Октреид

Октрид је лек, представник фармакотерапеутске серије хипоталамичких хормона за системску употребу. Односи се на деривате октреотида.

Октрид је доступан само уз презентацију лекарског рецепта.

Индикације Октреид

За лечење акромегалије (повећана производња хормона раста) - ако је ефикасност хируршког лечења била недовољна, као и за подршку телу између терапијских курсева или ако је немогуће извршити операцију на пацијенту;

• за лечење онколошких патологија ендокриног система (дигестивног тракта), наиме карцинома, инсулина, ВИП-а, гастрина, глукагона;
• за лечење соматолиберина (неоплазме праћене хиперпродукцијом хипоталамичких хормона раста);
• да би се спречили нежељени ефекти након операције на панкреасу;
• за заустављање крварења и спречавање поновног крварења из једњакових крвних судова погођених проширеним венама (у комбинацији са склерозирајућим третманом).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се производи у ампулама од 1 мл, у картонском паковању, са приложеним упутством за медицинску употребу.

Свака ампула садржи:

• октреотид ацетат (аналог октреотида) 100 мцг;
• додатни састојци: 2 мг сирћетне киселине, 2 мг натријум ацетата трихидрата, 7 мг натријум хлорида, вода за ињекције до 1 мл.

Октрид је провидна, безбојна течност. Ампула има плаву тачкасту ознаку за отварање и наранџасти обод на месту ломљења.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Активна компонента лека је аналог фактора ослобађања, који инхибира производњу хормона хипофизе, са сличним фармакотерапеутским својствима, али са продуженим (продуженим у времену) дејством.

Октрид инхибира прекомерно повећану производњу соматотропина, као и супстанци које се производе у дигестивном ендокрином систему.

У нормалном стању, активна супстанца је способна да инхибира синтезу хормона раста, изазвану аргинином, физичким вежбањем или хипогликемијом. Ињекције лека нису праћене хормонском хиперсекрецијом по типу негативне повратне спреге.

Пацијенти са акромегалијом постижу стабилно смањење количине соматотропина и стабилизацију садржаја IGF-1 (соматомедин Ц) применом лека.

Код значајног броја пацијената, Октрид смањује тежину симптома као што су главобоља, хиперхидроза, утрнулост екстремитета, артралгија, неуропатија и апатија. У неким случајевима, ињекције лека су помогле у смањењу величине тумора.

Код карцинома, употреба лека може ублажити симптоме као што су диспепсија и валови врућине. Код већине пацијената, олакшање је комбиновано са смањењем нивоа серотонина у крви и излучивањем 5-хидроксииндолсирћетне киселине путем бубрега.

Код неоплазми са прекомерном продукцијом ВИП-а, лечење Октридом смањује манифестације цревне хиперсекреције, што значајно побољшава квалитет живота пацијента. Истовремено се постиже смањење броја поремећаја метаболизма електролита, на пример, ниског нивоа калијума у крви. Ово омогућава избегавање додатног давања течности и електролитских смеша. Према томографским подацима, многи пацијенти доживљавају инхибицију раста тумора, или чак његову регресију, посебно метастатских жаришта у јетри. Ублажавање клиничких манифестација може бити праћено стабилизацијом ВИП-а у крви.

Употреба Октрида у терапији глукагоном може елиминисати осип, иако лек нема утицаја на сам ток дијабетеса. Није потребно прилагођавање инсулина или хипогликемијских средстава. Уз елиминацију симптома дијареје, може доћи до повећања телесне тежине. Побољшање стања је обично дуготрајно и стабилно.

При лечењу гастринозе, Октрид може смањити производњу желудачног сока, што ће заузврат утицати на функцију црева. Понекад се може приметити смањење нивоа гастрина у крви.

Када се лечи инсулином, Октрид смањује садржај ИРИ у крви. Приликом припреме за операцију, лек може олакшати обнављање и стабилизацију нивоа шећера у крви.

Октрид ублажава симптоме акромегалије сузбијањем производње соматотропина, пептида и серотонина. Истовремено, ниво ИГФ-1 се нормализује.

[ 5 ]

Фармакокинетика

1. Са субкутаном ињекцијом, активна компонента се лако апсорбује. Максимални садржај у крви се примећује након пола сата.

2. Веза са протеинима плазме је око 65%, са крвним ћелијама – у малим количинама.

3. Укупна брзина клиренса је унутар 160 мл у минути. Полуживот је 100 минута. Главна количина лека се излучује фецесом, приближно 32% се излучује непромењено урином. Када се примењује интравенозно, лек се излучује у две фазе, што одговара 10 и 90 минута.

4. У старости, клиренс се може смањити, а полуживот се може повећати. Код хроничног тешког оштећења бубрега, клиренс се може смањити за половину.

