Еметрон

Еметрон је антиеметик који помаже у ублажавању мучнине.

Индикације Еметрона

Користи се за елиминисање повраћања са мучнином које се јавља услед радиотерапије или цитостатских хемотерапијских процедура, као и за спречавање и елиминисање повраћања са мучнином које се развија након хируршких операција.

Образац за издавање

Издаје се у облику раствора, у ампулама од 4 мл. Унутар кутије се налази 5 таквих ампула.

Фармакодинамика

Ондансетрон је високо селективни антагонист завршетака (5-HT3). Не постоје прецизне информације о механизму који омогућава леку да смањи повраћање са мучнином. Хемотерапеутски лекови цитостатске природе, као и радиотерапија, могу довести до повећања нивоа серотонина у танком цреву. А овај елемент, активирајући вагусна влакна аферентног типа, која садрже завршетке 5-HT3, стимулише рефлекс повраћања. Лек спречава развој овог рефлекса.

Као резултат побуђивања активности аферентних влакана у подручју вагусног нерва, могуће је повећати ниво серотонина у ареји постреми, која се налази у доњем региону 4. мождане коморе. Овај процес, преко 5-HT3 завршетака, такође изазива повраћање. Антагонистички ефекат који ондансетрон врши на 5-HT3 завршетке који се налазе унутар неурона централног и периферног нервног система спречава развој повраћања. Овај механизам је сличан оном који делује у лечењу или превенцији развоја постоперативног повраћања или мучнине (под утицајем цитостатика).

Лековити елемент не утиче на ниво пролактина у плазми.

Фармакокинетика

Дистрибуција лека након оралне примене, интравенске примене или интрамускуларне примене има исте параметре. Терминално време полураспада је приближно 3 сата, а равнотежна запремина дистрибуције је приближно 140 литара.

Ниво синтезе са протеинима плазме је приближно 70-76%.

Излучивање супстанце из системске циркулације одвија се кроз више метаболичких процеса који укључују ензиме, првенствено у јетри. Мање од 5% непромењене компоненте се излучује урином.

Одсуство ензима CYP2D6 (полиморфизам у односу на разлагање дебризохина) не утиче на фармакокинетичке карактеристике ондансетрона. Промене ових параметара се не примећују при поновљеној ињекцији лека.

Тестови ефикасности код деце која су обухватила 21 дете узраста од 3 до 12 година које је подвргнуто планираној операцији под анестезијом показали су да је након једне дозе лека (2 мг за децу узраста од 3 до 7 година и 4 мг за децу од 8 до 12 година) дошло до смањења вредности запремине дистрибуције и апсолутног клиренса. Величина ових промена одређена је старошћу пацијента, а вредности клиренса су варирале од 300 мл/минут (деца од 12 година) до 100 мл/минут (деца од 3 године). Запремина дистрибуције код пацијената од 12 година била је 75 л, а код деце од 3 године - 17 л. Порције одабране узимајући у обзир тежину (0,1 мг/кг, не више од 4 мг) помажу у уравнотежењу таквих разлика и стабилизацији системске изложености леку код деце.

Код особа са умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина је 15-60 мл/минут), волумен дистрибуције и системски клиренс су смањени, што резултира благим повећањем полуживота елиминације (до 5,4 сата).

Код особа са тешким отказивањем јетре примећено је значајно смањење системског клиренса ондансетрона, што је резултирало повећањем полуживота елиминације (за 15-32 сата).

Дозирање и администрација

Користи се након радиотерапије или цитостатске хемотерапије.

Одрасли.

Величина дозе лека се одређује еметогеном активношћу курса лечења. Често је потребно 8 мг дневно. Ако је потребно, ова доза се може повећати на 32 мг у следећим случајевима:

• употреба еметогене супстанце или радиотерапијске процедуре - пре употребе цитостатичког лека, 8 мг лека треба применити интравенозно спором брзином. Да би се спречили напади одложеног или касног повраћања, након првих 24 сата, лек треба узимати у облику таблета;
• употреба високо еметогених лекова (на пример, велике дозе цисплатина) - пре употребе цитостатика, пацијенту се примењује 8 мг лека интравенозно спором брзином.

Део који прелази 8 мг (али не више од 32 мг) може се применити само интравенозно путем инфузије. У том случају, потребан део Еметрона се раствара у одговарајућем инфузионом раствору (50-100 мл). Припремљени раствор се примењује споро током најмање 15 минута.

