Емесет

Емесет има антиеметична својства. Припада групи антагониста серотонинских 5HT3 рецептора.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Емесета

Користи се за спречавање и елиминисање повраћања са мучнином које се јавља услед радиотерапије и цитостатских хемотерапијских процедура, као и повраћања са мучнином које се јавља након хируршких интервенција.

Образац за издавање

Ослобађање се врши у облику медицинског раствора за ињекције. Унутар блистера налази се 5 ампула капацитета 2 или 4 мл. Унутар кутије - 1 блистер са ампулама.

Фармакодинамика

Ондансетрон је високо селективни антагонист серотонинских 5HT3 завршетака. Спровођење радиотерапије и хемотерапијских процедура цитостатске природе може довести до повећања вредности серотонина - као резултат иритације слузокоже танког црева и желуца. Овај ефекат изазива активацију деловања вагалних влакана аферентног типа, која садрже 5HT3 завршетке који изазивају рефлекс повраћања. Када су ова влакна иритирана, ниво серотонина може се повећати и унутар ареа постреме, која се налази у доњем делу 4. мождане коморе. Такав ефекат такође изазива повраћање, јер стимулише 5HT3 завршетке који се тамо налазе.

Ондансетрон успорава појаву рефлекса повраћања антагонистичким деловањем на 5HT3 завршетке који се налазе у подручју неурона ПНС-а и ЦНС-а. Чини се да овај механизам обезбеђује превенцију и елиминацију мучнине и повраћања изазваних цитостатском терапијом и хируршком интервенцијом.

Фармакокинетика

Након интравенске ињекције, вршни нивои у плазми се примећују након 10 минута. Ниво синтезе протеина унутар плазме је 70-76%.

Већина узете дозе се метаболише у јетри.

Мање од 5% непромењене супстанце се излучује урином. Полуживот је приближно 3 сата (код старијих особа ова бројка је 5 сати, а у случају тешке болести јетре - 15-32 сата).

[ 3 ]

Дозирање и администрација

Еметогени потенцијал лечења рака варира у зависности од доза и комбинације коришћених режима зрачења и хемотерапије. Избор режима лечења зависи од тежине еметогеног ефекта.

Зрачење и хемотерапија еметогене природе.

Препоручена доза за интрамускуларну или интравенозну примену је 8 мг (спора брзина убризгавања). Поступак се изводи непосредно пре почетка терапије.

Да би се спречило појава одложеног или продуженог повраћања, лек треба примењивати највише 5 дана (ректално или орално) након првих 24 сата.

Еметогена хемотерапија са снажним ефектом.

Код особа које се подвргавају високо еметогеној хемотерапији (нпр. употреба цисплатина у великим дозама), ондансетрон се може применити у једнократној дози од 8 мг (импулсно или интравенски) непосредно пре поступка хемотерапије. Дозе које прелазе 8 мг (максимално 32 мг) дозвољене су само у облику интравенске инфузије (супстанца се раствара у 0,9% изотоничном раствору (50-100 мл) или другом одговарајућем растварачу). Таква инфузија се наставља најмање 15 минута.

Друга метода је интрамускуларна или интравенска ињекција 8 мг лека спором брзином, која се спроводи непосредно пре почетка хемотерапије. Након тога следи двострука интравенска или интрамускуларна примена 8 мг лека (после 2 и 4 сата), или се спроводи континуирана инфузија у трајању од 24 сата (доза 1 мг/сат).

Ефикасност Емесета у високо еметогеној хемотерапији може се повећати додатном једном интравенском ињекцијом дексаметазона (доза од 20 мг) пре поступка хемотерапије.

Употреба код деце.

Деци старији од 4 године, чија је површина тела 0,6-1,2 м², може се прописати једнократна ињекција лека у дози од 5 мг/м² ^, која се примењује непосредно пре хемотерапије. Затим, 12 сати касније, користе се таблете Емесет у дози од 4 мг. Орална примена може се наставити још 5 дана након завршетка терапијског курса.

За децу са површином тела већом од 1,2 м², почетна доза од 8 мг треба да се примени интравенозно пре почетка хемотерапије. Затим, 12 сати касније, пацијент треба да узме таблете од 8 мг. Оралне дозе од 8 мг два пута дневно могу се наставити још 5 дана након завршетка курса.

Алтернативно, лек у дози од 0,15 мг/кг (максимално 8 мг) се користи као једнократна ињекција пре почетка хемотерапијске процедуре. Ова доза се може понављати у интервалима од 4 сата, али највише 3 пута. Орална примена 4 мг лека два пута дневно може се наставити још 5 дана након завршетка терапије.

Препоручене дозе за одрасле не треба прекорачити.

