Пароксетин

Пароксетин је антидепресивни лек из групе лекова SSRI.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Индикације Пароксетин

Користи се за лечење следећих стања:

• генерализовани анксиозни поремећај;
• социјална фобија;
• панични поремећаји, укључујући агорафобију;
• Опсесивно-компулзивни поремећај;
• било који облик депресије, укључујући реактивну, ендогену, а такође праћену осећајем анксиозности.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. У кутији се налазе 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Антидепресивни ефекат и терапеутска ефикасност лека током лечења паничних поремећаја и ОКП развијају се специфичним успоравањем процеса апсорпције 5-хидрокситриптамина од стране можданих неурона. Хемијска структура лека се разликује од трицикличних, тетрацикличних и других познатих антидепресива.

Лек има слаб афинитет за холинергичке мускаринске завршетке. Пароксетин се разликује од трицикличних антидепресива по томе што има слаб афинитет за α1-, α2-, а такође и за допамин (D2), хистамин (H1), 5-HT2- и 5-HT1-сличне завршетке, као и за β-адренергичке рецепторе.

Лек не утиче на функционисање кардиоваскуларног система, а поред тога не доводи до развоја клинички значајних промена у срчаној фреквенцији, крвном притиску и ЕКГ вредностима.

Лек се такође разликује од антидепресива који успоравају процес апсорпције норепинефрина. Има много слабији ефекат на антихипертензивна својства гванетидина.

Фармакокинетика

Активни елемент лека се апсорбује из гастроинтестиналног тракта великом брзином, након чега се подвргава интрахепатичном метаболизму. Супстанца се опсежно дистрибуира у ткивима (само 1% лека се налази у плазми). Синтеза протеина је 95%.

Око 64% лека се излучује урином, а додатних 36% се излучује жучом кроз црева. Мање од 1% лека се излучује непромењено.

Нивои активног састојка пароксетина повећавају се код старијих особа и особа са проблемима са јетром или бубрезима.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати једном дневно, са храном; таблете се не жваћу, већ прогутају са обичном водом. У периоду од 14-21 дана, доза се бира појединачно за сваког пацијента, а касније се прилагођава.

У случају депресије, супстанцу треба узимати једном дневно, 20 мг. Ако је потребно, порција се може повећати (+10 мг дневно), али не више од 50 мг дневно.

За лечење ОКП, у почетној фази се узима 20 мг супстанце дневно, а касније се доза повећава - дневно +10 мг, све док дневна доза не достигне 40 мг.

Код анксиозних поремећаја генерализоване природе, узима се 20 мг лека дневно. Да би се спречила појава синдрома повлачења, потребно је постепено прекинути узимање лека.

За лечење социјалне фобије или социјалног анксиозног поремећаја, узимајте 20 мг лека дневно. Ако нема резултата након 14 дана узимања лека, доза се повећава (дневни максимум је 50 мг). Доза се повећава недељно за 10 мг.

За лечење паничних поремећаја, почетна доза је 10 мг дневно, након чега се доза повећава за 10 мг дневно док не достигне 40 мг.

[ 9 ]

Користите Пароксетин током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство тешке осетљивости на компоненте лека;
• период дојења;
• епилепсија нестабилне природе;
• комбинована употреба са МАО инхибиторима (и у року од 14 дана након прекида њихове употребе).

Потребан је опрез приликом употребе у следећим случајевима:

• болести које повећавају крварење;
• комбинована употреба са лековима који повећавају крварење;
• током електропулсног третмана;
• епилептични напади или конвулзије;
• хиперплазија простате;
• срчана болест;
• манија;
• глауком затвореног угла;
• отказивање јетре или бубрега.

Последице Пароксетин

Употреба лека може изазвати развој неких нежељених ефеката:

• поремећаји секреције антидиуретског хормона, хиперхидроза и хипонатремија;
• уртикарија, алергијски осип, Квинкеов едем и екхимоза;
• ортостатски колапс;
• затвор или дијареја, повраћање, хепатитис, сува уста, поремећаји укуса, мучнина, смањен или повећан апетит;
• хиперпролактинемија или галактореја, као и аноргазмија и сексуална дисфункција, укључујући импотенцију и проблеме са ејакулацијом;
• кашњење или повећана учесталост мокрења;
• осећај мишићне слабости, миопатија, миоклонус, артралгија или мијалгија;
• оштећење вида;
• осећаји анксиозности, конфузије, нервозе, умора или поспаности. Амнезија, агитација, халуцинације, напади панике и осећаји деперсонализације, као и манија, напади, несаница, екстрапирамидални поремећаји и вртоглавица. Поред тога, тремор, серотонинска интоксикација и астенија.

[ 8 ]

Прекомерна доза

Интоксикација може изазвати повраћање са мучнином, брадикардијом, нодалним ритмом, конвулзијама, хиперхидрозом, синусном тахикардијом, као и узнемиреност, осећај поспаности или раздражљивости, нистагмус, мидријазу, сува уста и повишен крвни притисак.

Повремено (углавном у комбинацији са другим психотропним лековима или алкохолним пићима) примећују се промене у ЕКГ очитавањима или коматозно стање.

Тешко тровање доводи до развоја серотонинске интоксикације и, понекад, рабдомиолизе.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са варфарином може изазвати хеморагични синдром.

Забрањено је пити алкохолна пића током лечења пароксетином.

Комбинација са антиаритмичким лековима класе 1 (као што су пропафенон или флекаинид), суматриптаном, флуоксетином и тиоридазином повећава вероватноћу нежељених ефеката.

Фенобарбитал са примидоном смањује ниво биорасположивости лека. Сам лек сузбија метаболичке процесе трицикличних антидепресива (као што је имипрамин са дезипрамином, као и амитриптилин) и астемизола, повећавајући њихове крвне вредности и повећавајући вероватноћу нежељених ефеката.

Овај лек је некомпатибилан са триптофаном, литијумовим солима и МАО инхибиторима (укључујући прокарбазин и фуразолид са селегилином). Антациди не утичу на степен апсорпције лека.

[ 10 ]

Услови складиштења

Пароксетин треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости. Температурне вредности су унутар 25°C.

[ 11 ]

Рок трајања

Пароксетин се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Употреба пароксетина у педијатрији је забрањена.

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Рексетин са Пакилом и Адепрес.

Рецензије

Пароксетин се сматра прилично ефикасним леком - прегледи специјалиста указују на добар резултат његовог утицаја и ретку појаву негативних симптома. Такође се препоручује да се узме у обзир да лек утиче на координацију, због чега га не могу користити возачи и људи са активним начином живота.