Панум

Панум је лек који се користи за лечење чирева или ГЕРБ-а.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Панама

Користи се код одраслих за лечење улцеративних патологија које се развијају у гастроинтестиналном тракту, гастринома и других патогених стања у којима се повећава желудачна секреција, а такође и за уништавање микроба Helicobacter pylori који се јавља на позадини чирева унутар гастроинтестиналног тракта (у комбинацији са одабраним антибиотицима). Такође се прописује адолесцентима од 12 година - као средство за елиминацију рефлуксног езофагитиса.

[ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер плоче. У паковању - 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика

Пантопразол је компонента која замењује бензимидазол, супстанцу која успорава процес секреције хлороводоничне киселине тако што специфично блокира активност протонских пумпи у подручју паријеталних гландулоцита.

Конверзија пантопразола у његов активни облик одвија се у киселој средини паријеталних гландулоцита, где је ензим H⁺ ^- K⁺ ^- ATPase инхибиран (блокирајући завршну фазу производње хлороводоничне киселине). Степен инхибиције је одређен дозом и односи се на стимулисану, а такође и на базалну секрецију киселине.

Обично се симптоми болести ослабљују након 2 недеље лечења. Употреба пантопразола, као и других лекова који успоравају активност протонске пумпе и проводника типа Х2, помаже у смањењу pH вредности желуца, што доводи до повећања секреције гастрина (ове вредности су пропорционалне смањењу киселости). Повећање секреције гастрина је реверзибилно.

Пошто пантопразол синтетише ензим дистално у односу на ћелијски проводник, ова супстанца може успорити секрецију хлороводоничне киселине без обзира на стимулацију коју спроводе друге компоненте (хистамин са ацетилхолином и гастрином). Степен дејства лека је сличан код интравенске примене и оралне примене.

Узимање пантопразола повећава ниво гастрина на гладно. Током краткотрајне употребе, он обично остаје у оквиру дозвољене норме, али уз дуготрајну терапију лековима, ниво гастрина се често повећава за 2 пута. Али прекомерно повећање вредности се примећује само повремено. Стога се благо или умерено повећање величине специфичних ендокриних ћелија које се налазе унутар желуца може развити изузетно ретко током дужег лечења. Међутим, тренутни резултати испитивања показују да није примећено формирање ћелија које су прекурсори неуроендокриних неоплазми (атипични облик хиперплазије) или неуроендокриних неоплазми желуца код људи.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Лек се брзо апсорбује, достижући максималне вредности у плазми након једне дозе од 40 мг супстанце. У просеку, 2,5 сата након употребе, примећује се серумска Cmax, која је приближно 2-3 μг/мл. Ове вредности остају стабилне након поновљене употребе лека. Фармакокинетика лека остаје непромењена и при једнократној и при поновљеној употреби. У распону од 10-80 мг коришћених доза, фармакокинетика лека у плазми остаје линеарна и након интравенске ињекције и након оралне примене.

Показано је да Панум има биорасположивост од приближно 77%. Узимање са храном не утиче на AUC или серумску Cmax, и стога не утиче на биорасположивост. Узимање са храном само повећава варијабилност латентне фазе.

Дистрибуција.

Синтеза протеина супстанце у крвној плазми достиже 98%. Волумен дистрибуције је приближно 0,15 л/кг.

Метаболички процеси.

Скоро сав пантопразол се метаболизује у јетри. Главни пут овог процеса је деметилација уз учешће CYP2C19 компоненте, након чега следи коњугација сумпора. Други путеви укључују оксидацију уз учешће CYP3A4 супстанце.

Излучивање.

Терминално време полуелиминације је приближно 1 сат, а брзина клиренса је приближно 0,1 л/х/кг. Пријављено је неколико случајева одложеног излучивања. Због специфичног облика синтезе активног састојка протонском пумпом паријеталних гландулоцита, време полуелиминације не корелира са значајно дужим периодом деловања (успоравање процеса секреције киселине).

Већина продуката разградње лека се излучује урином (приближно 80%), а остатак фецесом. Главни метаболит у урину и крвном серуму је елемент десметилпантопразол, који је подвргнут коњугацији са сулфатом. Полуживот овог елемента је приближно 1,5 сати, што је нешто дуже од полуживота пантопразола.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Панум таблете са ентеричким премазом морају се прогутати целе са водом (не дробити или жвакати), 1 сат пре оброка.