Постоји и алтернативна метода - пре поступка увођења цитостатичког лека, даје се интравенска ињекција од 8 мг лека (спором брзином). Затим се могу применити још 2 порције лека (8 мг) инфузијом, правећи интервале од 2-4 сата, или се може извршити континуирана инфузија у трајању од 24 сата (брзина ће бити 1 мг/сат).

Дозирање се бира на основу тежине повраћања. Приликом употребе високо еметогених цитостатика, ефекат ондансетрона може се повећати једном интравенском ињекцијом ГЦС-а (на пример, 20 мг дексаметазона), која се примењује пре почетка цитостатског третмана.

Да би се спречило касно повраћање које се јавља 24 сата након употребе умерено или високо еметогених цитостатика, потребно је узимати лек у таблетама (8 мг два пута дневно) током 5 дана.

Деца.

Деци са површином тела >1,2 ^м2 треба дати 8 мг лека (почетна доза) интравенозно пре хемотерапије. Пацијент затим треба да узима таблете Еметрона (8 мг) у интервалима од 12 сати. Након завршетка терапије, таблете треба узимати у дози од 8 мг два пута дневно, највише 5 дана.

Спречавање мучнине и повраћања у периоду након операције.

Одрасли.

Да би се спречили напади повраћања са мучнином изазвани хируршким интервенцијама, потребно је дати 4 мг лека интравенозно (полако) или интрамускуларно током увођења пацијента у анестезију. Да би се елиминисала мучнина са повраћањем, треба користити исте дозе и начине примене.

Деца.

Да би се спречила појава повраћања са мучнином након операције под општом анестезијом, неопходно је примењивати лек у дозама од 0,1 мг/кг (максимално 4 мг једнократно) спорим темпом - пре примене анестезије или након почетка њене примене.

Веома је мало информација о безбедној употреби лекова код одојчади млађе од 2 године.

Употреба код патологија јетре.

Пошто поремећаји јетре доводе до значајног смањења клиренса ондансетрона, његово полуживот у крвној плазми је продужено, што захтева смањење дневне дозе лека на 8 мг.

Употреба лекова за инфузију.

Раствор се припрема непосредно пре примене лека. По потреби, припремљена смеша се може чувати на температури од 2-8°C, али не дуже од 24 сата. Припремљени лек стабилно задржава своја својства када се чува у условима светлости.

Приликом растварања лековите супстанце, дозвољено је користити следећа решења:

• 0,9% раствор натријум хлорида;
• 10% раствор манитола;
• 5% раствор глукозе;
• Рингеров раствор,
• 0,3% раствор KCl заједно са 0,9% раствором NaCl;
• 0,3% раствор KCl заједно са 5% раствором глукозе.

Забрањено је растварање Еметрона у другим инфузионим смешама. Такође, лек је забрањено мешати у једном шприцу са другим лековима. Инфузија лека се примењује брзином од 1 мг/сат.

При концентрацијама лека од 16-160 мцг/мл (на пример, 8 мг/0,5 л или 8 мг/50 мл), може се примењивати помоћу механизма инфузионих уређаја у облику слова Y са сличним средствима.

Употреба цисплатина: до концентрације од 0,48 мг/мл (на пример, 240 мг/0,5 л), током примене лека током 1-8 сати.

Употреба 5-флуороурацила: до концентрације од 0,8 мг/мл (нпр. 2,4 г/3 л или 0,4 г/0,5 л) када се примењује брзином од најмање 20 мл/сат (0,5 л/24 сата). Приликом употребе високих концентрација флуороурацила, може доћи до таложења Еметрона. Раствор флуороурацила сме да садржи највише 0,045% магнезијум хлорида, заједно са другим уобичајеним елементима.

Употреба карбоплатина: до нивоа концентрације од 0,18-9,9 мг/мл (нпр. 90 мг/0,5 л или 990 мг/0,1 л) током ињекције током 10-60 минута.

Примена етопозида: до нивоа концентрације од 0,144-0,25 мг/мл (нпр. 72 мг/0,5 л или 0,25 г/1 л) када се примењује током 0,5-1 сата.

Употреба цефтазидима: до концентрацијских вредности од 0,25-2 г, након растварања у дестилованој води, пратећи упутства (на пример, 0,25 г / 2,5 мл или 2 г / 10 мл), током млазног убризгавања током 5 минута.

