Папаверин

Папаверин је алкалоид опијумског типа. Лек утиче на глатке мишиће, подстичући њихово опуштање. Због ових својстава, лек је укључен у категорију миотропних антиспазмодика.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Папаверин

Користи се за елиминацију следећих поремећаја:

• грчеви глатких мишића у перитонеуму (често се развијају са спастичним колитисом, пилороспазмом или холециститисом);
• хипертензивна криза (за сложено конзервативно лечење);
• ендартеритис;
• колике у пределу бубрега;
• грчеви у периферним судовима;
• сужавање лумена церебралних судова због контракције артеријских мишића;
• бронхијални грчеви и ангина пекторис;
• смањење артеријског прилива кроз бубреге, које има васкуларно порекло;
• задржавање урина узроковано спазмом у уринарном тракту.

Поред тога, Папаверин се прописује у фази премедикације пре извођења хируршких операција у абдоминалној пределу, као и током уролошких и проктолошких процедура - како би се опустили глатки мишићи.

[ 7 ]

Образац за издавање

Доступан је у облику таблета, раствора за ињекције и ректалних супозиторија.

Таблете имају запремину од 0,01 или 0,04 г (употреба се одређује старосном категоријом пацијената - на пример, прве се прописују одојчадима од шест месеци). Садрже се у количини од 10 комада унутар блистер паковања.

Ињекциони лековити раствор (2%) – у ампулама од 2 мл. Паковање обично садржи 10 таквих ампула.

Супозиторије за ректалну употребу имају запремину од 0,02 г. Блистер садржи 10 супозиторија. Кутија садржи 1 блистер плочицу.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Механизам лековитог дејства активне компоненте је последица дејства на секундарне медијаторе који преносе мишићну ексцитацију. Лек успорава ПДЕ елемент, што промовише акумулацију цАМП-а унутар ћелија и смањује количину калцијумових јона. Као резултат таквих биохемијских промена, тонус глатких мишића унутрашњих органа (васкуларног корита, урогениталног и респираторног система, као и дигестивног тракта) се смањује и опушта.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Фармакокинетика

Активни елемент се брзо и готово потпуно апсорбује било којим начином примене лека.

Једном када уђе у крвоток, супстанца се синтетише са протеинима плазме (90%), што јој омогућава да продре кроз хистохемске баријере. Процес биотрансформације се одвија у јетри.

Полуживот је између 30 и 120 минута (прецизнија бројка се одређује врстом помоћних елемената лека). Излучивање се углавном одвија преко бубрега - у облику продуката распада.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Дозирање и администрација

Употреба лекова у облику таблета.

Таблете се могу прописивати и деци и одраслима, са истом учесталошћу употребе - 3-4 пута дневно. Величине доза лека за оралну употребу одређују се према старости пацијента и прописују се према следећој шеми:

• одојчад од шест месеци до 2 године - 0,005 г по 1 дози;
• деца узраста 3-4 године - узимати 0,005-0,01 г;
• деца у старосној категорији 5-6 година – конзумирају 0,01 г;
• деца узраста 7-9 година – користити 0,01-0,015 г;
• деца и адолесценти узраста 10-14 година - користе 0,015-0,02 г;
• за одрасле пацијенте – користити 0,04-0,08 г.

Шема за употребу лека у облику супозиторија.

Папаверин у супозиторијама помаже у ублажавању симптома хемороида. На почетку терапије треба користити дозу од 0,02 г, постепено је повећавајући током времена на 0,04 г (у одсуству лековитог ефекта од ниже дозе). Забрањено је давати више од 3 супозиторије дневно, јер прекорачење ове границе доводи до појаве негативних симптома и развоја интоксикације, због чињенице да се унутар ректалног подручја лековите компоненте брже и потпуније апсорбују.

Шема употребе раствора за ињекције.

Активни елемент лековитог раствора има високу биодоступност, што омогућава извођење и интрамускуларних и поткожних ињекција - обе методе пружају снажан и ефикасан ефекат. Али треба узети у обзир да се ињекције поткожном методом не требају изводити у дисталном подручју подлактице, већ у спољашњем делу бутине или рамена, јер учесталост ињекција може изазвати развој хематома. Ињекције раствора интрамускуларном методом се изводе на стандардни начин - за ињекције се користи задњица, њихов горњи бочни део.

Пре извођења интравенских ињекција, потребно је разблажити дозу лека коју је прописао лекар са 10-20 мл раствора натријум хлорида. Такође је потребно узети у обзир да се раствор мора примењивати веома споро како не би изазвао нелагодност код пацијента.

Субкутана метода обично примењује 2 мл лека (1 ампула).

• Величине доза (у ампулама) када се дају пацијенту интрамускуларним или интравенским ињекцијама:
• за одраслу особу: појединачна доза – 0,1 г, укупна дневна доза – 0,3;
• одојчад 6-12 месеци: једнократна доза – 0,005 г, укупна дневна доза је 0,01 г;
• за децу од 2 године: појединачна доза је 0,01 г, а укупна дневна доза је 0,02 г;
• узрасна категорија 3-4 године: појединачна порција – 0,015 г, укупна дневна порција – 0,03 г;
• у узрасту од 5-6 година: појединачна доза – 0,02 г, укупна дневна доза – 0,04 г;
• група узраста 7-9 година: појединачна порција – 0,03 г, укупна дневна доза – 0,06 г;
• за децу и адолесценте узраста 10-14 година: појединачна доза – 0,06 г, укупна дневна доза – 0,1-0,2 г.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Користите Папаверин током трудноће

Пре употребе Папаверина, неопходно је одредити одговарајући дозни облик - како би се осигурао максимални могући позитиван ефекат на мајку и фетус. Најоптималнији облик лека за труднице треба одредити узимајући у обзир период гестације. На пример, у раним фазама трудноће препоручује се употреба таблета за оралну примену, а у каснијој фази се сматра погоднијим раствор за субкутане или интрамускуларне ињекције.

