Олтар

Олтар је ефикасан антидијабетички лек који се прописује за дијабетес.

Индикације Олтара

Користи се код дијабетеса типа 2, у ситуацијама када физичка активност, губитак тежине и строго придржавање прописане дијете не дају жељени резултат.

[ 1 ]

Образац за издавање

Производ се производи у таблетама, 30 комада по блистеру. Кутија садржи 1 блистер са таблетама.

Постоје дозни облици са запреминама таблета од 1, 2 и 3 мг.

Фармакодинамика

Супстанца глимепирид ефикасно смањује ниво шећера. Лек се користи за терапију инсулин-зависног дијабетес мелитуса. Активна компонента делује углавном стимулишући ослобађање инсулина из панкреасних β-ћелија. Ово дејство се јавља због повећаног одговора β-ћелија на физиолошку стимулацију шећером.

Глимепирид помаже у ослобађању инсулина делујући на калијумове канале зависне од АТП елемената (налазе се унутар β-ћелијске мембране). Поред тога, супстанца има екстрапанкреатични ефекат, повећавајући осетљивост периферних ткива на инсулин, као и смањујући апсорпцију инсулина у јетри.

Фармакокинетика

Након оралне примене, глимепирид показује потпуну биорасположивост. Унос хране има мали утицај на апсорпцију лека – њен степен се у овом случају незнатно смањује. Вршне вредности у серуму се примећују након 2,5 сата након оралне примене таблете. Вршне вредности у серуму крви су линеарно корелиране са величинама дозе лека.

Глимепирид има низак волумен дистрибуције (приближно 8,8 л), што је слично запремини албумина. Супстанца такође има висок ниво синтезе протеина (више од 99%) и ниску брзину клиренса (48 мл/минут).

Полуживот из крвног серума је у просеку око 5-8 сати. Након једне дозе лека, радиоактивни трагови су забележили следеће индикаторе радиоактивности - 58% у урину и 35% у фецесу. Истовремено, у урину није примећена непромењена активна компонента.

[ 2 ]

Дозирање и администрација

Величина дневне почетне порције је 1 мг. Ако нема резултата након узимања ове дозе, потребно је постепено, поштујући интервал од 1-2 недеље, повећавати дневну дозу на 2-4 мг. Дозу не треба додатно повећавати - то не појачава лековити ефекат лека (иако постоје изоловани случајеви повећања максималне дневне дозе на 6 мг). Целокупна дневна доза мора се узети у 1 дози - заједно са главним (првим) оброком. Затим таблете треба опрати водом.

Ако се хипогликемија развије након узимања 1 мг лека, његову употребу треба прекинути, остављајући само одговарајућу исхрану као третман.

Током терапије може бити потребно смањити дозу глимепирида због побољшаних метаболичких процеса, као и повећане осетљивости ткива на инсулин.

Олтар се може прописати за монотерапију, а поред тога се може користити у комбинацији са метформином или инсулином.

[ 6 ], [ 7 ]

Користите Олтара током трудноће

Постоје ограничене информације о употреби лека код трудница. Стога је, приликом планирања трудноће, неопходно што пре прећи на инсулинске лекове.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство кетоацидозе;
• кетоацидотична кома;
• дијабетес мелитус типа 1;
• тешка болест јетре или бубрега;
• преосетљивост на глимепирид и друге производе сулфонилуреје;
• нетолеранција на помоћне елементе Олтара.

Последице Олтара

Узимање лека може довести до развоја одређених нежељених ефеката:

• реакције из системског крвотока: повремено се примећују тромбоцитопенија, леукопенија, панцитопенија или гранулоцитопенија, као и агранулоцитоза и хемолитичка анемија. Сва ова стања се често могу излечити;
• имунолошки поремећаји: изоловани случајеви симптома преосетљивости који се манифестују у облику гушења, анафилаксије и јаког смањења крвног притиска. Веома ретко, пацијенти развијају алергијски облик васкулитиса, као и унакрсну нетолеранцију на сулфонамиде и деривате сулфонилуреје или сродне лекове;
• метаболички поремећаји: повремено се јавља хипогликемија;
• оштећење органа вида: у почетној фази терапије могућ је развој лечивих визуелних поремећаја (због флуктуација нивоа глукозе);
• Гастроинтестинални симптоми: мучнина, осећај пуноће у стомаку, повраћање, дијареја и бол у стомаку. Уколико се ови симптоми појаве, лек треба прекинути;
• оштећење органа хепатобилијарног система: повећана активност ензима јетре. Хепатитис, жутица, отказивање јетре и холестаза се примећују спорадично;
• кожне реакције: појава уртикарије, свраба или егзантема. Повремено се развија фотосензитивност;
• електролитски дисбаланс: повремено се примећује хипонатремија.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Прекомерна доза

