Олиместра

Олиместра је блокатор рецептора ангиотензина II.

Индикације Олиместра

Користи се за повишен крвни притисак есенцијалног типа.

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама од 10 или 20 мг. У блистер ћелији се налази 14 таквих таблета. У паковању се налазе 2 или 4 блистер плоче. Такође се може производити са 15 таблета унутар блистера, 2 или 4 блистер паковања у паковању.

Такође се производи у таблетама од 40 мг, у количини од 7 комада унутар блистер плоче. Паковање садржи 4 или 8 таквих блистера. Такође производе 10 таблета унутар блистер ћелије, 3 или 6 таквих блистера унутар паковања.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил је снажан и активан орално селективни антагонист ангиотензина 2 (АТ1 облик). Могуће је да ова компонента инхибира сва дејства ангиотензина 2 посредована АТ1 рецептором, без обзира на извор или пут везивања ангиотензина 2. Селективни антагонизам АТ1 пута ангиотензина 2 доводи до повећања нивоа ренина и ангиотензина 1 и 2 у плазми, и малог смањења нивоа алдостерона у плазми.

Ангиотензин 2 је главни вазоактивни хормон ренин-ангиотензинског система. Он је важан учесник у патофизиолошким процесима који се јављају при повишеном крвном притиску, изазваном деловањем AT1 рецептора.

Са повећаним крвним притиском, лек подстиче дугорочно смањење ових вредности (ефикасност зависи од величине дозе лека). Нема информација о патолошком смањењу крвног притиска након узимања прве дозе лека. Такође нема података о развоју тахифилаксије након продужене терапије или синдрома повлачења као резултат повлачења лека.

Једна доза лека дневно обезбеђује благо и ефикасно смањење крвног притиска које траје 24 сата. Једна доза показује смањење крвног притиска слично оном које се јавља када се укупна дневна доза узима у 2 дозе.

Након продужене терапије, ниво крвног притиска се максимално смањио након 8 недеља од почетка лечења, али главни део хипотензивног ефекта се примећује након 2 недеље курса. Када се користи у комбинацији са хидрохлоротиазидом, примећује се додатно смањење вредности крвног притиска, а комбинована употреба се толерише без компликација.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција.

Олиместра је пролек који се брзо претвара у медицински активни производ разградње олмесартан. То се дешава уз учешће естераза које се налазе у порталној крви и цревној слузокожи током апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта.

Није откривена нетакнута активна супстанца или непромењени бочни ланац медоксомилске категорије у плазми или излученим производима. Просечна апсолутна биорасположивост метаболита олмесартана из таблете била је 25,6%.

Просечне вршне вредности активног састојка у плазми се примећују након 2 сата од примене лека. Вредности у плазми се повећавају готово линеарно са повећањем појединачне оралне дозе до 80 мг.

Храна готово да нема утицаја на биорасположивост метаболита, што омогућава узимање лека без обзира на унос хране.

Синтеза протеина активне компоненте унутар плазме је 99,7%, али потенцијал за значајно померање нивоа везивања за протеине током терапије током интеракције лека са другим лековима који имају високу стопу синтезе са протеинима остаје низак (то се може потврдити одсуством приметне интеракције лека Олиместре са варфарином, као и медоксомилом). Синтеза олмесартана са крвним ћелијама је прилично слаба. Просечна вредност запремине дистрибуције са интравенском ињекцијом је такође прилично ниска - унутар 16-29 литара.

Метаболички процеси и излучивање.

Укупна брзина клиренса из плазме је 1,3 л/х (19%). Ово је прилично споро у поређењу са вредностима протока крви кроз јетру (приближно 90 л/х).

Када се примени једнократна доза активне супстанце обележене са 14C, 10-16% примењене радиоактивне компоненте се излучује урином (већином у року од 24 сата након примене), а преостали део рестаурираног радиоактивног елемента се излучује фецесом.

Узимајући у обзир системску доступност фракције од 25,6%, може се закључити да се након апсорпције олмесартан излучује и путем бубрега (приближно 40%) и путем јетре путем жучних канала (приближно 60%). Сва опорављена радиоактивна фракција је елемент олмесартан. У телу нису пронађени значајни продукти распада. Рециркулација супстанце унутар црева и јетре је минимална.

Терминално полуживот олмесартана је у року од 10-15 сати уз поновљену употребу. Стабилне вредности се постижу након првих неколико доза, кумулација након 2 недеље употребе није примећена. Ренални клиренс је приближно 0,5-0,7 л/сат и не зависи од величине дозе.

Дозирање и администрација

Почетна доза је 10 мг, узима се једном дневно. Особама које не доживе адекватно смањење крвног притиска након узимања ове дозе дозвољено је да је повећају до оптималне дозе - појединачне дозе од 20 мг дневно. Уколико постоји потреба за додатним смањењем крвног притиска, доза се може повећати на 40 мг дневно (ово је максимална дозвољена доза дневно) или допунити лечење хидрохлоротиазидом.

Лек показује свој максимални хипотензивни ефекат 8 недеља након почетка лечења, али се приметан пад вредности крвног притиска примећује након 2 недеље терапије. Ова чињеница се мора узети у обзир приликом прилагођавања режима дозирања за сваког пацијента.

Да би се поштовао терапијски режим, лек треба узимати приближно у исто време сваког дана. Унос не зависи од уноса хране, тако да се таблета може узимати, на пример, уз доручак.

У случају бубрежне дисфункције.

