Октра

Октра је хормонски агенс, представник фармаколошке серије хипоталамичких хормона за системску употребу. Односи се на деривате октреотида. АТЦ код H01C B02.

Октра је доступна само уз презентацију лекарског рецепта.

Индикације Октра

• за лечење акромегалије - за ублажавање главних симптома болести и смањење количине соматотропина и ИГФ-1 у крвотоку, посебно код оних пацијената који немају очекивани ефекат од хируршког и радиотерапијског третмана;
• за лечење акромегалије ако није могуће извршити хируршку интервенцију код пацијента, као и за међукурсно одржавајуће лечење;
• за ублажавање симптома повезаних са неоплазмама ендокриног система дигестивног тракта: карциноидне неоплазме, ВИПоми, глукагономи, гастриноми, инсулиноми итд. У међувремену, Октра не припада антитуморским лековима и не елиминише директно сам тумор;
• за лечење соматолиберина (неоплазме праћене хиперпродукцијом хипоталамичких хормона раста);
• да би се спречили нежељени ефекти након операције на панкреасу;
• за заустављање крварења и спречавање поновног крварења из једњакових крвних судова погођених проширеним венама (у комбинацији са склерозирајућим третманом).

Образац за издавање

Лек је доступан у ампулама од 1 мл, у картонској кутији или блистер паковању, са приложеним упутством за медицинску употребу.

Свака ампула садржи:

• октреотид 0,1 мг/мл;
• Додатни састојци: манитол, натријум бикарбонат, млечна киселина, вода за ињекције.

Октра је безбојна, провидна течност без седимента.

Фармакодинамика

Активни састојак лека је аналог фактора ослобађања који инхибира синтезу хормона хипофизе, са сличним фармакотерапеутским карактеристикама, али са продуженим (продуженим у времену) дејством.

Октра успорава прекомерно повећану производњу соматотропина, као и супстанци које се производе у дигестивном ендокрином систему.

У нормалном стању, активна супстанца је способна да сузбије синтезу хормона раста, изазвану аргинином, физичким вежбањем или хипогликемијом. Ињекције лека нису праћене хормонском хиперсекрецијом по типу негативне повратне спреге.

Пацијенти са акромегалијом постижу стабилно смањење количине соматотропина и стабилизацију садржаја IGF-1 (соматомедин Ц) применом лека.

Код значајног броја пацијената, Октра смањује тежину симптома као што су главобоља, хиперхидроза, утрнулост тела и удова, артралгија, неуропатија, апатија. У неким случајевима, ињекције лека су допринеле смањењу величине неоплазми.

Код карцинома, употреба лека може ублажити симптоме као што су диспепсија и валови врућине. Код већине пацијената, олакшање је комбиновано са смањењем нивоа серотонина у крви и излучивањем 5-хидроксииндолсирћетне киселине путем бубрега.

Код неоплазми са прекомерном продукцијом ВИП-а, употреба Октре помаже у смањењу манифестација цревне хиперсекреције, што значајно побољшава квалитет живота пацијента. Истовремено се постиже смањење броја поремећаја метаболизма електролита, на пример, ниског нивоа калијума у крви. Ово омогућава избегавање додатног давања течности и електролитских смеша. Према томографским подацима, многи пацијенти доживљавају инхибицију раста тумора, или чак његову регресију, посебно метастатских жаришта у јетри. Ублажавање клиничких манифестација може бити праћено стабилизацијом ВИП-а у крви.

Употреба Октре у терапији глукагоном може довести до елиминације осипа, иако лек нема утицаја на сам ток дијабетеса. Није потребно прилагођавање инсулина или хипогликемијских средстава. Уз елиминацију симптома дијареје, може доћи до повећања телесне тежине. Побољшање стања је обично дуготрајно и стабилно.

При лечењу гастринома, Октра може смањити производњу желудачног сока, што ће заузврат утицати на функцију црева. Понекад се може приметити смањење нивоа гастрина у крви.

При лечењу инсулинома, Октра смањује ниво ИРИ у крви. Приликом припреме за операцију, лек може олакшати обнављање и стабилизацију нивоа шећера у крви.

Октра ублажава симптоме акромегалије без елиминисања саме болести.

[ 1 ]

Фармакокинетика

Са субкутаном ињекцијом, активни састојак се брзо и потпуно апсорбује. Максимални садржај у крви се примећује након пола сата.

Веза са протеинима плазме је око 65%, са крвним ћелијама - у малим количинама.

Укупна брзина клиренса је унутар 160 мл у минути. Полуживот је 100 минута. Главна количина лека се излучује фецесом, приближно 32% се излучује непромењено урином. Када се примењује интравенозно, лек се излучује у две фазе, што одговара 10 и 90 минута.