Величине доза током терапије за рефлуксни езофагитис.

Потребно је узимати 1 таблету од 40 мг дневно. Понекад је дозвољено удвостручити дозу (узимати 2 таблете од 40 мг), посебно ако нема позитивног резултата након узимања других лекова.

За отклањање поремећаја обично је потребан 1 месец. Ако се жељени резултат не постигне након овог времена, излечење треба очекивати током наредног месеца.

Величине порција за ерадикацију Helicobacter pylori (заједно са 2 антибиотика).

Особе са пептичким улкусом у гастроинтестиналном тракту, као и позитивним резултатом теста на Helicobacter pylori, морају га ерадиковати применом комплексног лечења. У овом случају, потребно је узети у обзир локалне информације о бактеријској резистенцији, као и националне препоруке за прописивање и употребу одговарајућих антибактеријских лекова. Узимајући у обзир осетљивост патогених организама, следеће комбинације лекова могу се користити за уништавање H.pylori елемента код одрасле особе:

• узимање 1 таблете од 40 мг два пута дневно у комбинацији са амоксицилином (1 г лека два пута дневно) или кларитромицином (0,5 г лека два пута дневно);
• узимање 1 таблете Панума (40 мг) 2 пута дневно заједно са метронидазолом (0,4-0,5 г) или тинидазолом (0,5 г) два пута дневно, или са кларитромицином (0,25-0,5 г лека) два пута дневно;
• узимање 1 таблете лека (40 мг) 2 пута дневно заједно са амоксицилином (1 г лека) два пута дневно или метронидазолом (0,4-0,5 г) или тинидазолом (0,5 г) два пута дневно.

Током комбинованог третмана усмереног на уништавање H.pylori, другу таблету Панума треба узимати увече, пре вечере (отприлике 60 минута). Терапија траје 1 недељу и по потреби се може продужити за још 7 дана. Генерално, трајање лечења не може бити дуже од 14 дана.

Ако је потребно наставити употребу пантопразола за зарастање улцерозних лезија, потребно је размотрити препоручене режиме дозирања који се користе за лечење чирева у гастроинтестиналном тракту. У одсуству индикација за сложено лечење (на пример, особе са негативним резултатом теста на Helicobacter pylori), неопходно је користити монотерапију Панумом у следећим дозама:

• за лечење чира на желуцу - 1 таблета дневно. Понекад се величина порције може удвостручити (до 2 таблете), посебно ако употреба других лекова не доноси резултате. Да би се елиминисала улкусна патологија у желуцу, обично је довољан 1 месец. Ретко се зарастање примећује само током следећег месеца;
• код лечења цревних чирева - узимати 1 таблету дневно. Такође је могуће удвостручити дозу - до 2 таблете. Цревни чиреви се обично елиминишу за 14 дана. Ретко, ово може захтевати још 2 недеље.

Величине доза за лечење гастринома и других болних стања која повећавају секреторну функцију желуца.

Код дуготрајног лечења гастринома и других стања са повећаном секрецијом, почетна доза треба да се узима 80 мг/дан (2 таблете). Ако је потребно, доза се може титрирати навише или наниже на основу pH вредности желуца. Дневне дозе које прелазе 2 таблете (доза од 80 мг) треба поделити у 2 одвојене дозе. Доза се може привремено повећати на вредности које прелазе 160 мг, али такав курс треба да траје само онолико колико је потребно да се адекватно контролише pH ниво.

Приликом елиминације гастринома, одговарајуће трајање терапијског курса одређује се клиничком сликом и прописује се појединачно.

За поремећаје јетре.

Забрањено је узимање више од 1 таблете од 20 мг дневно (у случају благог облика патологије). Особама са умереним или тешким обликом болести забрањено је коришћење лека за уништавање микроба Helicobacter pylori (комплексна терапија).

Користите Панама током трудноће

Постоје само ограничене информације о употреби Панума код трудница. Нема информација о потенцијалном ризику од компликација код људи. Забрањено је преписивати лек током овог периода (осим у екстремним случајевима).