Главни симптом интоксикације глимепиридом је хипогликемија, која се манифестује у облику повраћања са мучнином, осећаја анксиозности, слабости или јаке глади, као и главобоље, хиперхидрозе и тахикардије. Поред тога, јавља се поремећај спавања са мидријазом, хипертонија са тремором, као и психосиндром ендокрине природе (јављују се поремећаји понашања - као што су осећај раздражљивости, агресивности и конфузије, као и стање депресије и погоршање концентрације). Јављају се моторна несигурност и осећај поспаности, јављају се конвулзије, а развија се и стање коме или поремећај нервног дејства на васкуларни и респираторни систем. Јављају се и фокални знаци (диплопија са хемиплегијом и афазијом) и примитивни аутоматизам (симптоми попут гримасирања и шамарања, а истовремено и покрети хватања).

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је прво уклонити лек из тела: испрати желудац, изазвати повраћање, узети натријум сулфат са активним угљем. У случају хипогликемије (ако се не примети губитак свести), треба узети 20 г шећера/глукозе или воћног сока.

Уколико дође до тешке фазе хипогликемије, током које долази до губитка свести, хитно треба убацити катетер у вену и дати жртви 20% раствор глукозе (приближно 40-100 мл). Такође је могуће користити метод интрамускуларне или поткожне примене - за то се користи глукагон (1-2 мл). Након што се свест потпуно врати, потребно је конзумирати угљене хидрате орално (у количини од 20-30 г) у интервалима од 2-3 сата током наредних 24-48 сати (ово је неопходно да би се спречио рецидив). Након опоравка од хипогликемијског стања, ниво глукозе код пацијента треба пратити још 48 сати.

Уколико пацијент остане без свести, потребно је наставити са давањем глукозе (5-10% раствор). Уколико нема промена у клиничкој слици, потребно је тражити други узрок губитка свести који није повезан са хипогликемијом. Истовремено, потребно је спровести терапију за церебрални едем (узимање дексаметазона са сорбитолом) и пратити стање пацијента.

Интеракције са другим лековима

Када се лек комбинује са одређеним другим лековима, његов хипогликемијски ефекат може бити смањен или нежељено повећан. Глимепирид делује на организам путем хемопротеина П450 2Ц9. Утврђено је да на метаболичке процесе ове супстанце утичу активатори (као што је рифампицин) или инхибитори (као што је флуконазол) хемопротеина П450 2Ц9 који се користе у комбинацији.

Хипогликемијски ефекат Олтара се појачава када се комбинује са сулфинпиразоном, као и са оксифенбутазоном, азапропазоном и фенилбутазоном. Исти ефекат се јавља када се лекови комбинују са оралним хипогликемијским лековима, тетрациклинима, МАО инхибиторима, сулфонамидима (са продуженим дејством), инсулином, ПАС и салицилатима. Поред тога, са полним хормонима (мушким) и анаболичким агенсима, антибактеријским лековима из категорије деривата кинолона, као и пробенецидом, хлорамфениколом, фенфлурамином, антикоагулансима из кумарин серије и миконазолом са пентоксифилином (високе дозе). Ова листа укључује АЦЕ инхибиторе, фибрате, флуоксетин са тритоквалином, симпатолитике, алопуринол, трофосфамид и циклофосфамид, као и флуконазол и ифосфамид.

Слабљење хипогликемијског дејства лека се јавља у случају комбинације са прогестогенима и естрогенима, као и тиазидним диуретицима, салуретицима, лековима који стимулишу функцију штитне жлезде, епинефрином и ГЦС-ом, као и симпатомиметицима и дериватима фенотиазина са хлорпромазином. Такође када се комбинује са ниацином и његовим дериватима, фенитоином, лаксативима (уз њихову дуготрајну употребу), глукагоном и диазоксидом, као и са рифампицином, барбитуратима и ацетазоламидом.

Лекови који блокирају β-адренорецепторе и Х2-завршетке, као и клонидин са резерпином, способни су и да појачају и да ослабе хипогликемијски ефекат лека. Под утицајем симпатолитика (укључујући клонидин са резерпином, лекове који блокирају β-адренорецепторе и гванетидин), утицај компензаторног адренергичког ефекта, који помаже у смањењу нивоа глукозе, може се смањити или потпуно нестати.

Глимепирид погоршава или појачава дејство кумаринских деривата.

[ 8 ], [ 9 ]

Услови складиштења

Олтар треба чувати ван домашаја мале деце, у условима уобичајеним за лекове. Температурни индикатори – не више од 30°C.

Рок трајања

Олтар се може користити 2 године од датума производње лека.