Паск натријумова со

Паск натријумова со је лек против туберкулозе који има бактериостатско дејство против бактерије Mycobacterium tuberculosis; спада у подкатегорију резервних лекова против туберкулозе.

Бактериостатски ефекат лека обезбеђује конкурентска активност коју аминосалицилна киселина показује у односу на витамин Б10, који је сличан по структури. Ова активност се развија током везивања витамина Б9, који је потребан за стабилну репродукцију и раст микобактерија туберкулозе.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Паск натријумова со

Користи се у комплексном лечењу активно прогресивних стадијума туберкулозе - углавном код плућне туберкулозе фиброзно-кавернозне природе (хронична фаза).

[ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у облику лиофилизата за оралну течност - унутар кесица од 12,5 г. Паковање садржи 25 или 300 таквих кесица.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Аминосалицилна киселина замењује ПАБА приликом везивања витамина Б9, што узрокује уништавање нормалне синтезе ДНК са РНК, као и протеина туберкулозних микобактерија. Да би се ПАБА заменила уз помоћ лека, потребно је користити га у великим порцијама.

ПАС натријумова со не утиче на друге бактерије. Његова активност против микобактерија туберкулозе је нижа у поређењу са активношћу коју показују лекови из главне категорије антитуберкулозних лекова. Због тога се користи у комбинацији са другим лековима који имају снажније дејство.

У случају монотерапеутске употребе лека, микобактерије туберкулозе брзо развијају отпорност на њега. У комплексном лечењу, то се дешава много спорије.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Када се примењује орално, лек се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Његова апсорпција је боља него код ПАС-а. Након оралне примене дозе лека еквивалентне 4 г ПАС-а, вредности Cmax у плазми су приближно 75 мг/мл и примећују се након 30-60 минута. Само 15% примењеног дела се синтетише са интраплазматским протеинима крви.

Активни састојак се великом брзином шири унутар ткива са течностима (укључујући плеуралну и перитонеалну течност, као и синовијум); тамо су његове вредности приближно једнаке нивоу у плазми. Вредности компоненти унутар цереброспиналне течности су ниске и повећавају се само код упале можданих овојница. Лек може да прође кроз плаценту и да се излучи мајчиним млеком. Око 50% активног састојка је укључено у интрахепатични метаболизам путем ацетилације - као резултат тога, формирају се неактивне метаболичке компоненте.

Полуживот лека је 1 сат. У случају бубрежне дисфункције, овај период се продужава на 23 сата. 85% дела се излучује урином – путем секреције тубула и ЦФ, током 7-10 сати. 14-33% лека се излучује непромењено, а додатних 50% – у облику метаболичких компоненти.

[ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Лек треба користити само у комбинацији са другим антитуберкулозним лековима.

Да би се смањио иритантни ефекат на слузокожу желуца, препоручује се узимање лека након оброка. За припрему лека, прах из кесице растворити у обичној води, мешајући (потребно је пола чаше течности - 0,1 л); припремљени раствор треба одмах попити.

Одрасла особа треба да конзумира 8-12 г супстанце дневно. Овај део треба поделити на 2-3 употребе.

За особе тежине мање од 50 кг, и у случају тешке нетолеранције, порција се смањује на 4-8 г дневно.

За децу, доза је 0,2-0,3 г/кг дневно; порција треба да буде подељена у 2-4 дозе. Максимално се може узети 12 г лека дневно.

Особама са бубрежном инсуфицијенцијом (вредности клиренса креатинина <30 мл у минути) треба применити максимално 8 г лека (у 2 дозе).

Особама са инсуфицијенцијом јетре није потребно смањење дозе, али је неопходно пратити вредности функције јетре током терапије.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Користите Паск натријумова со током трудноће

Лек се не сме користити током лактације или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активни елемент лека или његове помоћне компоненте;
• хепатитис, тешка инсуфицијенција јетре и цироза јетре;
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• високо интензивна хипертрофија миокарда леве коморе;
• Срчана инсуфицијенција у фази декомпензације;
• микседем или чир који погађа гастроинтестинални тракт;
• амилоидоза.

ПАС натријумова со садржи адитив за храну - компоненту аспартам. Ову супстанцу не би требало да користе особе са фенилкетонуријом.