Употреба циклофосфамида: до нивоа концентрације од 0,1-1 г након растварања са дестилованом водом за ињекције (нпр. 0,1 г/5 мл), пратећи упутства, током примене у трајању од 5 минута.

Примена доксорубицина: до концентрације од 10-100 мг, након растварања употребом дестиловане течности за ињекције (на пример, 10 мг / 5 мл), пратећи упутства, током млазног убризгавања током 5 минута.

Примена дексаметазона: супстанца у дози од 20 мг се примењује спором брзином интравенозно, током 2-5 минута, помоћу механизма инфузионог апарата у облику слова Y, кроз који се Еметрон (у порцији од 8-32 мг) растворен у инфузионој течности (0,05-0,1 л) примењује током 15 минута.

Забрањено је стерилизовати ампуле које садрже лекове помоћу аутоклава.

Користите Еметрона током трудноће

Тестови на животињама су показали да ондансетрон није тератоген. Међутим, нема информација о одсуству тератогених ефеката на људе, тако да је Еметрон забрањен током трудноће (посебно у првом тромесечју).

Ондансетрон се може излучити у мајчино млеко, због чега је дојење забрањено током његове употребе.

Контраиндикације

Контраиндикација је нетолеранција на лекове.

Последице Еметрона

Употреба лека обично узрокује развој следећих нежељених ефеката:

• имуни поремећаји: повремено се развијају непосредни симптоми преосетљивости (то укључује анафилаксију);
• лезије које утичу на функционисање нервног система: често се јављају главобоље. Повремено се примећују конвулзије, екстрапирамидални поремећаји (као што су дистоничне манифестације или окуломоторна криза) и вртоглавица (уз брзу примену лека);
• проблеми са функцијом вида: повремено се примећује пролазно погоршање вида (на пример, његово замућење) и привремено слепило (обично код интравенске ињекције), које често нестаје у року од 20 минута након завршетка поступка;
• поремећаји у раду срца: повремено се развија брадикардија или аритмија, као и бол у грудној кости (са или без депресије СТ интервала);
• васкуларна дисфункција: често се примећују валови врућине и осећај топлине, као и црвенило. Повремено се може приметити смањење крвног притиска;
• поремећаји у функционисању плућа, као и медијастинума и грудне кости: повремено се примећује штуцање;
• поремећаји који утичу на дигестивну функцију: повремено се примећује затвор (јер ондансетрон продужава период проласка столице у дебелом цреву);
• лезије које погађају хепатобилијарни систем: често се примећује пролазно повећање нивоа серумских трансаминаза, које се јавља без симптома (обично код људи лечених цисплатином);
• системски поремећаји: симптоми се често јављају на месту ињекције.

Прекомерна доза

Веома је мало доступних информација о тровању Еметроном. Типично, симптоми су слични горе наведеним нежељеним ефектима.

Лек нема антидот, па у случају предозирања треба предузети симптоматске и потпорне мере.

Интеракције са другим лековима

Нема података да лек може блокирати или индуковати метаболичке процесе других лекова који се користе у комбинацији са њим.

Специфични подаци испитивања показали су да лек не интерагује са супстанцама фуросемид, пропофол, као ни трамадол и темазепам, нити са алкохолним пићима.

Код особа које су користиле јак индуктор CYP3A4 (као што су карбамазепин, фенитоин или рифампицин) у комбинацији са оралном применом лека, примећено је повећање клиренса активног елемента лека, док су се његови нивои у крви, напротив, смањили.

Подаци засновани на тестовима спроведеним на ограниченом броју пацијената показали су да Еметрон може смањити аналгетска својства трамадола.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Еметрон треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и мале деце. Индикатори температуре су унутар 30°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Еметрон се може користити 4 године од датума производње лека.

Пријава за децу

Лек је одобрен за употребу (за елиминацију повраћања и мучнине која се јавља након операције) код деце старије од 2 године.

[ 5 ], [ 6 ]

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Веро-Ондансетрон, Зофран и Атоса са Домеганом, а такође и Ондансетрон, Латран са Лазаран ВМ и Ондансетрон-Алтфарм, као и Ондазан и Ондансетрон-ЕСКОМ. На листи се налазе и Ондансетрон-ЛЕНС, Ондасол, Ондансетрон-Тева, Сетронон са Осетроном и Ондантором, а такође и Ондансетрон-Фереин и Емесет.