Омзол

Омзол се користи у лечењу пептичког улкуса. Спада у групу лекова инхибитора протонске потонске течности.

Индикације Омзола

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• чир на желуцу или ГЕРБ;
• уништавање микроба H.pylori (у комбинацији са различитим антибактеријским лековима);
• гастринома;
• дугорочна превенција рецидива у лечењу тешког ГЕРБ-а;
• превенција и лечење чирева у гастроинтестиналном тракту изазваних употребом лекова из групе НСАИЛ (антиреуматски лекови или аспирин).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у капсулама запремине 0,02 г. У блистер паковању се налази 10 капсула, а у паковању 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Омепразол инхибира активност ензима H ⁺ /K ⁺ -АТПазе, који је одговоран за секрецију хлороводоничне киселине кроз ћелије желудачне киселине. Због таквог селективног интрацелуларног дејства, независног од мембранских завршетака, омепразол се класификује као независна група средстава која успоравају секрецију хлороводоничне киселине и блокирају завршну фазу процеса излучивања.

Терапеутски ефекат Омзола омогућава смањење не само базалног лучења киселине, већ и стимулисаног лучења (врста стимулатора није битна). Лек повећава pH вредности и смањује запремину излучивања. Будући да је лагана база, активна супстанца доприноси обогаћивању киселог ћелијског окружења и стиче инхибиторну ефикасност ензима тек након везивања протона.

При pH <4, активни елемент подлеже протонацији, током које се формира активни део - омепразол сулфенамид. Он остаје унутар ћелије дуже време него што је полуживот плазме главног дела омепразола. Адекватно ниске pH вредности могу се наћи само унутар киселе ћелије. То је висока специфичност овог лековитог елемента. Омепразол сулфенамид се синтетише помоћу ензима, чиме се успорава његова активност.

Након што је ензимски систем блокиран и ниво pH се повећа, лек се акумулира или трансформише у активни метаболички производ у мањим количинама. То је због чињенице да је акумулација омепразола регулисана механизмом повратне спреге.

Фармакокинетика

Омепразол, узећ орално, апсорбује се у танком цреву. Супстанца достиже Cmax вредности 1-3 сата након узимања капсуле. Терминално време полуелиминације у плазми је око 40 минута, а клиренс у плазми је приближно 0,3-0,6 л/минут. Код неких људи се примећује смањена елиминација: време полуелиминације је три пута веће, а вредности AUC су десет пута веће.

Омепразол има релативно мали волумен дистрибуције (само 0,3 л/кг телесне тежине), што одговара запремини екстрацелуларне течности. Синтеза протеина је приближно 90%.

Будући да је лака база, омепразол се акумулира унутар киселог окружења паријеталних гландулоцитних канала. Управо овде се за њега везује протон, након чега се формира активна веза - сулфенамид. Овај елемент се ковалентно синтетише са H ⁺ /K ⁺ -АТПазом екскреторне мембране и инхибира њену активност. Као резултат тога, блокирајући ефекат на киселину је знатно дужи процес од периода присуства базе омепразола у плазми.

Активност инхибиције киселине није одређена параметрима плазме ни у једном временском тренутку, већ је у корелацији са вредностима AUC.

Готово сав омепразол се метаболизује у јетри. Ниједна непромењена супстанца се не налази у урину. У плазми је забележено присуство сулфида, сулфона и хидроксиомепразола. Сви ови метаболички производи немају приметан утицај на излучивање киселине. Око 80% дела се излучује урином као метаболички производи, а додатних 20% се излучује фецесом. Два главна метаболичка производа у урину су хидроксиомепразол са одговарајућом карбоксилном киселином.

Фармакокинетичке карактеристике лека код особа са бубрежном инсуфицијенцијом сличне су кинетици здравих пацијената. Међутим, пошто је елиминација путем бубрега најважнији начин уклањања метаболичких производа лека, њихова брзина елиминације се смањује у складу са тежином бубрежне болести. Не долази до акумулације лека са једном дозом дневно.

