Орзол

Орзол је антибактеријски лек, дериват имидазола. Садржи активни састојак орнидазол.

Принцип деловања орнидазола заснива се на уништавању ДНК структуре бактерија осетљивих на лек. Активност се развија у односу на вагиналне трихомонаде, дизентеријске амебе, цревне ламблије, а поред тога, појединачне анаеробе (укључујући фузобактерије, бактероиде, клостридије и осетљиве сојеве еубактерија) и анаеробне коке (пептострептококе и пептококе).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Орзола

Парентерално се користи код тешких и акутних инфекција или када је немогуће узимати лек орално – у случају следећих стања и патологија:

• опште анаеробне инфекције повезане са микрофлором осетљивом на лекове: перитонитис и септикемија са менингитисом, као и ендометритис, септички побачај, инфекције постоперативних рана и сепса која се јавља након порођаја;
• превенција инфекција повезаних са анаеробима: у случају гинеколошких процедура или других операција (посебно у пределу ректума и дебелог црева);
• дизентерија амебне генезе, која се јавља у тешком облику, као и било који екстраинтестинални облици амебијазе;
• апсцес јетре и гиардијаза.

[ 4 ]

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику инфузионе течности, унутар бочица од 0,1 л.

Фармакодинамика

Лековити ефекат орнидазола - ДНК-тропног агенса, који има селективно дејство на бактерије, чији ензимски системи могу да обнове нитро категорију и стимулишу интеракцију протеина (из категорије феридоксина) и нитро једињења. Лек, након што уђе у бактеријску ћелију, почиње да обнавља активност нитро групе под утицајем микробних нитроредуктаза и претходно обновљеног нитроимидазола.

Компоненте рестаурације формирају везе са ДНК, што доводи до њене деградације, а истовремено уништавају транскрипцију и репликацију ДНК. Поред тога, метаболички елементи лека имају цитотоксични ефекат и уништавају процесе ћелијског дисања.

Лек продире у бактеријске ћелије без компликација, синтетише се са њиховом ДНК и уништава репликацију.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Лек пролази кроз плаценту и крвно-мозговну артерију (КМБ), продире у цереброспиналну течност, перитонеалну и плеуралну течност, пљувачку, коштано ткиво, жуч са вагиналним исцедком и јетру, а излучује се и мајчиним млеком. Синтеза протеина супстанце у плазми је мања од 20%.

Након интравенске примене дозе од 15 мг/кг и накнадне употребе дозе од 7,5 мг/кг у интервалима од 6 сати, равнотежни ниво лека је 18-26 мцг/мл. Око 30-60% лека подлеже метаболичким процесима у телу (процеси глукуронидације, хидроксилације и оксидације).

Излучивање лека се углавном врши путем бубрега (60-80%), при чему око 20% у непромењеном стању. 6-15% се излучује кроз црева.

Дозирање и администрација

Лек треба давати током 15-30 минута.

У случају анаеробне инфекције за тинејџера старијег од 12 година и одраслу особу, потребно је прво прописати примену 0,5 г лека са 12-часовним паузама или 1 г са 24-часовним интервалима, током 5-10 дана (степенасти део). Након стабилизације стања пацијента, потребно га је пребацити на узимање орнидазола орално (на пример, 1 таблета од 0,5 г са 12-часовним интервалом).

За особе млађе од 12 година и тежине преко 6 кг, дневна доза се бира на основу 20 мг/кг и дели се на 2 ињекције. Лек треба примењивати током 5-10 дана.

Да би се спречио развој анаеробне инфекције (тинејџери од 12 година и одрасли), користите дозу од 0,5-1 г 60 минута пре почетка операције.

Да би се спречио развој мешовитих инфекција, лек се користи у комбинацији са пеницилинима, аминогликозидима или цефалоспоринима. У овом случају, лекови се примењују одвојено.

Код дизентерије амебног порекла са тешким обликом прогресије, као и код било ког екстраинтестиналног типа амебијазе, особама старијим од 12 година даје се 1 ињекција једнака 0,5-1 г, а касније 0,5 г са 12-часовним паузама, током 3-6 дана.

За особе млађе од 12 година, доза се бира из односа 20-30 мг/кг; доза мора бити подељена на 2 ињекције.

Код особа са бубрежном дисфункцијом, потребно је продужити интервал између примене лека или смањити његову једнократну и дневну дозу.

[ 11 ], [ 12 ]

Користите Орзола током трудноће

Орзол не треба прописивати у првом тромесечју. У другом и трећем тромесечју се користи само ако постоје строге индикације. Тестирање на животињама није показало никакве токсичне или тератогене ефекте на фетус.

Ако постоји потреба за употребом лека током лактације, дојење се прекида.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека или друге деривате нитроимидазола;
• епилепсија или дисфункција ЦНС-а;
• мултипла склероза;
• алкохолизам хроничне природе;
• поремећаји циркулације, болести крви или друге хематолошке абнормалности.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Последице Орзола

Интензитет нежељених ефеката орнидазола зависи од величине дозе. Међу манифестацијама:

• лезије крви и лимфе: симптоми утицаја на коштану срж или неутропеније;
• имунолошки поремећаји: знаци нетолеранције;
• лезије епидермиса и поткожног слоја: уртикарија, епидермални осип и свраб;
• дисфункција нервног система: тремор, вртоглавица, конвулзије, ригидност мишића, поспаност, поремећај координације, главобоље, симптоми мешовите или сензорне полинеуропатије и пролазни губитак свести;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: повраћање, поремећаји укуса, метални укус и мучнина;
• оштећење јетре и жучних путева: промене у тестовима функције јетре;
• Системски поремећаји и промене на месту ињекције: умор, грозница, диспнеја и промене на месту ињекције, укључујући црвенило, пецкање, бол и тромбозу.

Прекомерна доза

Тровање Орзолом може изазвати вртоглавицу, губитак свести, конвулзије, главобоље, тремор, диспептичке поремећаје или појачавање симптома других нежељених ефеката.

Не постоји антидот. Спроводе се симптоматске процедуре. У случају напада, примењује се диазепам.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Интеракције са другим лековима

Орнидазол се разликује од других деривата нитроимидазола по томе што не успорава дејство алдехид дехидрогеназе, што му омогућава да се комбинује са алкохолним пићима.

Лек може појачати дејство кумаринских антикоагуланса који се узимају орално (варфарин), због чега је потребно прилагодити њихову дозу.

Орзол продужава ефекат мишићног релаксанта векуронијум бромида.

Комбинација са фенобарбиталом и другим индукторима ензима смањује период интрасерумске циркулације орнидазола, док комбинација са супстанцама које успоравају дејство ензима (на пример, са циметидином), напротив, повећава га.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Услови складиштења

Орзол се мора чувати на месту затвореном за малу децу. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Орзол се може користити у року од 24 месеца од датума продаје лековите супстанце.

[ 20 ]

Пријава за децу

Лек се не сме користити код одојчади тежине мање од 6 кг.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Аналоги

Аналоги лека су Дазолик, Орнигил, Орнисол са Интезолом, Метронидазол и Мерадазол са Орнигилом, а поред Метрогила, Фазижин са Мератином и Орнидазолом. Поред тога, на листи су Метреса, Тинидазол, Ефлоран са Метридом, Тагера, Трихопол са Протозалом и Трикасид.

[ 26 ]