Олмесар

Олмесар је лек који блокира елемент ангиотензина II.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Олмесара

Користи се за есенцијално висок крвни притисак.

[ 3 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, 7 комада по блистеру. Кутија садржи 1 или 4 блистер паковања.

Фармакодинамика

Супстанца медоксомил олмесартан је снажан селективни антагонист проводника ангиотензина 2 (облик АТ1). Успорава утицај ангиотензина 2, који се развија уз учешће АТ1 проводника, без обзира на путеве везивања и извор ангиотензина 2.

Селективни антагонизам горе наведених проводника повећава вредности ренина у плазми, као и ангиотензина 1 и 2. Истовремено, они благо смањују ниво алдостерона у плазми. Са повишеним крвним притиском, лек подстиче дугорочно смањење притиска (ефекат зависи од величине порције).

Нема информација о снажном паду крвног притиска приликом узимања прве дозе, као ни о развоју тахифилаксије услед продужене употребе лека или синдрома одвикавања након престанка узимања лека. Узимање једне дозе Олмесара дневно доводи до постепеног и ефикасног смањења крвног притиска. Овај ефекат траје 24 сата.

Фармакокинетика

Олмесар је пролек. Активна компонента се брзо претвара у медицински активни производ разградње олмесартан. То се дешава током апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта - под утицајем естераза, које се налазе у порталној крви и цревној слузокожи. У плазми или производима излучивања се не налази неразграђена активна компонента или непромењени бочни ланац медоксомалне категорије.

Просечна апсолутна биорасположивост супстанце приликом узимања таблете је 25,6%. Истовремено, просечан максимални ниво активне компоненте у плазми се примећује након 2 сата након употребе. Вредности лека у плазми се повећавају линеарно у складу са повећањем појединачне оралне дозе лека на 80 мг. Унос хране готово да нема утицаја на биорасположивост лека.

Синтеза лека са протеинима унутар плазме достиже 99,7%, мада треба узети у обзир да има низак потенцијал за приметно померање нивоа синтезе протеина за терапијски процес у случају комбинације са другим лековима који имају високе стопе везивања за протеине. Ову чињеницу потврђује одсуство значајних интеракција лекова Олмесара са варфарином или медоксомилом.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Величине доза лека, као и трајање терапије, одређује само лекар који присуствује, појединачно за сваког пацијента.

Потребно је узимати таблете у исто време, без обзира на унос хране - време доручка је погодно за узимање.

Препоручена почетна доза Олмесара је 10 мг, узима се једном дневно. Ако се жељени ефекат не постигне, доза се може повећати до оптималне дневне дозе, која износи 20 мг.

Ако постоји потреба за додатним смањењем вредности крвног притиска, дозвољено је повећање дозе до максималне дневне границе (једнако је 40 мг) или употреба комбинације са хидрохлоротиазидом.

Максимални хипотензивни ефекат се примећује након 2 месеца од почетка курса, мада се примећује приметно смањење крвног притиска након 2 недеље терапије.

У случају бубрежне дисфункције.

Особе са умереним оштећењем бубрега (са клиренсом креатинина од 20-60 мл/мин) морају узимати лек у дози од 20 мг једном дневно.

Особама са тешким оштећењем бубрега (са вредностима креатинина креатинина <20 мл/мин) је забрањено узимање овог лека.

У случају дисфункције јетре.

За особе са умереном дисфункцијом јетре, почетна доза је 10 мг једном дневно, а максимална дневна доза је 20 мг.

[ 7 ]

Користите Олмесара током трудноће

Забрањено је прописивати лек трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција на компоненте лека;
• опструкција која утиче на билијарни систем;
• старосној категорији испод 18 година.

Последице Олмесара

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• реакције кардиоваскуларног система: повремено се јавља ортостатска хипотензија или се примећује смањење вредности крвног притиска. Ангина пекторис се спорадично примећује;
• оштећење хематопоетског система: повремено се јавља тромбоцитопенија;
• дисфункција нервног система: повремено се примећују главобоље или вртоглавица;
• проблеми са респираторним системом: често се јављају фарингитис, бронхитис или цурење из носа. Повремено се јавља кашаљ;
• Гастроинтестинални поремећаји: често се примећују гастроентеритис, дијареја или диспептични симптоми. Повраћање, бол у стомаку или мучнина се јављају спорадично;
• лезије поткожног слоја или површине коже: повремени осипи, свраб, алергијски дерматитис, оток лица, Квинкеов едем или уртикарија;
• мишићно-скелетни поремећаји: често се јављају болови у леђима, артритис или скелетни болови. Повремено се могу јавити мијалгија или грчеви у мишићима;
• симптоми који утичу на уринарни систем: често се јављају инфекције уринарног тракта или хематурија. Повремено се јавља акутна бубрежна инсуфицијенција;
• системске лезије: често се примећују бол у грудима, симптоми слични грипу и периферни едеми. Повремено се развија осећај опште малаксалости, као и поспаност или умор;
• Резултати лабораторијских тестова: често се јављају хипертриглицеридемија или хиперурикемија, а ниво ЦПК се повећава. Повремено се примећује хиперкалемија. Нивои ензима јетре, као и вредности урее и креатинина у крви, повремено се повећавају.

[ 5 ], [ 6 ]

Прекомерна доза

Вероватноћа интоксикације леком је прилично ниска. Највероватнија компликација је прекомерно смањење крвног притиска.

Поступци лечења су супортивни и симптоматски – потребно је повећати крвни притисак до потребних вредности. Нема података о излучивању лека дијализом.

[ 8 ], [ 9 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба у комбинацији са другим антихипертензивним лековима може појачати дејство Олмесара.

Као резултат комбинације лека са НСАИЛ-овима, његов хипотензивни ефекат може се смањити и може се појавити ризик од развоја акутне бубрежне инсуфицијенције.

Приликом лечења са истовременом употребом антацида (алуминијум или магнезијум хидроксид), биорасположивост лека се смањује.

Фармакокинетички параметри лека се не мењају када се комбинује са дигоксином или варфарином.

Забрањено је комбиновати лек са лековима литијума, јер се у овом случају појачавају токсична својства потоњих.

Због високог ризика од развоја хиперкалемије, Олмесар се не сме користити истовремено са диуретицима који штеде калијум, лековима који садрже калијум или другим лековима који могу повећати ниво калијума у серуму (такви лекови укључују хепарин).

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Олмесар се мора чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

Рок трајања

Олмесар се може користити 2 године од датума производње лека.