Апровел

Апровел је трговачки назив лека чији је главни активни састојак ирбесартан. Ирбесартан припада класи лекова познатих као антагонисти рецептора ангиотензина II (АРА II) или блокатори рецептора ангиотензина. Користи се за лечење хипертензије (високог крвног притиска) и за заштиту бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2 праћеним протеинима у урину (микроалбуминурија) како би се спречило напредовање хроничне болести бубрега.

Ирбесартан делује тако што блокира дејство ангиотензина II, који је снажан вазоконстрикторни хормон. Блокирањем рецептора ангиотензина, ирбесартан шири крвне судове и смањује васкуларни отпор, што доводи до нижег крвног притиска. Такође може помоћи у смањењу оптерећења бубрега и заштити их од оштећења повезаног са хипертензијом и дијабетесом.

Индикације Апровелз

• Хипертензија: Апровел се користи за снижавање високог крвног притиска код одраслих пацијената. Може помоћи у спречавању компликација повезаних са високим крвним притиском, као што су мождани удар, срчани удар и оштећење бубрега.
• Хронична болест бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2: Апровел се може прописати за заштиту бубрега и смањење прогресије хроничне болести бубрега код пацијената са дијабетесом типа 2, посебно оних са микроалбуминуријом (протеин у урину).
• Срчана инсуфицијенција: У неким случајевима, Апровел се може користити за лечење срчане инсуфицијенције код пацијената, посебно ако не могу да толеришу инхибиторе ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕ инхибиторе) или ако АЦЕ инхибитори нису довољно ефикасни.

Образац за издавање

Апровел се често производи у облику таблета за оралну примену. Таблете долазе у различитим дозама, што омогућава одабир оптималне дозе у зависности од индивидуалних потреба пацијента.

Фармакодинамика

• Блокирање рецептора ангиотензина II: Ирбесартан се везује за рецепторе ангиотензина II у васкуларном ткиву и другим органима, ометајући дејство овог хормона. Ангиотензин II нормално изазива вазоконстрикцију, повећавајући крвни притисак, а такође стимулише ослобађање алдостерона, што доводи до задржавања натријума и воде. Блокирање рецептора ангиотензина II ирбесартаном изазива вазодилатацију и смањење крвног притиска.
• Смањење периферног васкуларног отпора: Пошто ирбесартан блокира вазоконстрикторне ефекте ангиотензина II, то доводи до смањења периферног васкуларног отпора, што заузврат помаже у смањењу крвног притиска.
• Смањење оптерећења срца: Смањењем крвног притиска и васкуларног отпора, ирбесартан смањује оптерећење срца, што може бити корисно за пацијенте са срчаном инсуфицијенцијом.
• Заштита бубрега: Ирбесартан може имати заштитни ефекат на бубреге, посебно код пацијената са дијабетес мелитусом, спречавањем прогресије протеина у урину (микроалбуминурија) и очувањем функције бубрега.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Ирбесартан се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 1-2 сата након примене.
• Биорасположивост: Биорасположивост ирбесартана након оралне примене је приближно 60–80% дозе.
• Метаболизам: Ирбесартан се екстензивно метаболизује у јетри, где се подвргава оксидацији и глукуронидацији. Главни метаболити су ирбесартан-2-О-глукуронид и ирбесартан-3-карбоксиметил етар.
• Везивање за протеине: Приближно 90–95% ирбесартана се везује за протеине плазме, углавном за албумин.
• Дистрибуција: Волумен дистрибуције ирбесартана је приближно 53-93 литра. Добро продире у ткива, укључујући бубреге, јетру и срце.
• Излучивање: Око 20% дозе се излучује непромењено путем бубрега, а остатак путем фецеса. Полуживот ирбесартана у плазми је око 11-15 сати.
• Утицај хране: Храна нема клинички значајан утицај на апсорпцију ирбесартана, тако да се лек може узимати са или без хране.

Дозирање и администрација

1. Хипертензија:

   • Почетна доза за одрасле је обично 150 мг једном дневно.
   • Ако је потребно даље снижавање крвног притиска, доза се може повећати до максимума, што је обично 300 мг једном дневно.
   • Код пацијената са умереном до тешком хипертензијом и дијабетес мелитусом, препоручује се почетак са дозом од 300 мг.

2. Дијабетес мелитус са микроалбуминуријом:

   • Почетна доза за одрасле је обично 150 мг једном дневно.
   • Ако је потребно, доза се може повећати на 300 мг дневно.

3. Срчана инсуфицијенција:

   • Почетна доза за одрасле је обично 75 мг једном дневно.
   • Ако се добро подноси, доза се може повећати на 150 мг, а затим до 300 мг дневно, у зависности од одговора на лечење.