Особе са благим до умереним оштећењем бубрега (са вредностима креатинина креатинина унутар 20-60 мл/минут) могу узимати највише 20 мг једном дневно, јер су информације о употреби виших доза код ове категорије пацијената ограничене.

Особама са тешким облицима поремећаја (ниво клиренса креатинина је <20 мл/минут) не треба прописивати Олиместру, јер постоји премало информација о употреби овог лека за ову категорију пацијената.

У случају дисфункције јетре.

Особе са благим степеном поремећаја не требају мењати дозу. У случају умереног облика поремећаја, потребно је у почетку узимати једну дозу од 10 мг лека дневно, а максимална дневна доза је 20 мг. Поред тога, потребно је пажљиво пратити вредности крвног притиска и функцију бубрега код особа са дисфункцијом јетре које такође узимају диуретике или друге антихипертензивне лекове.

Нема искуства са употребом лека код особа са тешким стадијумима поремећаја функције јетре, због чега се не препоручује његово прописивање особама у овој категорији.

[ 3 ]

Користите Олиместра током трудноће

Олиместра се не сме прописивати трудницама или женама које планирају трудноћу. Ако се трудноћа дијагностикује током периода употребе овог лека, треба га одмах прекинути, а затим заменити другим леком који је дозвољено да узимају труднице.

Децу чије су мајке користиле лекове из ове категорије лекова треба пажљиво прегледати на смањење крвног притиска. Препоручује се ултразвук лобање фетуса, као и његова бубрежна функција.

Пошто нема информација о употреби лека код дојиља, не треба га прописивати током лактације. Препоручује се употреба алтернативних лекова чија је безбедност за употребу код дојиља утврђена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на активну компоненту лека или друге елементе лека;
• опструкција у пределу жучне кесе;
• задатак деци.

Последице Олиместра

Употреба лека може повремено изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• оштећење системског крвотока и лимфе: развој тромбоцитопеније;
• поремећаји варења и метаболизма: развој хиперкалемије;
• манифестације нервног система: појава главобоље или вртоглавице;
• респираторна дисфункција: појава кашља;
• симптоми из гастроинтестиналног тракта: појава мучнине, болова у стомаку или повраћања;
• оштећење поткожног слоја и површине коже: осип или свраб, као и знаци алергије - уртикарија, оток лица, алергијски дерматитис и Куинкеов едем;
• поремећаји функције костију и мишића: развој мијалгије или појава грчева у мишићима;
• дисфункција уринарног система и бубрега: бубрежна дисфункција и бубрежна инсуфицијенција у акутној фази;
• системски поремећаји: појава осећаја умора, летаргије, нелагодности, развој летаргичног стања или астеније;
• Резултати лабораторијских тестова: повећан ниво урее и креатинина у крви, као и ниво ензима јетре.

Прекомерна доза

Постоје ограничене информације о тровању лековима. Најчешће, предозирање доводи до снажног пада крвног притиска. У овом случају, стање пацијента ће морати пажљиво да се прати, уз помоћ супортивних и симптоматских поступака лечења.

Нема информација о елиминацији лека дијализом.

Интеракције са другим лековима

Утицај других лекова на лек.

Диуретици који штеде калијум и суплементи калијума.

Узимајући у обзир искуство са употребом других лекова који утичу на РАС, када се комбинују са суплементима калијума, диуретицима који штеде калијум, заменама соли које садрже калијум, као и другим лековима који могу повећати вредности калијума у серуму (укључујући хепарин), могуће је повећање нивоа калијума у крвном серуму. Из тог разлога, комбиновање ових лекова је забрањено.

Други антихипертензивни лекови.

Антихипертензивни ефекат Олиместре може бити појачан у случају комбиноване употребе са другим антихипертензивним лековима.

НСАИЛ лекови.

НСАИЛ (укључујући аспирин у дози >3 г/дан, а такође и ЦОКС-2 инхибиторе) заједно са антагонистима ангиотензина 2 могу имати синергистички ефекат (због слабљења гломеруларне филтрације). Приликом узимања лекова из категорије антагониста ангиотензина 2 у комбинацији са НСАИЛ, постоји ризик од развоја акутне бубрежне инсуфицијенције. Потребно је стално пратити функцију бубрега у почетној фази терапије, а поред тога, стално пратити да ли пацијентово тело добија потребну количину течности.

Поред тога, комбинована употреба са НСАИЛ лековима може смањити хипотензивни ефекат антагониста ангиотензина 2, што доводи до делимичног губитка ефикасности.

Друга средства.

Када се користи заједно са антацидима (алуминијум/магнезијум хидроксид), долази до умереног смањења биорасположивости супстанце олмесартан.

Утицај лека на друге лекове.

Литијумске супстанце.

Реверзибилно повећање нивоа литијума у серуму и повећана токсичност су примећени код комбиноване употребе лека са АЦЕ инхибиторима. Из тог разлога, комбиновање Олиместре са литијумом је забрањено. Ако је таква комбинација неопходна, нивое литијума у плазми треба пажљиво пратити током терапије.

[ 4 ]

Услови складиштења

Олиместра се чува под стандардним условима за лекове, ван домашаја мале деце.

Посебна упутства

Рецензије

Олиместра се сматра леком са одличним хипотензивним ефектом - већина рецензија истиче високу ефикасност лека.

Али истовремено, многи пацијенти се често жале на развој нежељених ефеката - бол у грудима или стални осећај слабости. Стога, ако се такви симптоми развију, морате одмах консултовати свог лекара.

[ 5 ], [ 6 ]

Рок трајања

Олиместра се може користити 3 године од датума пуштања лека у промет.