Лемсип

Лемсип је антипиретик и аналгетик. Садржи парацетамол са фенилефрином.

Принцип дејства парацетамола заснива се на сузбијању везивања ПГ унутар централног нервног система, а поред тога и на утицају на терморегулаторни центар у хипоталамусу.

Фенилефрин је симпатомиметик. Његова активност је првенствено повезана са директном стимулацијом активности адренорецептора. Индиректно, његов ефекат се развија ослобађањем норепинефрина. Супстанца смањује оток носне слузокоже и олакшава респираторне процесе. Истовремено, доводи до сужавања артериола и повећања крвног притиска и укупног периферног васкуларног отпора.

Индикације Лемсипа

Користи се за отклањање симптома болести код грипа и акутних респираторних инфекција – болова у зглобовима, грлу и мишићима, зачепљености носа, главобоље и повишене температуре.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику течности за орално узимање - унутар кесице запремине 4,8 г. Унутар паковања налази се 5 или 10 кесица.

Фармакокинетика

Након оралне примене, парацетамол се апсорбује великом брзином у гастроинтестиналном тракту. Вредности Cmax у плазми се примећују након 0,5-1 сат. Након примене терапијских доза, полуживот је 1-4 сата.

Метаболички процеси у којима учествује парацетамол одвијају се унутар јетре, углавном путем коњугације. Узимајући у обзир вредности супстанце у плазми, делимично је укључен у хидроксилацију и деацетилацију.

Излучује се углавном урином (90-100% током периода од 24 сата) у облику глукуронидних коњугата (60%), као и сулфата (35%) или цистеина (3%).

Фенилефрин хидрохлорид се апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта (процес апсорпције има променљиву брзину); процеси размене се одвијају унутар јетре са цревима. Након узимања лека, ниво у плазми Cmax се бележи након 60-120 минута.

Просечно време полураспада је 2-3 сата. Излучује се као сулфатни коњугат урином.

[ 1 ], [ 2 ]

Дозирање и администрација

Потребно је да прах из 1 кесице сипате у шољу, а затим прелијете врућом прокуваном водом. Смешу је потребно мешати док се прах потпуно не раствори; по потреби можете засладити течност која се пије топла.

Потребно је узети 1 кесицу, понављајући порцију у интервалима од 4-6 сати, ако је потребно. Али истовремено, не можете конзумирати више од 4 кесице дневно.

Терапеутски циклус треба да буде максимално 3-5 дана.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Користите Лемсипа током трудноће

Није прописано током трудноће.

Ако се користи током лактације, дојење треба прекинути током периода терапије.

[ 3 ], [ 4 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција која настаје као резултат утицаја саставних елемената лека;
• проблеми са функцијом бубрега или јетре;
• хипербилирубинемија конгениталне природе;
• Недостатак Г6ПД;
• малапсорпција фруктозе (ретки наследни облик);
• малапсорпција глукозе-галактозе;
• недостатак сахарозе-изомалтозе;
• крвне патологије, тромбоза, тешка анемија, тромбофлебитис, а такође и леукопенија;
• поремећаји спавања, алкохолизам и стања високе узнемирености;
• органске лезије кардиоваскуларног система (укључујући атеросклерозу) и знатно повећане вредности крвног притиска;
• са декомпензованим обликом срчане инсуфицијенције, склоношћу ка развоју васкуларних грчева, поремећајем интракардијалне проводљивости и коронарном срчаном болешћу;
• глауком;
• хипертрофија која утиче на простату;
• панкреатитис у активној фази;
• тиреотоксикоза или тешки дијабетес мелитус;
• епилепсија;
• употреба заједно са β-блокаторима или трицикличним антидепресантима или узимање МАО инхибитора у последњих 14 дана;
• употреба у комбинацији са лековима који појачавају или сузбијају апетит, као и психостимулансима сличним амфетаминима;
• фенилкетонурија;
• склоност ка стварању крвних угрушака или повећано згрушавање крви.

[ 5 ]

Последице Лемсипа

Нежељени ефекти укључују:

• лезије повезане са поткожним ткивима или епидермом: уртикарија, синдром Сјонтозе-Јока, еритродерма, осип, а такође и ТЕН, алергијски дерматитис, свраб, мултиформни еритем, пурпура и хеморагије;
• имуни поремећаји: анафилакса, симптоми алергије (укључујући Квинкеов едем);
• ментални поремећаји: страх, анксиозност, немир и раздражљивост, узнемиреност психомоторне или нервне природе, поремећај спавања или оријентације, депресија, несаница, халуцинације, седација и конфузија;
• неуролошки проблеми: тремор, главобоље, парестезија и вртоглавица;
• лезије које погађају вестибуларни апарат и слушне органе: вртоглавица или тинитус;
• знаци повезани са органима вида: повећан интраокуларни притисак, мидријаза и визуелни или акомодативни поремећај;
• лезије у гастроинтестиналном тракту: чиреви који погађају оралну слузокожу, бол и нелагодност у пределу стомака, мучнина, горушица, хиперсаливација, повраћање, а поред тога дијареја, сува орална слузокожа, губитак апетита и крварења;
• проблеми са хепатобилијарном функцијом: хепатонекроза, дисфункција јетре, жутица, повећана активност интрахепатичних ензима и отказивање јетре;
• поремећаји који утичу на крвни систем и лимфу: леуко-, тромбоцито-, панцито- или неутропенија, анемија (такође хемолитичка), агранулоцитоза, сулф- и метхемоглобинемија;
• поремећаји уринарног и бубрежног система: задржавање урина (обично код особа са хипертрофијом простате) или оштећено мокрење, бубрежна колика, олигурија и нефротоксична реакција;
• знаци из кардиоваскуларног система: палпитације, оток, диспнеја, повишен крвни притисак, рефлексна брадикардија или тахикардија, аритмија и бол у срцу;
• проблеми који утичу на респираторну функцију и рад органа медијастинума и грудне кости: бронхијални грчеви код људи са нетолеранцијом на аспирин или друге НСАИЛ;
• Остало: грозница, глукозурија, системска слабост, хипер- или хипогликемија и хиперхидроза.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Прекомерна доза

