Урсолизин

Уобичајени лек Урсолизин се често прописује за болести билијарног система - патологије јетре и жучних канала.

Индикације Урсолизин

Урсолизин се може прописати у следеће терапеутске сврхе:

• за омекшавање радиолошки негативних жучних каменаца холестеролског порекла, чија величина не прелази 1,5 цм (са функционалном жучном кесом);
• за лечење запаљенских процеса у желуцу повезаних са рефлуксом жучи у њега;
• да се елиминишу симптоми примарне билијарне цирозе ако је цироза у компензованој фази.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Урсолизин се производи у облику капсула за интерну употребу: блистер плоче садрже 10 капсула, а картонска кутија садржи две блистер плоче.

Урсолизин је доступан у две опције дозирања:

• Урсолизин 150 мг, који садржи 150 мг активног састојка урсодеоксихолне киселине;
• Урсолизин 300 мг, који садржи 300 мг активног састојка урсодеоксихолне киселине.

Капсуле су густе, беле, са белом прашкастом супстанцом унутра.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Активни састојак лека Урсолизин је жучна киселина, нормално присутна у људским жучним секретима у облику малих количина холне или хенодеоксихолне киселине.

Приликом интерне примене Урсолизин капсула, лек смањује садржај холестерола у жучи, спречава његову апсорпцију од стране цревних зидова и смањује ослобађање холестерола у жучну средину.

Општеприхваћено је да се жучни каменци растварају као резултат диспергованог разлагања холестерола и формирања течнокристалних структура.

Претпоставља се да је ефекат Урсолизина код патологија јетре и холестазе повезан са релативном заменом липофилних токсичних жучних киселина заштитном хидрофилном нетоксичном киселином. Поред тога, побољшава се производни капацитет ћелија јетре и нормализују се имунорегулаторни процеси.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Након интерне употребе, Урсолизин се добро апсорбује у цревној шупљини, због пасивног и активног транспорта. Након процеса апсорпције, активни састојак Урсолизин се коњугује у јетри уз учешће глицина и таурина, након чега напушта тело као део жучи.

Стопе примарног клиренса кроз јетру могу бити и до 60%.

Под утицајем цревних микроорганизама, примећује се непотпуна разградња активног састојка Урсолизин, уз формирање 7-кетолитохолне и литохолне киселине. Потоња се сматра токсичном за јетру и доводи до промена у паренхиму јетре код глодара. Међутим, код људи се апсорбује релативно мала количина киселине, коју јетра сулфатира и деактивира, а затим излучује из тела жучним секретом и фецесом.

Биолошки полуживот активног састојка Урсолизин може се кретати од 3,5 до 5,8 дана.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Урсолизин прописује само лекар. За пацијенте тежине до 47 кг или оне који имају потешкоћа са гутањем капсулираних лекова, лекар може прописати друге сличне лекове у облику суспензије.

• У присуству жучних каменаца холестеролског порекла, прописује се 10 мг Урсолизина по кг тежине пацијента. Капсуле се гутају целе, свакодневно увече, редовно. Трајање лечења је обично од шест месеци до годину дана. Ако након 12 месеци лечења нема позитивног резултата, онда се Урсолизин прекида. Квалитет лечења треба проверавати једном на сваких шест месеци, коришћењем ултразвука и радиографије. Истовремено се процењује вероватноћа калцификације камена. Ако се открију знаци калцификације, терапија се прекида.
• У случају упале у желуцу са рефлуксом жучи, прописује се 1 капсула Урсолизина ноћу током две недеље. Режим лечења се може променити по нахођењу лекара.
• Код примарне билијарне цирозе, дневна доза Урсолизина треба да буде 12-16 мг по кг тежине пацијента. Током прва три месеца терапије, Урсолизин се узима три пута дневно. Након што се стање пацијента побољша, прелази се на уобичајену дозу - једном дневно ноћу.

Капсуле се гутају целе, са водом. Препоручљиво је узимати их свакодневно у исто време.

Код примарне билијарне цирозе, клинички симптоми се у почетку могу погоршати, као што је свраб. Ако се то деси, лечење се наставља, ограничавајући унос Урсолизина на једном дневно. Након што се стање пацијента стабилизује, количина лека се постепено повећава (једна капсула се додаје недељно док се не постигне потребна доза).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Користите Урсолизин током трудноће

Тренутно нема довољно информација о употреби Урсолизина код трудница. С обзиром на то, пожељно је избегавати употребу овог лека током трудноће.

Препоручује се да све пацијенткиње у репродуктивном добу почну да узимају контрацепцију пре почетка лечења како би се избегле негативне последице у случају трудноће. Контрацептиви треба да буду нехормонски или са минималним садржајем естрогена.

Због недостатка потребних информација, не препоручује се узимање Урсолизина током дојења.

Контраиндикације

Урсолизин се не прописује:

• ако сте склони алергијској реакцији на састојке лека;
• у случају погоршања запаљеног процеса у билијарном систему;
• у случају опструкције жучних канала.

Не би требало да бирате Урсолизин ако имате калцификације у жучној кеси, ако имате поремећену контрактилну функцију жучне кесе или ако имате честе хепатичне колике.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Последице Урсолизин

Лечење Урсолизином може бити праћено одређеним нежељеним ефектима:

• дијареја, полутечна столица;
• бол у стомаку или у пределу јетре;
• формирање калцификација;
• прелазак билијарне цирозе јетре у пролазну фазу декомпензације;
• алергијске реакције у облику копривњаче.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

Приликом узимања ирационално великих количина Урсолизина, може се развити дијареја. Остали знаци предозирања су мало вероватни, јер се са повећаним уносом Урсолизина у црево његова апсорпција смањује, а вишак лека се излучује фецесом.

Уколико дође до дијареје, доза Урсолизина се преиспитује и прилагођава. Ако дијареја потраје, Урсолизин се прекида.

Посебне мере у случају предозирања се не примењују. Препоручује се праћење стабилности равнотеже воде и електролита.

[ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Урсолизин се не сме узимати у комбинацији са лековима као што су холестирамин, холестипол или антациди који садрже соли алуминијума. Ако се комбинација ових лекова не може избећи, онда треба одржавати интервал од 120 минута између њихових примена.

Урсолизин је у стању да убрза апсорпцију циклоспорина, што захтева додатно праћење његовог нивоа у крвотоку, са могућим прилагођавањем дозе.

Код неких пацијената, Урсолизин може ометати апсорпцију ципрофлоксацина.

Лекови који садрже естроген, као и лекови који смањују ниво холестерола у крвотоку (нпр. клофибрат) могу повећати вероватноћу стварања жучних каменаца и минимизирати ефекат урсолизина (ако се лек користи за растварање ових каменаца).

[ 23 ], [ 24 ]

Услови складиштења

Урсолизин се може чувати на собној температури – до +25°C. Потребно је осигурати да деца немају приступ местима где се чувају лекови.

[ 25 ]

Рок трајања

Урсолизин је погодан за употребу три године од датума производње.