Последице Паск натријумова со

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји у нервном систему: вртоглавица, анксиозност, хепатична енцефалопатија (ово укључује поспаност са конфузијом), парестезија, главобоље, а поред тога, неуритис који погађа оптички нерв и метални укус у устима;
• лезије лимфног и крвног система: еозинофилија, леукопенија или тромбоцитопенија, хемолитичка анемија (код особа са недостатком Г6ПД елемента), повремено се јављају агранулоцитоза и поремећај везивања протромбина;
• имунолошке манифестације: повремено се примећују знаци нетолеранције (бронхијални спазам, еозинофилни плућни инфилтрат, повишена температура и Лефлеров синдром), као и анафилакса;
• ендокрини поремећаји: продужена примена великих порција доводи до хипотиреозе;
• проблеми са срцем: развој перикардитиса;
• симптоми повезани са функцијом васкуларног система: повремено се примећује повећање крвног притиска или његове флуктуације и васкулитис;
• гастроинтестинални поремећаји: често се јавља слабљење или губитак апетита, повраћање, диспептични симптоми, бол у стомаку или епигастријуму, мучнина, као и надимање, нелагодност у стомаку, затвор или дијареја и промене у столици;
• лезије билијарног тракта и јетре: повремено се примећују хепатитис или жутица, као и бол у јетри и њено увећање;
• поремећаји уринарног тракта и бубрега: кристалурија се јавља спорадично;
• проблеми са функцијом поткожног слоја и епидермиса: повремено се јављају егзантема, енантема, дерматитис (пурпура или уртикарија), осип и ексфолијативни дерматитис;
• поремећаји везивног и мишићно-скелетног ткива: повремено се јавља мијалгија или бол који погађа зглобове;
• поремећаји у исхрани и метаболизму: хипокалемија (јавља се у случају дуже употребе код особа са кардиоваскуларним болестима);
• системске лезије: општи бол у целом телу или астенија;
• резултати лабораторијских тестова: повећана активност интрахепатичних трансаминаза.

Ако се развију такви негативни ефекти, требало би да престанете са узимањем лека на кратко време или да смањите дозу.

Негативни симптоми су мање интензивни ако пацијент правилно једе, 3 пута дневно.

Ако се појаве било какви симптоми алергије, требало би да се консултујете са лекаром како бисте одлучили да ли да прекинете узимање лека.

[ 17 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: дијареја и повраћање са мучнином; може доћи до психозе.

Предузимају се симптоматске мере. Активни угаљ се користи за успоравање апсорпције; такође се врши испирање желуца и прате се виталне функције организма.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Интеракције са другим лековима

Код туберкулозе се истовремено користи неколико лекова са различитим принципима утицаја на микобактерије туберкулозе. Комплексни третман инхибира развој резистенције микобактерија и доводи до међусобног појачавања дејства лекова.

ПАС натријумова со инхибира развој резистенције туберкулозних микобактерија на стрептомицин са изониазидом. Када се комбинује са изониазидом, његова крвна слика се повећава и постоји ризик од хемолитичке анемије.

Дејство лека је ослабљено када се комбинује са аминобензоатом.

Примена заједно са антикоагулансима појачава њихов ефекат, јер лек инхибира интрахепатично везивање протромбина.

Урикозурична супстанца пробенецид одлаже излучивање лека урином, што повећава његов ниво у плазми и повећава вероватноћу развоја токсичности (захтева смањење дозе).

Лек може пореметити апсорпцију цијанокобаламина и довести до недостатка витамина. Стога, у таквим комбинацијама треба користити парентерални облик овог другог.

Комбинација лекова са антидијабетичким супстанцама појачава хипогликемију крви.

Комбинација лека и капреомицина или примена великих доза лека старијим особама са периферним едемом и повишеним крвним притиском може довести до хипокалемије.

Лек омета апсорпцију и слаби ефекат еритромицина и рифампицина линкомицином.

Лек смањује ниво дигоксина у крви за 40%.

Приликом употребе тироидних хормона који садрже јод, као и њихових антагониста (такође антитироидни лекови) и аналога, потребно је узети у обзир да увођење Паск натријума доводи до промене вредности ТСХ и Т4 у крви.

Амонијум хлорид повећава вероватноћу кристалурије.

Комбинована употреба са етионамидом повећава вероватноћу развоја хепатотоксичности.

Терапеутска активност аминосалицилне киселине је ослабљена када се комбинује са дифенхидрамином.

Негативни ефекти лекова и салицилата су адитивни.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Услови складиштења

Паск натријумова со треба чувати на месту затвореном за децу. Температурне вредности - не више од 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Рок трајања

Паск натријумова со може се користити у периоду од 36 месеци од датума производње терапеутске супстанце.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Пријава за децу

Нема података о ограничењима употребе лекова у педијатрији.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Аналоги

Аналоги лека су Рифабутин, Рифампицин, ПАС-Акри са етамбутолом и Изониазид са Теризидоном.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]