Постоје информације да се лек излучује у мајчино млеко. Одлуку о одбијању дојења или отказивању лека треба да донесе лекар, узимајући у обзир корист од терапије за мајку и степен ризика за одојче.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције на пантопразол, деривате бензимидазола или друге компоненте лека;
• Забрањено је прописивање деци млађој од 12 година, јер су информације о тежини ефекта и безбедности лека код ове групе пацијената ограничене;
• Особама са дисфункцијом бубрега је забрањено коришћење лека за уништавање Хеликобактерије пилори (комплексна терапија), јер нема информација о безбедности његове употребе, као ни о његовој ефикасности.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Панама

Употреба лекова може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• дисфункција системског протока крви заједно са лимфом: леукопенија, тромбоцитопенија или панцитопенија, као и агранулоцитоза;
• имуни поремећаји: манифестације преосетљивости (то укључује анафилаксију и друге анафилактичке поремећаје);
• метаболички поремећаји: појава хиперлипидемије, као и повећање нивоа липида (холестерол са триглицеридима), промене тежине, хипокалемија са хипонатремијом, као и хипокалцемија и хипомагнеземија;
• ментални поремећаји: проблеми са спавањем, депресија (такође у акутној фази), осећај дезоријентације (такође у акутној фази), халуцинације. Може се приметити и конфузија (посебно код људи са склоношћу ка развоју таквих поремећаја; поред тога, у присуству ових симптома, они се погоршавају);
• манифестације у нервном систему: развој главобоље, парестезије, вртоглавице, као и проблеми са перцепцијом укуса;
• визуелне реакције: замагљен или оштећен вид;
• гастроинтестинална дисфункција: појава мучнине, надимања, дијареје, повраћања, а уз то и сувоће усне слузокоже, затвора, нелагодности у стомаку или бола у овој области;
• манифестације из хепатобилијарног система: повећање вредности јетрених ензима (ГГТ са трансаминазама) и вредности билирубина, као и развој отказивања јетре или жутице и оштећење хепатоцита;
• лезије које погађају поткожни слој и површину коже: свраб са осипом, Квинкеов едем, уртикарија, ТЕН, Стивенс-Џонсонов синдром, фотосензитивност и мултиформни еритем;
• реакције мишићно-скелетног система: развој мијалгије, мишићних грчева или артралгије, а уз то и преломи зглобова, кукова или кичме;
• уринарна дисфункција: тубулоинтерстицијски нефритис (који може касније довести до отказивања бубрега);
• поремећаји у функционисању репродуктивних органа: развој гинекомастије;
• системске манифестације: осећај малаксалости или умора, повишена температура, развој астеније или периферног едема.

[ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Утицај лека на брзину апсорпције других лекова.

Панум је способан да ослаби апсорпцију лекова чије су границе биорасположивости одређене pH вредностима желуца (ова листа укључује одређене антифунгалне супстанце - међу њима итраконазол, а такође и кетоконазол са посаконазолом; као и друге лекове, на пример, ерлотиниб).

Лечење ХИВ-а (као што је атазанавир).

Када се инхибитори протонске пумпе комбинују са атазанавиром и другим лековима за ХИВ чија је апсорпција одређена pH вредности желуца, може доћи до значајног смањења биодоступности ових потоњих, као и њихове ефикасности. Стога је комбинована употреба ових лекова забрањена.

Индиректни антикоагуланси (као што су варфарин или фенпрокумон).

Иако током клиничких испитивања нису примећене интеракције између Панума и варфарина или фенпрокумона узиманих у комбинацији, промене вредности INR су примећене у постмаркетиншким студијама. Стога, особе које узимају лекове као што су варфарин или фенпрокумон за лечење треба редовно да прате своје INR/PT вредности након почетка и престанка узимања пантопразола, а такође и у случају нередовне употребе.

Метотрексат.

Постоје докази да употреба метотрексата у великим дозама (на пример, 0,3 г) у комбинацији са супстанцама које успоравају активност протонске пумпе повећава вредности метотрексата у крви код одређених група пацијената. Особе које узимају метотрексат у високим дозама (на пример, приликом лечења псоријазе или рака) треба привремено да прекину узимање Панума.

[ 23 ]

Услови складиштења

Панум треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 30°C.

Посебна упутства

Рецензије

Панум је прилично ефикасан лек за лечење гастритиса. Рецензије указују да би се, да би се постигли резултати, лек требало узимати само уз лекарски рецепт; самостална примена је строго забрањена. Међу предностима су одсуство посебних контраиндикација, као и мала вероватноћа предозирања. Маном се сматра прилично висока цена лека, иако његова ефикасност оправдава ову цену.

[ 24 ]

Рок трајања

Панум се може користити 3 године од датума пуштања лека у промет.