Да би се спречило или елиминисало постоперативно повраћање са мучнином код деце старије од 4 године која се подвргавају операцији под општом анестезијом, лек се може примењивати у дозама од 0,1 мг/кг (максимално 4 мг) спором инфузијом - пре, током и после индукције анестезије.

Повраћање са мучнином које се јавља након операције.

Да би се спречило постоперативно повраћање са мучнином (за одрасле), потребна је једнократна интрамускуларна или спора интравенска ињекција од 4 мг лека током процеса стављања пацијента под анестезију. Да би се уклонили горе описани непријатни симптоми који су се већ појавили, такође се мора применити 4 мг лека користећи горе наведене методе.

Особе са отказивањем јетре.

Код пацијената са умереним или тешким функционалним поремећајима јетре, брзина клиренса ондансетрона је значајно смањена, док је полуживот из серума повећан. Таквим пацијентима не треба давати више од 8 мг лека дневно.

Лек се може применити интрамускуларно у исти део тела одједном само у дозама не већим од 2 мл.

Инфузиони раствор мора се применити одмах након припреме. Следећи растварачи се могу користити за растварање лека:

• 0,9% раствор натријум хлорида;
• 5% раствор глукозе;
• Рингеров раствор;
• 10% раствор манитола;
• 0,3% раствор KCl са 0,9% раствором натријум хлорида за инфузију;
• 0,3% раствор KCl са 5% раствором глукозе.

Лек се не сме растварати употребом других инфузионих средстава.

Користите Емесета током трудноће

Емесет не треба давати дојиљама или трудницама.

Контраиндикације

Преосетљивост на компоненте лека.

Последице Емесета

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• манифестације алергије: симптоми непосредне нетолеранције, различите тежине. Повремено се развија анафилакса;
• Поремећаји ЦНС-а: појава екстрапирамидалних поремећаја (на пример, окулогирна криза), главобоље, дистонични симптоми без перзистентних компликација, као и напади. Повремено се јавља вртоглавица (у случају брзе ињекције);
• оштећење вида: након интравенске ињекције, примећује се пролазно оштећење вида. Привремено слепило се развија повремено (обично се примећује код људи који су примали хемотерапију цисплатином, чије је трајање било максимално 20 минута);
• лезије у кардиоваскуларном систему: појава болних сензација у срцу (са или без депресије у СТ сегменту), аритмија, хиперемија лица, брадикардија и осећај топлоте, као и смањење притиска;
• проблеми са респираторном функцијом: појава штуцања;
• поремећаји варења: развој констипације;
• хепатобилијарна дисфункција: повећане функционалне вредности јетре, које се јављају без симптома. Такви ефекти се обично примећују код људи који користе хемотерапијске агенсе који садрже цисплатин;
• системски поремећаји: појава локалних симптома на месту ињекције.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Интоксикација се лечи на следећи начин: потребно је пратити стање пацијента како би се благовремено утврдио развој симптома поремећаја, а затим спровести симптоматске процедуре узимајући у обзир њихов правац. Емесет нема антидот.

Интеракције са другим лековима

Ондансетрон не успорава нити убрзава метаболизам других лекова када се комбинује са њима. Специјални тестови су показали да лек не интерагује са супстанцама као што су фуросемид, пропофол, темазепам и трамадол, као ни са алкохолним пићима.

Ондансетрон се метаболише различитим ензимима хемопротеина П450, као и елементима CYP3A4 и CYP2D6 са CYP1A2. Разноврсност метаболичких ензима омогућава, у случају смањења или успоравања активности било ког од њих (на пример, генетски недостатак супстанце CYP2D6), да се то надокнади под стандардним условима другим ензимима, због чега ово готово нема утицаја на укупне индикаторе ЦЦ.

Код особа које примају терапију средствима која потенцијално индукују CYP3A4 елемент (као што су карбамазепин и фенитоин са рифампицином), примећује се повећање клиренса ондансетрона заједно са смањењем његових нивоа у крви.

Докази из неких клиничких испитивања указују на то да Емесет може смањити ефекте трамадола на ублажавање болова.

[ 5 ], [ 6 ]

Услови складиштења

Емесет треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре не би требало да прелазе 25°C.

[ 7 ]

Рок трајања

Емесет се може користити 3 године од датума пуштања лека у промет.

Пријава за децу

Постоје само ограничени подаци о употреби лекова код деце млађе од 4 године.

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Домеган и Гранитрон са Зофраном и Золтемом, а поред овога Зофетрон, Омтрон и Навобан са Изотроном, као и Ондансетрон и Трописетрон. Поред тога, листа укључује Осетрон, Еметрон, Сетронон и Емтрон са Емесетроном.

[ 8 ]

Рецензије

Емесет има веома ефикасан ефекат, елиминишући повраћање и мучнину које се јављају након хемотерапијских процедура. Рецензије многих пацијената указују на то да лек заиста помаже у отклањању ових поремећаја.