У каснијој фази трудноће, најприкладнији лек се сматра у облику раствора. Током овог периода, хипертоничност материце или бол грчевите, спазмодичне природе могу проузроковати пуцање водењака и превремени порођај.

Величина дозе ињекције и учесталост примене се бирају за сваког пацијента појединачно. Често варира између 1-10 мл (2% раствор). Ињекцију треба давати 2-4 пута дневно. Уколико се током конзервативне терапије развију компликације, потребно је одмах консултовати лекара.

Оралне таблете се прописују само ако постоје индикације. Критеријум за узимање су субјективни осећаји жене, због чега не постоје строге величине доза лека. Лекари не препоручују узимање више од 4 таблете Папаверина дневно. Унос треба обавити 120 минута пре јела - како би се појачала лековита својства активног елемента.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на компоненте лека;
• проблеми са интракардијалном проводљивошћу, посебно АВ блок;
• присуство глаукома;
• тешка хепатоцелуларна инсуфицијенција;
• старији пацијенти (јер то повећава вероватноћу развоја грознице);
• одојчад млађа од шест месеци.

Употреба лека може бити додатно ограничена у следећим случајевима (препоручује се употреба само под редовним надзором лекара специјалиста и уз сталне дијагностичке тестове):

• историја скорашњег трауматског прелома мозга;
• хронична бубрежна инсуфицијенција;
• стање шока;
• хипотиреоза;
• суправентрикуларна тахикардија;
• бенигна хиперплазија простате;
• проблеми са функционалном активношћу надбубрежних жлезда.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Последице Папаверин

Употреба лека може довести до појаве неких нежељених ефеката:

• лезије у хематопоетском систему и кардиоваскуларном систему: вентрикуларна тахикардија, АВ блок, као и смањење вредности крвног притиска;
• реакције које утичу на функцију гастроинтестиналног тракта: затвор, надимање и мучнина, као и поремећај пролаза кроз дигестивни тракт и повећана активност јетрених трансаминаза;
• Остало: развој еозинофилије, појава алергијских симптома и осећај поспаности.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Прекомерна доза

У случају тровања папаверином, могу се јавити следећи симптоми: смањење крвног притиска, развој диплопије, као и осећај поспаности, слабости или јаког умора.

Лек нема специфичан антидот, па се за отклањање поремећаја користе стандардне симптоматске и детоксикационе процедуре лечења. Најефикасније је испирање желуца и унос сорбената (као што су активни угаљ или млеко) у почетној фази након развоја предозирања услед узимања таблета.

Поред тога, у случају интоксикације, важно је редовно пратити ниво крвног притиска и вештачки га одржавати ако је потребно.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Интеракције са другим лековима

Лек платифилин има вазодилататорна, седативна и антиспазмодична својства, односно његов лековити ефекат је сличан дејству Папаверина. Ови лекови се разликују само по механизмима свог фармаколошког деловања, па је дозвољено да се користе у комбинацији у конзервативном лечењу хипертензивне кризе, спастичних синдрома и других болних стања.

Но-шпа такође показује добру интеракцију са леком. Лекови имају синергистички ефекат на глатке мишиће. Таква комбинација лекова се често користи у гинекологији и акушерству код развоја тонуса материце, претње побачаја или изузетно активног и рано започетог порођаја.

Постоје информације да су својства леводопе знатно ослабљена у случају комбинованог конзервативног лечења, стога је употреба Папаверина у облику ињекционог раствора или таблета током терапије лековима за треморну парализу забрањена.

Комбинована употреба лека са антихолинергичким лековима манифестује се у облику појачавања лековитог дејства ових других. Због тога, ако је потребно комбиновати их, потребно је консултовати се са лекаром о смањењу дозе или привременом прекиду узимања лека.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Услови складиштења

Папаверин треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге и ван домашаја деце. Лек треба чувати на температури не вишој од 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Посебна упутства

Рецензије

Папаверин има широк спектар лековите активности, тако да се прегледи о њему појављују на медицинским форумима различитих специјализација. Овај лек се користи за лечење многих различитих болести.

На пример, многе позитивне критике о леку остављају проктолози, као и људи који користе лек за лечење хемороида, који су данас прилично чести. Ректалне супозиторије Папаверин помажу у олакшавању процеса дефекације и делимичном ублажавању бола, а поред тога елиминишу крварење које се јавља у подручју увећаних хемороида. Сви ови позитивни ефекти се често помињу у дискусијама на форумима.

Поред тога, често се помиње позитиван ефекат супозиторија током трудноће, јер њихов опуштајући и антиспазмодични ефекат доприноси брзом и потпуном отклањању хипертоније материце, спречавајући ризик од превременог порођаја. Активни елемент лека помаже у ублажавању болова који подсећају на порођајне контракције (често се примећују у последњим фазама гестације). Истовремено, лек се често користи за превенцију у акушерским болницама.

[ 47 ]

Рок трајања

Папаверин се мора користити у року од 2 године од датума производње лека.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]