне течности, што доводи до смањења интраокуларног притиска.
3. Повећано лучење пљувачке и зноја: Овај ефекат се користи у медицини за лечење ксеростомије (сува уста) и ксерозе коже, као и за дијагностиковање функције пљувачних жлезда.
4. Повећање цревне перисталтике: Пилокарпин се може користити за стимулисање варења и лечење цревне атоније.
5. Лечење астме: У неким случајевима пилокарпин се може користити за проширење дисајних путева и побољшање искашљавања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Пилокарпин се може апсорбовати кроз слузокожу када се користи као капи за очи или сублингвално за лечење ксеростомије.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, пилокарпин се брзо дистрибуира у органе и ткива, укључујући очи и слузокожу уста.
3. Метаболизам: Пилокарпин се метаболише у јетри формирајући неактивне метаболите.
4. Излучивање: Метаболити пилокарпина и сам пилокарпин се излучују углавном путем бубрега урином.

Дозирање и администрација

Пилокарпин капи за очи:

1. За лечење глаукома:

   • Концентрација и учесталост примене зависе од тежине болести и одговора на лечење.
   • Уобичајена почетна доза је 1-2 капи 1-2% раствора у оболело око 3-4 пута дневно.
   • Лекар може прилагодити дозу у зависности од ефикасности лечења и подношљивости.

2. Упутство за употребу:

   • Пре употребе капи темељно оперите руке.
   • Не додирујте врх капалице кожу или површину ока како бисте избегли контаминацију.
   • Након убризгавања, лагано притисните угао ока близу носног моста како бисте смањили улазак лека у остатак тела.

Важне тачке:

• Приликом употребе пилокарпина у било ком облику, важно је бити опрезан и пазити на могуће нежељене ефекте као што су знојење, мучнина, убрзан рад срца, замућен вид итд.
• Пре почетка лечења пилокарпином, важно је обавестити свог лекара о свим постојећим здравственим стањима и лековима које узимате како бисте избегли нежељене интеракције.
• Редовно посећујте лекара како бисте пратили своје стање и прилагодили терапију ако је потребно.

Користите Пилокарпин током трудноће

Употреба пилокарпина током трудноће треба да буде ограничена и само под строгим надзором лекара.

Тренутно нема довољно података о безбедности пилокарпина за труднице, па се препоручује избегавање његове употребе током трудноће, посебно у првом тромесечју. Ако је неопходно лечити глауком или друга обољења ока код труднице, лекар може размотрити корист од лека и потенцијалне ризике за бебу како би донео информисану одлуку.

Контраиндикације

1. Астма: Пилокарпин може погоршати симптоме астме или изазвати бронхијалне грчеве код неких пацијената, па га треба користити са опрезом код људи са астмом.
2. Болести срца: Употреба пилокарпина може повећати број откуцаја срца и повећати срчану активност, што може бити опасно за људе са срчаним обољењима као што су аритмије или срчана инсуфицијенција.
3. Озбиљно оштећење јетре и бубрега: Пилокарпин се метаболише и излучује преко јетре и бубрега, стога га треба користити са опрезом код пацијената са озбиљним оштећењем ових органа.
4. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на пилокарпин или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
5. Трудноћа и дојење: Безбедност пилокарпина током трудноће или дојења није утврђена, стога његова употреба у овим случајевима треба да буде под медицинским надзором.
6. Педијатријска употреба: Подаци о безбедности и ефикасности пилокарпина код деце су ограничени; стога његову употребу код деце треба користити само када то препише лекар.

Последице Пилокарпин

1. Промене вида: Може доћи до сужења зеница (миоза), што може довести до промена вида у мраку или при слабом светлу.
2. Реакције на месту примене: Укључују црвенило ока, пецкање, иритацију и свраб.
3. Очне реакције: Може доћи до пролазног повећања интраокуларног притиска, посебно код пацијената са угаоним затварањем предњих комора ока. Такође се могу јавити црвенило очију, сузење и осећај песка у очима.
4. Системски нежељени ефекти: Могући нежељени ефекти из других органа и система тела, као што су главобоља, вртоглавица, мучнина, повећано знојење, слабост, брадикардија (успорен рад срца) и други.
5. Алергијске реакције: Ретко се могу јавити алергијске реакције као што су свраб, осип на кожи, оток капака или лица, отежано дисање и анафилактички шок.

Прекомерна доза

1. Обилно саливирање: Прекомерна производња пљувачке може довести до нелагодности и отежаног гутања.
2. Знојење: Прекомерно знојење може се јавити као резултат предозирања пилокарпином.
3. Миоза (сужавање зеница): Ово је један од типичних ефеката пилокарпина, али у случају предозирања миоза може бити израженија и продужена.
4. Миозарија (спазми акомодације): Ово је стање у којем фокусирање ока на блиске објекте постаје тешко због прекомерног сужавања зеница.
5. Смањен број откуцаја срца и крвни притисак: Пилокарпин може изазвати брадикардију и хипотензију.
6. Осећај мучнине и повраћања: Ови симптоми могу се јавити због стимулације рецептора у гастроинтестиналном тракту.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови против глаукома: Употреба пилокарпина са другим лековима против глаукома може повећати његов ефекат и изазвати повећање нежељених ефеката као што су иритација ока и сува уста.
2. Антихолинергички лекови: Употреба пилокарпина заједно са антихолинергичким лековима (нпр. атропин) може смањити његову ефикасност.
3. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем: Пилокарпин може изазвати промене у кардиоваскуларном систему, стога га треба користити са опрезом у комбинацији са другим лековима који утичу на срчани ритам или крвни притисак.
4. Антидепресиви и лекови за лечење Паркинсонове болести: Пилокарпин може повећати нежељене ефекте антидепресива и лекова за лечење Паркинсонове болести.
5. Лекови за побољшање лучења пљувачних жлезда: Када се пилокарпин користи за лечење ксеростомије, његов ефекат може бити појачан када се комбинује са другим лековима који стимулишу лучење пљувачних жлезда.