Биорасположивост лека је благо повећана код старијих особа, док је његова елиминација из плазме спорије. Међутим, њихови индивидуални показатељи могу се упоредити са онима код здравих особа.

Системска биорасположивост се повећава за приближно 50% након 5-дневне интравенске примене 40 мг омепразола. Овај ефекат се објашњава смањењем хепатичног клиренса.

Код особа са проблемима са јетром, вредности клиренса Омзола су смањене, а полуживот у плазми може достићи 3 сата. Истовремено, биорасположивост лека може прећи 90%. Терапија која користи 20 мг лека дневно током 1 месеца је добро толерисана - није примећена акумулација ни омепразола ни његових метаболичких производа.

Лек има умерену способност проласка кроз плаценту. Укупно, његови индикатори у феталној плазми су приближно 20% вредности код мајке. Супстанца се не акумулира у феталним ткивима, јер секреција хлороводоничне киселине почиње да функционише непосредно пре порођаја. Лек није у стању да се акумулира, нити се активира у желуцу и не утиче на индикаторе гастрина (они су генерално благо повишени код фетуса непосредно пре порођаја; поред тога, гастрин не пролази кроз плаценту). Из свих ових информација може се закључити да лек не утиче на слузокожу фетуса у материци.

Када се унесе 40 μmol/kg супстанце, вредности Cmax код одраслих пацова достижу 0,4-2,4 μmol/l. Полуживот је 3 сата. Код веома младих пацова (старости 12-14 дана), ниво Cmax у плазми при коришћењу исте порције је 15-26 μmol/l, а његова елиминација је веома спора.

Дозирање и администрација

Капсуле се узимају орално; препоручује се то ујутру пре оброка. Капсулу није потребно жвакати или дробити - треба је прогутати и испрати обичном водом. Такође је прихватљиво користити је са храном.

За гастроинтестиналне чиреве или ГЕРБ, лек се користи у дози од 20 мг (еквивалентно 1 капсули), 2 пута дневно током 0,5-1 месеца.

Током лечења гастринома, дозу треба одабрати индивидуално за сваког пацијента. У почетку се препоручује узимање 60 мг лека једном дневно (3 капсуле). По потреби, доза се може повећати на 80-120 мг лека (што одговара 4-6 капсула) дневно (у овом случају, доза се дели на 2 примене).

При лечењу или спречавању развоја гастроинтестиналних улкуса изазваних НСАИЛ лековима, узимајте 1 капсулу Омзола једном дневно током 1 месеца. Ако нема жељеног ефекта након једномесечног циклуса, прописује се поновљени курс истог трајања.

Да би се уништила бактерија H.pylori, лек се користи у комбинованом третману:

• 20 мг Омзола 2 пута дневно, 1000 мг амоксицилина 2 пута дневно и 500 мг кларитромицина 2 пута дневно током 7 дана;
• 20 мг лека 2 пута дневно, 500 мг тетрациклина 4 пута дневно, 500 мг метронидазола 3 пута дневно и 120 мг бизмут субнитрата 4 пута дневно током 7 дана.

[ 2 ]

Користите Омзола током трудноће

Труднице и дојиље могу узимати Омзол тек након што лекар постави тачну дијагнозу (пре поновног израчунавања индикација). Постоје само ограничене информације о употреби лека током трудноће, али током ових тестова нису пронађени симптоми токсичног дејства лека на фетус.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека ако пацијент има преосетљивост на омепразол или друге лекове компоненте.

