Паузогест

Паузогест је монофазни лек који се користи у ХРТ-у. Лек садржи комплекс следећих елемената - прогестоген са естрогеном. Због дејства лека, надокнађује се недостатак женских полних хормона који се развија током постменопаузе. Лек садржи компоненте као што су норетистерон ацетат и 17б-естрадиол; мора се узимати без прекида.

У ниским дозама, прогестоген изазива и одржава атрофију ендометријума. Током употребе лека не долази до менструације.

Индикације Паусогеста

Користи се у случају синдрома недостатка естрогена током менопаузе.

Лек се користи за спречавање уобичајених метаболичких поремећаја, укључујући остеопорозу, која се развија у постменопаузи ако постоји висок ризик од прелома костију (на пример, у случају мале тежине, ране менопаузе, недостатка калцијума, породичне историје тешке остеопорозе, као и пушења или алкохолизма, тешких поремећаја кретања и узимања ГЦС-а).

Поред остеопорозе, лек се прописује за спречавање других општих метаболичких поремећаја који се јављају током постменопаузе (укључујући промене које утичу на слузокожу и епидерму, атрофију коже, козметичке поремећаје итд.).

Образац за издавање

Лековита компонента се ослобађа у таблетама - 28 комада унутар ћелијске плоче. У паковању - 1 или 3 плоче.

Фармакодинамика

Естрадиол врши терапеутски ефекат путем специфичних естрогенских завршетака. Структура стероидних рецептора се синтетише са ћелијском ДНК, а затим индукује везивање специфичних протеина. Супстанца такође утиче на метаболичке процесе - на пример, смањује ниво ЛДЛ холестерола, а поред тога повећава ниво триглицерида и ХДЛ холестерола у крвном серуму.

Норетистерон ацетат је прогестоген који делује и преко матичних завршетака. Утиче на репродуктивну активност женског тела (то укључује промене у структури ендометријума). Ова компонента утиче на процесе метаболизма липида.

Употреба комбинације горе наведених компоненти доводи до смањења вредности ЛДЛ и холестерола, док вредности серумских триглицерида и ХДЛ остају исте.

Фармакокинетика

Микрокристални естрадиол се добро и великом брзином апсорбује. Вредности Cmax у плазми се примећују након 4-6 сати од тренутка примене и износе 90-100 pg/ml. Истовремено, равнотежни ниво у плазми је 70-100 pg/ml.

Полуживот је приближно 14-16 сати. Више од 90% супстанце је укључено у интраплазматску синтезу протеина. Прво, естрадиол се оксидује да би се формирао естрон, а затим се трансформише у естриол. Ови процеси се одвијају унутар јетре.

Естрадиол са својим метаболичким компонентама се излучује углавном путем бубрега (90-95%), а такође и у облику глукуронидног или сулфатног коњугата који нема биолошку активност. Остатак (око 5-10%) се излучује непромењен фецесом.

Норетистерон ацетат се такође апсорбује великом брзином и трансформише у елемент норетистерон, након чега пролази кроз метаболичке процесе и излучује се као сулфатни и глукуронидни коњугати. Полуживот је око 3-6 сати.

Дозирање и администрација

Лек треба користити континуирано - обично 1 таблета дневно. Такав третман треба прописати најмање након 1 године од почетка менопаузе.

[ 2 ]

Користите Паусогеста током трудноће

Трудницама (или ако постоји сумња да је дошло до трудноће), као и током дојења, не треба прописивати Паузогест.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• дијагностикована малигна неоплазма у млечним жлездама, њено присуство у анамнези или сумња на њу;
• дијагностикована неоплазма естроген-зависног типа (на пример, рак ендометријума) или сумња на њено присуство;
• хроничне или акутне фазе болести јетре или историја патологије након које се вредности функције јетре нису вратиле у нормалу;
• ензимопатска жутица или Роторов синдром;
• претходно претрпели или тренутно у акутној фази дубоке венске тромбозе ногу, као и тромбоемболијске патологије;
• крварење из гениталија непознатог порекла;
• тешке фазе болести кардиоваскуларног система или цереброваскуларне природе;
• тешка нетолеранција на било коју компоненту лека;
• порфирија или хемоглобинопатије.

Последице Паусогеста

Током првих месеци употребе, може доћи до краткотрајног тачкастог или пробојног крварења, а поред тога, осетљивост дојки може се привремено повећати. Мучнина, главобоља и оток могу се јавити ређе.

Употреба прогестогена са естрогеном повремено изазива вртоглавицу, мигрене, алопецију, епидермалне манифестације (на пример, хлоазму, која може остати након престанка узимања лека) и проблеме са употребом контактних сочива.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Интоксикација може довести до повраћања и мучнине.

Лек нема антидот; предузимају се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба са индукторима ензима јетре доводи до потенцијације процеса метаболизма естрогена и слабљења терапеутске ефикасности Паузогеста.

Развој интеракција лекова је идентификован када се лекови комбинују са фенитоином, карбамазепином, као и са рифампицином и барбитуратима.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Паузогест се мора чувати на температури у распону од 15-30°C.

Рок трајања

Паузогест се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Евиан и Клиогест са Триаклимом.