Папаверин хидрохлорид

Папаверин хидрохлорид је лек који се користи за проблеме са гастроинтестиналним трактом. Спада у категорију папаверина и његових деривата.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Папаверин хидрохлорид

Користи се у следећим ситуацијама:

• елиминација и спречавање грчева глатких мишића у пределу унутрашњих органа на позадини спастичног колитиса, као и пилороспазма или холециститиса;
• елиминација колика у бубрезима и желуцу;
• лечење импотенције васкуларног порекла;
• терапија за облитерацију ендартеритиса и грчева у церебралним судовима, као и екстремитетима (саставни део комбинованог лечења).

[ 7 ], [ 8 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику 2% раствора за ињекције, у ампулама од 2 мл. Унутар блистер плоче налази се 10 таквих ампула. Кутија садржи 1 или 2 блистера са ампулама.

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Лек има антиспазмодична и антихипертензивна својства.

Дејство папаверина је последица његовог блокирајућег ефекта на активност ПДЕ4 компоненте. Због блокаде ензима, хидролиза цАМП елемента се зауставља, а његове вредности у ћелијама глатких мишићних судова и унутрашњих органа се повећавају. ЦАМП елемент смањује запремину калцијумових јона који улазе у мишићне ћелије, а поред тога, инактивира киназу која се налази у лаким миозинским ланцима (ово је контрактилни протеин који промовише процесе контракције мишића).

Лек помаже у опуштању глатких мишића крвних судова и унутрашњих органа, а истовремено смањује њихов тонус (респираторни и урогенитални систем, као и гастроинтестинални тракт). Активна супстанца углавном шири артеријске судове и повећава запремину протока крви (то укључује и церебрални).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Када се примењује интрамускуларно и субкутано, лек се потпуно и брзо апсорбује. Медицински ефикасне вредности лека у плазми су 0,2-2 μг/мл. Након поновљене примене лека, његови фармакокинетички параметри остају исти.

Синтеза протеина унутар плазме достиже 90%. Лек лако продире кроз хистохемске баријере. Формира депо унутар масних ткива, као и јетре (унутар ње се папаверин биотрансформише). Полуживот лека је 0,5-2 сата.

Излучивање се одвија урином, у облику продуката распадања. Мали део лека (мање од 0,5%) се излучује непромењен.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозирање и администрација

Раствор се примењује на неколико начина: интрамускуларно, субкутано или интравенозно.

За одрасле, потребна доза је 20-40 мг (што је еквивалентно 1-2 мл 2% раствора), која се примењује 2-4 пута дневно (са минималним интервалом од 4 сата између ињекција). Ако је потребна интравенска ињекција 10 мг лека (1 мл), раствор се прво мора разблажити натријум хлоридом (10-20 мл 0,9% раствора). Не може се применити више од 0,2 г раствора (10 мл) по ињекцији, а максимално 0,3 г (15 мл) дневно укупно.

Да би се елиминисала импотенција васкуларног порекла, потребно је применити интракавернозну ињекцију - у количини од 10 мг (0,5 мл). Поступак треба спровести 20-30 минута пре очекиваног сексуалног односа.

Особама старијим од 70 година може се применити највише 10 мг лека одједном (0,5 мл).

За децу узраста од 1 до 12 година, раствор се примењује брзином од 0,3-0,5 мг/кг 2-3 пута дневно.

[ 25 ], [ 26 ]

Користите Папаверин хидрохлорид током трудноће

Раствор се понекад користи у касној трудноћи, непосредно пре порођаја, како би се смањила хипертоничност материце и смањио ризик од превременог порођаја.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• бебе до 12 месеци;
• стање коме или супресија респираторне активности;
• глауком;
• АВ блок;
• присуство нетолеранције на папаверин;
• особе старије од 75 година (превисок ризик од развоја хипертермије);
• Пејронијева болест (извођење интракавернозних ињекција).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Папаверин хидрохлорид

Употреба раствора понекад изазива следеће нежељене ефекте:

• затвор или мучнина;
• хиперхидроза или осећај поспаности;
• развој еозинофилије и повећане вредности трансаминаза;
• AV блок, снижен крвни притисак, вентрикуларна екстрасистола;
• Пејронијева болест или приапизам изазван интракавернозном ињекцијом.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања јављају се након убризгавања велике дозе раствора, посебно ако пацијент има болест бубрега или јетре. Типично се развија диплопија, осећај поспаности или слабости и смањен крвни притисак.

Лек нема специфичан антидот. Да бисте елиминисали поремећај, престаните са употребом лека, извршите испирање желуца, дајте жртви активни угаљ и млеко, а истовремено спроводите симптоматске и потпорне процедуре лечења. Ово ће помоћи у повећању крвног притиска и елиминисању других поремећаја.

Да би се отарасили приапизма, који се развија као резултат интракавернозне ињекције раствора, потребно је интракавернозно применити фенилефрин и адреналин. Код тешких облика болести се врши хемоаспирација, као и шантовање у пределу крвних судова пениса.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Као резултат комбинације са папаверином, антихипертензивна својства метилдопе су смањена, а ефекти алкохола су појачани.

Пушачи имају убрзан метаболизам супстанце папаверин, па су његове плазма вредности, као и лековита својства, ослабљене.

Фентоламин појачава ефикасност лека у односу на кавернозна тела пениса у случају комбиноване употребе.

Метамизол са дифенхидрамином и диклофенаком појачава антиспазмодични ефекат папаверина.

Раствори папаверин хидрохлорида нису медицински компатибилни са раствором глукозе (због делимичне инактивације дејства папаверина).

[ 32 ], [ 33 ]

Услови складиштења

Папаверин хидрохлорид треба чувати на месту ван домашаја деце и сунчеве светлости. Температурни индикатори – максимално 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Папаверин хидрохлорид се може користити 2 године од датума ослобађања терапијског средства.

[ 39 ]