[ 6 ]

Дозирање и администрација

Октрид се примењује као субкутане или интравенске ињекције.

Почетна доза је 50 мцг дневно (субкутано 1-2 пута). Затим се учесталост ињекција и доза могу повећати, што је одређено подношљивошћу лека, клиничким ефектом и позитивном динамиком лечења.

Најчешће се ињекције прописују до 3 пута дневно.

За лечење акромегалије, лек се користи субкутано од 50 до 100 мцг сваких 8-12 сати. Затим се доза одређује у зависности од резултата хормонских студија, промена клиничких симптома и стања пацијента. Најчешће, дневна количина лека може бити од 200 до 300 мцг. Максимална количина је 1500 мцг дневно. Лечење се прекида ако се очекивани ефекат не постигне након три месеца.

За лечење ендокриних неоплазми дигестивног тракта, Октрид се примењује субкутано, почетно у дози од 50 мцг до 2 пута дневно. Доза се затим може повећати, на 100 или 200 мцг, до 3 пута дневно.

Да би се спречиле постоперативне компликације, раствор се примењује субкутано: 100 мцг 60 минута пре лапаротомије и 100 мцг три пута дневно након операције (током недељу дана). У неким ситуацијама, доза се ревидира индивидуално.

Ако максимална дозвољена доза не произведе жељени ефекат у року од недељу дана, лечење се прекида.

Да би се зауставило крварење из једњакових крвних судова погођених проширеним венама, Октрид се примењује интравенозно, кап по кап, током 5 дана. Брзина примене је 25 мцг на сат.

[ 9 ], [ 10 ]

Користите Октреид током трудноће

До данас нема довољно практичног искуства са употребом Октрида код трудница. У вези са потенцијалном опасности за нерођено дете, лек спада у категорију Б. Стога се препоручује прописивање Октрида током трудноће само у ситуацијама када се очекивани ефекат за жену процењује као већи од могућег ризика за нерођено дете.

Не постоје поуздане информације о томе да ли активна компонента лека продире у мајчино млеко. Због тога је потребан опрез ако се планира употреба Октрида код дојиља.

Контраиндикације

Лек треба избегавати ако је пацијент склон алергијској реакцији на активну супстанцу лека.

Октрид треба користити са изузетним опрезом и под обавезним лекарским надзором током трудноће, дојења и код пацијената са дијабетесом и жучним каменом.

Последице Октреид

Лек може имати низ нежељених ефеката:

• губитак тежине, напади повраћања и мучнине, болни грчеви у епигастичном региону, повећано стварање гасова, дијареја, стварање камена у билијарном систему;
• акутно запаљење панкреаса, холелитијаза, поремећаји јетре (запаљење паренхима јетре без стагнације жучи), хипербилирубинемија;
• успоравање срчаног ритма;
• латентни дијабетес мелитус, понекад перзистентна хипергликемија, ређе хипогликемија, поремећај метаболизма глукозе;
• алергијске реакције (осип, црвенило коже, оток);
• локално - бол у подручју примене лека, оток, пецкање, хиперемија;
• ретко - пролазна ћелавост.

[ 7 ], [ 8 ]

Прекомерна доза

Тестови са дозама лека у количини од 2000 мцг субкутано три пута током 2-3 месеца пацијенти су толерисали без проблема.

Употреба у вишим дозама може изазвати следеће симптоме:

• смањен број откуцаја срца, црвенило лица, бол и грчеви у трбушној дупљи, дијареја, напади мучнине, осећај „празног стомака“.

Наведени симптоми су потпуно нестали у року од 24 сата након примене једне, високе дозе лека.

Примена прекомерних доза није била праћена реакцијама које су представљале претњу по одрживост пацијента.

У случају случајног узимања великих доза лека, може се прописати симптоматско лечење.

[ 11 ]

Интеракције са другим лековима

Октрид смањује брзину апсорпције циклоспорина и циметидина.

Комбинована употреба лека доводи до повећања биорасположивости бромокриптина.

Када се узима истовремено са диуретицима, ß-блокаторима, блокаторима калцијумових канала, као и хипогликемијским средствима, инсулином, глукагоном, потребно је прилагођавање дозе.

Комбинација са лековима који се метаболишу уз учешће изоензима цитохрома П150 треба да се користи са изузетним опрезом. Ово такође укључује лекове као што су кинидин и терфенадин.

[ 12 ]

Услови складиштења

Лек се чува на тамном, сувом месту, пожељно у посебном фрижидеру, на температури од +2°C до +8°C. Деци не треба дозволити да буду у близини места где се лек чува.

[ 13 ]

Рок трајања

Рок трајања је до 3 године, након чега лек треба бацити.

[ 14 ]