Тровање парацетамолом може довести до отказивања јетре. Оштећење јетре се развија након уноса 10+ г парацетамола (код одраслих) и 0,15+ г/кг (код деце).

Знаци тровања парацетамолом (или фенилефрином) који се јављају у првих 24 сата: бледило, хиперхидроза, главобоље, психомоторна агитација или депресија ЦНС-а, тахикардија, тремор, вртоглавица, екстрасистола, а поред тога несаница, хиперрефлексија, поремећаји срчаног ритма, рефлексна брадикардија, анорексија, мучнина, анксиозност, повраћање, бол у стомаку и раздражљивост.

У случају тешког предозирања јављају се конвулзије, халуцинације, аритмија и поремећај свести.

Манифестације оштећења јетре могу се развити након 12-48 сати од тренутка тровања. Може доћи до метаболичке ацидозе и поремећаја метаболизма шећера. Акутна интоксикација изазива токсичну енцефалопатију са оштећеном свешћу и коматозним стањем, што понекад доводи до смрти.

Примена великих доза може изазвати поремећаје уринарног тракта – развој нефротоксичности (некротични папилитис, колике у пределу бубрега и тубулоинтерстицијски нефритис). Акутна бубрежна инсуфицијенција (АНИ) праћена тубулонекрозом може се јавити и без оштећења јетре. Постоје информације о развоју аритмије код панкреатитиса.

Дуготрајна примена великих доза изазива панцито-, тромбоцито-, леуко- или неутропенију, апластичну анемију или агранулоцитозу.

Постоји мишљење да се додатна запремина токсичних метаболичких елемената током интоксикације неповратно синтетише у интрахепатичним ткивима.

У случају тровања парацетамолом, пацијенту треба одмах пружити медицинску помоћ, чак и ако нема знакова предозирања. Да би се пружила потребна нега и лечење, особу која је узела више од 7,5 г парацетамола треба хоспитализовати. Такође су потребне симптоматске мере. У року од 48 сати од тренутка интоксикације, може се орално узети антидот парацетамолу (метионин или N-ацетилцистеин).

У случају тровања фенилефрином, потребно је узети активни угаљ, испрати желудац и спровести симптоматске мере; у случају јаког повећања крвног притиска користе се α-блокатори (на пример, фентоламин).

[ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Истовремена употреба са трицикличним антидепресантима, МАО инхибиторима или метилдопом може довести до значајног повећања крвног притиска, хипертермије, тахикардије и дисфункције виталних органа, што може довести до смрти.

Лек појачава дејство антиконвулзива, етил алкохола и супстанци које садрже етанол, као и седативних лекова.

Комбинација са антихипертензивним лековима слаби њихов лековити ефекат.

Када се примењују заједно са антиконвулзивима, рифампицином, одређеним таблетама за спавање, етил алкохолом и барбитуратима, нетоксичне дозе парацетамола изазивају оштећење јетре. Поред тога, барбитурати слабе антипиретичко дејство парацетамола.

Комбинација парацетамола и азидотимидина може довести до неутропеније.

Комбинација парацетамола са хлорамфениколом појачава хепатотоксични ефекат овог другог.

Парацетамол појачава дејство индиректних антикоагуланса.

Брзина апсорпције парацетамола се повећава када се примењује са домперидоном или метоклопрамидом, а смањује када се користи са холестирамином.

Фенилефрин, када се комбинује са МАО инхибиторима, доводи до развоја хипертензивне активности.

Употреба са трицикличним антидепресантима (нпр. амитриптилином) повећава вероватноћу развоја кардиоваскуларних нежељених симптома.

Примена у комбинацији са СГ и дигоксином изазива инфаркт миокарда или палпитације срца.

Комбинација фенилефрина и других симпатомиметика повећава вероватноћу развоја нежељених кардиоваскуларних догађаја.

Фенилефрин може ослабити терапеутски ефекат β-блокатора и других антихипертензивних средстава (метилдопа са резерпином), повећавајући вероватноћу хипертензије и других негативних симптома повезаних са кардиоваскуларним болестима.

Лемсип не треба прописивати особама које користе МАО инхибиторе или које су завршиле лечење њима пре мање од 14 дана.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Лемсип треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура – максимално 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Лемсип се може користити у периоду од 3 године од датума продаје лековите супстанце.

Пријава за децу

Не користи се у педијатрији (особе млађе од 12 година).

[ 17 ]

Аналоги

Аналоги лека су Колдрекс, Ринзасип, Простудокс са Максиколдом и Викс АнтиГрип.

[ 18 ]