Ирбесартан се обично узима једном дневно, са или без хране. Таблету треба прогутати целу са водом.

Користите Апровелз током трудноће

• Фетотоксичност:

  • Студије су показале да инхибитори ензима за конверзију ангиотензина (АЦЕ) и антагонисти рецептора ангиотензина II могу изазвати фетотоксичност када се примењују током другог и трећег тромесечја трудноће. Случајеви ексенцефалије и унилатералне бубрежне агенезе пријављени су код фетуса жена које су узимале ирбесартан током трудноће (Boix et al., 2005).

• Негативне последице трудноће:

  • Студија која је испитивала употребу антагониста рецептора ангиотензина II током трудноће открила је да је дуготрајна употреба ових лекова повезана са високим ризиком од нежељених исхода трудноће, укључујући кашњење у развоју удова и спонтани побачај (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Утицај на фетус:

  • Употреба ирбесартана пре зачећа и у раној трудноћи може довести до ограничења раста фетуса и повећаног ризика од нежељених исхода. У једном случају, жени која је узимала ирбесартан дијагностикован је фетус са Тарнеровим синдромом и одложеним развојем удова (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Контраиндикације

• Преосетљивост: Лек је контраиндикован у случајевима познате преосетљивости на ирбесартан или било коју од компоненти лека. Ово се може манифестовати као алергијске реакције, укључујући осип на кожи, свраб, оток лица или отежано дисање.
• Трудноћа: Употреба Апровела је контраиндикована током трудноће, посебно у другом и трећем тромесечју, јер може довести до развоја тешких абнормалности код фетуса, као што су смањена функција бубрега, хипоплазија лобање и задњег дела мозга.
• Лактација: Апровел се излучује у мајчино млеко, па је његова употреба контраиндикована током дојења.
• Коагулација крви: Лек треба користити са опрезом код пацијената са поремећајима крварења или код пацијената који примају антикоагуланте.
• Симптоматска хипотензија: Лек треба користити са опрезом код пацијената са тешком хипотензијом, јер ирбесартан може изазвати смањење крвног притиска.
• Срчана инсуфицијенција: Апровел треба користити са опрезом код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, посебно ако постоји истовремено оштећење бубрега.
• Комбинација са Алскептом (алфа-лизиноприл): Комбинована употреба Апровела и Алскепта је контраиндикована због ризика од хипотензивних ефеката.

Последице Апровелз

• Снижење крвног притиска: Ово је једно од типичних дејстава лека. У ретким случајевима може изазвати хипотензију (озбиљан пад крвног притиска), посебно код пацијената са тешком хиповолемијом (низак садржај течности у телу), што може довести до вртоглавице или несвестице.
• Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобољу док узимају Апровел.
• Вртоглавица и поспаност: Ово се односи и на могуће нежељене ефекте, посебно на почетку лечења или приликом промене дозе.
• Хиперкалемија: У ретким случајевима, Апровел може изазвати висок ниво калијума у крви, што може бити опасно, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или приликом узимања других лекова који такође могу повећати ниво калијума.
• Алергијске реакције: Оне могу укључивати осип на кожи, свраб, копривњачу, оток лица или отежано дисање. Уколико се појаве било какви знаци алергије, престаните са узимањем Апровела и консултујте се са лекаром.
• Повишени нивои урее и креатинина у крви: Ово се може јавити код неких пацијената, посебно код оних са оштећеном функцијом бубрега.
• Бол у мишићима или зглобовима: Ово такође може бити нежељени ефекат Апровела.

Прекомерна доза

• Оштар пад крвног притиска, што може довести до вртоглавице и несвестице.
• Поспаност, заспаност и општи осећај слабости.
• Такође су могуће срчане аритмије или респираторни проблеми.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који повећавају ризик од хиперкалемије: Апровел може повећати ниво калијума у крви када се узима истовремено са диуретицима који штеде калијум (нпр. спиронолактон, амилорид), суплементима калијума или другим лековима који такође могу повећати ниво калијума.
• Други антихипертензивни лекови: Комбинована употреба Апровела са другим антихипертензивним лековима, као што су диуретици, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), антагонисти калцијума или бета-блокатори, може довести до повећаног хипотензивног ефекта.
• Лекови који повећавају ризик од хипотензије: Истовремена употреба Апровела са алкохолом, антидепресивима, седативима или хипнотицима може појачати хипотензивни ефекат и повећати ризик од ортостатске хипотензије (смањење крвног притиска при промени положаја тела).
• Литијум: Ирбесартан може смањити клиренс литијума, што може довести до повећања нивоа литијума у крви и токсичних ефеката.
• Нефротоксични лекови: Ирбесартан може повећати нефротоксичност неких лекова, посебно нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИЛ) и лекова који се метаболишу у бубрезима.