У старости, клиренс се може смањити, а полуживот повећати. Код хроничне тешке болести бубрега, као и код цирозе јетре, клиренс се може смањити за половину.

[ 2 ]

Дозирање и администрација

Октра се може примењивати као субкутане или интравенске ињекције.

Почетна доза је 1 мл дневно (субкутано). Затим се учесталост ињекција и дозирање могу повећати, што је одређено подношљивошћу лека, клиничким ефектом и позитивном динамиком лечења. Најчешће се ињекције прописују до 3 пута дневно.

За лечење акромегалије, раствор се користи субкутано од 0,5 до 1 мл сваких 8-12 сати. Затим се доза одређује у зависности од резултата хормонских студија, промена клиничких симптома и стања пацијента. Најчешће, дневна количина лека може бити 0,3 мг. Максимална количина је 1,5 мг дневно. Лечење се прекида ако се очекивани ефекат не постигне након три месеца.

За лечење ендокриних неоплазми дигестивног тракта, Октра се примењује субкутано, почетно у дози од 0,05 мг до 2 пута дневно. Доза се затим може повећати на 0,1 или 0,2 мг, до 3 пута дневно.

Да би се спречиле постоперативне компликације, раствор се примењује субкутано: 0,1 мг 60 минута пре лапаротомије и 100 мцг три пута дневно након операције (током недељу дана). У неким ситуацијама, доза се ревидира индивидуално.

Ако максимална дозвољена доза не произведе жељени ефекат у року од недељу дана, лечење се прекида.

Да би се зауставило крварење из једњакових крвних судова погођених варикозном болешћу, Октра се примењује интравенозно, кап по кап, током 5 дана. Брзина примене је 50 мцг на сат, континуирано.

[ 4 ], [ 5 ]

Користите Октра током трудноће

Нажалост, тренутно нема довољно практичног искуства са употребом Октре код трудница. Што се тиче потенцијалне опасности за нерођено дете, лек спада у категорију Б. Стога се Октра може прописивати током трудноће само у ситуацијама када је очекивани ефекат за жену процењен као већи од могућег ризика за нерођено дете.

Такође нема поузданих информација о томе да ли активни састојак лека продире у мајчино млеко. Из тог разлога, потребан је опрез ако се планира употреба Октре код дојиља.

Контраиндикације

Овај лек треба избегавати ако је пацијент склон алергијским реакцијама на активну супстанцу лека.

Октру треба користити са изузетним опрезом и под обавезним надзором специјалисте током трудноће, дојења, као и код пацијената са дијабетесом и жучним каменцима.

Последице Октра

Хормонски агенс може имати бројне нежељене ефекте:

• губитак тежине, напади повраћања и мучнине, болни грчеви у епигастичном региону, повећано стварање гасова, дијареја, стварање камена у билијарном систему;
• инфламаторна реакција у панкреасу, холелитијаза, поремећаји јетре (запаљење паренхима јетре без стазе жучи), хипербилирубинемија;
• успоравање срчаног ритма;
• латентни дијабетес мелитус, понекад перзистентна хипергликемија, ређе хипогликемија, поремећај метаболизма глукозе;
• алергијске реакције (осип, црвенило коже, оток);
• на месту ињекције - бол у подручју примене лека, оток, пецкање, хиперемија;
• ретко - погоршање стања косе, губитак косе.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Употреба Октре у значајним дозама може изазвати следеће симптоме:

• успоравање срчаног ритма, црвенило лица, бол и грчеви у трбушној дупљи, дијареја, напади мучнине, осећај глади.

Наведени симптоми су потпуно нестали у року од 24 сата након примене једне, високе дозе лека.

Примена прекомерних доза није била праћена реакцијама које су представљале претњу по одрживост пацијента.

У случају случајног примене великих доза лека, може се прописати симптоматско лечење. Хемодијализа није потребна.

[ 6 ]

Интеракције са другим лековима

Октра може смањити брзину апсорпције циклоспорина и циметидина.

Комбинована употреба лека доводи до повећања биорасположивости бромокриптина.

Када се узима истовремено са диуретицима, ß-блокаторима, блокаторима калцијумових канала, као и хипогликемијским средствима, инсулином, глукагоном, потребно је прилагођавање дозе.

Комбинација са лековима који се метаболишу уз учешће изоензима цитохрома П150 треба да се користи са изузетним опрезом. Такве нежељене комбинације укључују лекове кинидин и терфенадин.

[ 7 ], [ 8 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на тамном и сувом месту, пожељно у посебном фрижидеру, на температури од +2°C до +8°C. Деци не треба дозволити да буду у близини места где се лек чува.

Рок трајања

Рок трајања је до 2 године, након чега лек треба бацити.