Последице Омзола

Употреба капсула може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• поремећаји хематопоезе: постоје изоловани подаци о променама крвне слике, тромбопенији или леукопенији и панцитопенији која се може лечити, а такође и о агранулоцитози. Али у овим случајевима није било могуће пронаћи везу са употребом лекова;
• Гастроинтестинална дисфункција: понекад се развија затвор, мучнина, дијареја, надимање (понекад са боловима у стомаку) или повраћање. Често се ови симптоми повлаче током терапије. Сувоћа или запаљење усне слузокоже, панкреатитис или кандидијаза се примећују појединачно (у овим случајевима није пронађена веза са узимањем лека). Приликом комбиновања лека са кларитромицином, понекад је примећена тамносмеђа обојеност језика. На крају циклуса лечења, овај ефекат пролази. Такође су забележени изоловани случајеви развоја цисте у жлезданом телу, која је била бенигна и прошла је када је терапија прекинута;
• лезије ноктију, косе и епидермиса: понекад се јавља осип или свраб, развија се мултиформни еритем, алопеција, фотосензитивност и хиперхидроза. Поред тога, повремено је примећен развој ТЕН-а или Стивенс-Џонсоновог синдрома;
• проблеми који утичу на функцију јетре: понекад се примећују пролазне промене у вредностима функције јетре, које нестају након завршетка терапије. Код особа са постојећом патологијом јетре може се развити хепатитис, понекад компликован жутицом, енцефалопатијом или отказивањем јетре;
• сензорни поремећаји: понекад се јављају поремећаји вида (као што су губитак оштрине вида, магловит вид, дефекти видног поља и замућен вид), поремећаји слуха (као што је тинитус) или промене укуса. Ови проблеми се обично могу лечити;
• симптоми нетолеранције: могућа појава Куинкеовог едема, уртикарије, алергијског васкулитиса и анафилаксе, као и повећање температуре и сужење респираторног тракта;
• лезије које погађају ПНС и ЦНС: понекад се примећују поремећаји спавања, повећан умор, главобоље и вртоглавица. Обично ови симптоми слабе током терапије. Могу се јавити халуцинације или замагљивање свести - углавном код старијих или тешко болесних особа. Симптоми агресије или депресије су спорадично примећени;
• Остале манифестације: током терапије јављао се едем периферне природе, који је пролазио након њеног завршетка. Повремено су примећени бол или слабост у пределу зглобова или мишића, као и утрнулост. У изолованим случајевима пријављена је појава гинекомастије, хипонатремије или тубулоинтерстицијалног нефритиса.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: осећај узбуђења или поспаности, поремећаји вида, главобоље, хиперхидроза, мучнина, валови врућине, као и тахикардија и сува уста.

Предузимају се супортивне и симптоматске мере за отклањање поремећаја. Лек нема антидот.

Интеракције са другим лековима

Омзол се метаболише углавном путем изоензима цитохрома П450 категорије 2Ц (елемент С-мефенитоин хидроксилаза). Излучивање фенитоина и диазепама са Р-варфарином (активне компоненте, чији се метаболизам такође одвија уз учешће изоензима категорије 2Ц) успорава се у случају комбинације са леком. Стога је неопходно стално праћење пацијената који користе антикоагуланте као што су фенитоин или варфарин. Понекад може бити потребно смањити дозу ових лекова.

Такође је могуће очекивати развој интеракција са другим лековима чији се метаболички процеси одвијају уз помоћ изоензима цитохрома П450 категорије 2Ц (на пример, хексобарбитал).

Комбинована употреба омепразола са кларитромицином изазива повећање нивоа оба лека у плазми. Сличан ефекат се примећује и када се лекови комбинују са другим макролидима. Приликом комбиновања Омзола и кларитромицина, друге лекове треба примењивати веома пажљиво, посебно код особа са тешким проблемима са бубрезима или јетром.

Верује се да лек успорава (на пример, кетоконазол) или убрзава (на пример, еритромицин) апсорпцију лекова чија је биодоступност повезана са pH вредностима желуца.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Омзол треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 8-15°C.

Рок трајања

Омзол се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Нема искуства са употребом лека у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Аналоги

Аналоги лека су Пантасан, Омепразол, Омез са Ултопом и Омепразол.