Пегинтрон

Пегинтрон је антивирусни имуномодулаторни лек. Његов активни састојак је екстрахован из аналога E. coli који садржи плазмидни хибрид добијен генетским инжењерингом. Такав хибрид је укључен у кодирање α-2β-интерферона људских леукоцита. Ћелијске реакције таквих интерферона развијају се током синтезе са специфичним завршецима зидова на ћелијским површинама. Истовремено, тестови са проучавањем других интерферона открили су њихову специфичност према врсти.

Лек показује имуномодулаторну и имуностимулирајућу активност.

[ 1 ]

Индикације Пегинтрона

Користи се за лечење хроничног хепатитиса подтипа Ц.

[ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Терапеутска компонента се ослобађа у облику лиофилизата за интравенозну ињекцију течности, а такође и унутар шприцева.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Интерферонски елемент се синтетише са ћелијском мембраном, активирајући појединачне интрацелуларне реакције, укључујући индукцију неких ензима. Као резултат тога, репликација вируса је блокирана у подручју погођених ћелија и повећава се фагоцитни ефекат макрофага са лимфоцитима на циљне ћелије. Поред тога, пролиферација ћелија је потиснута.

Фармакокинетика

Када се лек примењује субкутано, супстанца достиже ознаку Cmax након 15-44 сата. Овај индикатор се одржава 2-3 дана. Такође се примећује директна зависност вредности Cmax и AUC од величине порције. Уз поновљену употребу, имунореактивни интерферони се акумулирају, иако се њихова биоактивност повећава само незнатно.

Полуживот лека у плазми је приближно 30 сати.

Након једнократне употребе лека у дози од 1 мцг/кг, код особа са оштећењем бубрега, примећује се повећање нивоа AUC и Cmax, а поред тога се примећује продужење полуживота - у складу са интензитетом оштећења бубрега. Ако је функција бубрега веома оштећена (ниво CC је мањи од 50 мл у минути), вредности клиренса PegIntron-а се смањују.

Дозирање и администрација

Лек се примењује путем ињекција - субкутано. Често је доза 0,5-1 мцг/кг. Поступци ињекција морају се спроводити једном недељно у периоду од 6 месеци.

Поред тога, доза од 1,5 мцг/кг може се применити у комбинацији са ребетолом. Одговарајућу дозу треба да одабере лекар специјалиста, узимајући у обзир вероватну терапијску ефикасност ПегИнтрона и његове нежељене ефекте. Ако се након 0,5 година вирусна РНК и даље излучује из серума, лечење се наставља још 6 месеци.

Доза лека може се смањити ако је потребно код особа са оштећеном функцијом бубрега.

Да би се припремила супстанца за ињекције, 0,7 мл стерилне течности за ињекције мора се убризгати у бочицу са леком помоћу шприца. Затим се бочица промућка да би се лиофилизат растворио. Потребна количина лека се повлачи помоћу стерилног шприца. Ако течност промени боју, забрањена је њена употреба. Преостали лек мора се уништити.

Лек се може разблажити само приложеним растварачем. Забрањено је мешати Пегинтрон са другим терапеутским супстанцама. Препоручује се да се лек примени одмах након растварања праха.

[ 8 ], [ 9 ]

Користите Пегинтрона током трудноће

Не постоје адекватне информације о употреби α-2β-интерферона током трудноће. Пошто је показано да ова компонента има абортивни ефекат код примата, постоји разлог за веровање да Пегинтрон може имати сличан ефекат. Потенцијални ризик за људе није утврђен. Употреба лека током трудноће је дозвољена само у ситуацијама када је вероватноћа користи већа од ризика од компликација за фетус.

Нема података о томе да ли се лек излучује у људско млеко. Због могућности нежељених ефеката код одојчади, дојење треба прекинути пре почетка терапије.

[ 5 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• користити у случају тешке нетолеранције повезане са његовим компонентама;
• тешке фазе менталних болести;
• поремећаји штитне жлезде;
• епилепсија;
• тешки степен отказивања јетре или бубрега.

[ 6 ]

Последице Пегинтрона

Могу се приметити следећи нежељени ефекти: осећај малаксалости, вирусне инфекције, епидермални свраб или осип, као и сува уста и бол у десном хипохондријуму. Могу се јавити и надимање, диспепсија, дисфункција штитне жлезде, јака агитација, парестезија и повишен крвни притисак. Поред тога, примећују се еритем, зачепљеност носа, оштећење вида, апатија, сувоћа епидермиса, нестабилна столица и менструални поремећаји. Могући су повраћање, хиперхидроза, диспнеја, емоционална нестабилност, неутропенија, бол у грудима, поспаност, кашаљ, затвор, валови врућине, конфузија и халуцинације. Поред тога, јављају се синуситис, хипоестезија, смањен либидо, менорагија, бол у очима и коњунктивитис.

Ретко се могу пријавити тромбоцитопенија или гранулоцитопенија, промене на мрежњачи, аритмија, дијабетес мелитус, суицидалне тенденције, оштећење слуха или хепатопатија.

Током клиничких испитивања, нежељени ефекти су често били умереног до благог интензитета и нису захтевали прекид лечења.

Уколико се развију негативни ефекти, дозу лека треба смањити за половину. Ако ова мера не донесе никакав ефекат, терапију треба прекинути.

[ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Интерферон-α подтипови узрокују смањење клиренса за приближно 50%, као и двоструко повећање нивоа теофилина у плазми. Теофилин је супстрат CYP1A2 компоненте. Стога, иако Пегинтрон не утиче на хемопротеине CYP1A2 и CYP2D6 са CYP2C8/C9 након једне ињекције, а поред тога и на јетрени CYP3A4 заједно са N-ацетилтрансферазом, препоручује се веома пажљиво комбиновање ових лекова.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Пегинтрон треба чувати на тамном и од влаге заштићеном месту на температури у распону од 12-15°C. Припремљена течност може се чувати 24 сата на температури од 2-8°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Рок трајања

Пегинтрон се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лека.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Пријава за децу

У комбинацији са рибавирином, Пегинтрон се може користити код деце старије од 3 године (у хроничном стадијуму претходно нелеченог хепатитиса типа Ц, уз присуство ХЦВ РНК и одсуство декомпензације јетре). Међутим, пошто употреба сложеног лечења успорава раст детета, који се не опоравља увек након завршетка курса, питање употребе лека треба решавати индивидуално.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналог лека је Пегалтевир.

[ 20 ], [ 21 ]

Рецензије

Пегинтрон добија прилично разноврсне критике, али пацијенти обично кажу да је то добар производ. Људи који су користили лек препоручују стално мењање места убризгавања - како би се избегла иритација и бол у подручју убризгавања.

Међу негативним појавама истиче се могућност развоја споредних симптома (на пример, психозе, халуцинација, суицидалних мисли и агресије).

[ 22 ]