Небикард

Небикард је селективни блокатор активности β-адренергичких рецептора.

Индикације Небикардијум

Користи се за повишене вредности крвног притиска.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 2 или 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

Компонента небиволол је рацемат, који садржи 2 енантиомера: SRRR (небиволол тип D) и RSSS (небиволол тип L). Комбинује следећа терапеутска својства:

• Активност Д-енантиомера промовише селективну и конкурентну блокаду активности β1-адренергичких рецептора;
• Л-енантиомер подстиче развој благог вазодилататорног ефекта путем метаболичког везивања за Л-аргинин/NO.

Након једне или вишеструке употребе лека, индикатори срчане фреквенције током вежбања и у мировању се смањују и код особа са нормалним крвним притиском и код пацијената са повишеним крвним притиском.

Хипотензивна активност се одржава током продужене терапије. Употреба лека у оптималним лековитим дозама не доводи до развоја α-адренергичког антагонизма.

Лек нема ВСА. Када се користи у терапијским дозама, не изазива развој мембранско-стабилизујућег ефекта. Такође, лек нема приметан утицај на толеранцију на физичку активност.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Узети лек се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту; унос хране не утиче на степен апсорпције лека, што омогућава његову употребу без обзира на оброк.

Небиволол је укључен у процесе метаболизма јетре током којих се формирају активни хидроксиметаболички производи. Метаболизам супстанце повезан је са оксидативним полиморфизмом генетске природе, у зависности од CYP2D6 компоненте.

Приликом оралног узимања небиволола, његова просечна биорасположивост је 12% код особа са брзим метаболизмом, а скоро је потпуна код особа са спорим метаболизмом. С обзиром на разлику у брзини метаболичких процеса, потребно је одабрати дозу Небикарда, узимајући у обзир индивидуалне карактеристике пацијента. Особе са спорим метаболичким процесима треба да користе ниже дозе лека.

Код особа са високом стопом метаболизма, полуживот енантиомера небиволола у плазми је у просеку 10 сати, док су код особа са ниском стопом метаболизма ове вредности три до пет пута веће. Код особа са брзом стопом метаболизма, вредности RSSS за небиволол у крвној плазми су нешто веће од нивоа SRRR за небиволол.

Након 7 дана примене лека, приближно 38% лека се излучује урином, а додатних 48% фецесом. Максимално 0,5% супстанце се излучује непромењено урином.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Лек треба користити без обзира на унос хране, испирући таблете обичном водом. Препоручује се узимање лека у исто доба дана.

У случају повишеног крвног притиска, потребно је узимати 1 таблету дневно (у исто доба дана); дозвољено је узимати је са храном. Развој хипотензивног ефекта се примећује након 1-2 недеље терапије, али понекад се жељени ефекат може постићи тек након 1 месеца.

Средства која блокирају активност β-адренорецептора могу се користити као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима. Додатни хипотензивни ефекат може се постићи комбинованом употребом 5 мг Небикарда и 12,5-25 мг хидрохлоротиазида.

Особе са бубрежном инсуфицијенцијом треба у почетку да узимају 2,5 мг дневно. Ако је потребно, доза се може повећати на 5 мг.

Особе са отказивањем јетре не би требало да користе лек, јер је искуство са узимањем лека ограничено за ову категорију пацијената.

Старије особе (65 година и више) треба да узимају 2,5 мг лека дневно. Ако је потребно, дневна доза се повећава на 5 мг. Постоје само ограничени подаци о употреби лека код особа старијих од 75 година, због чега приликом прописивања таквим пацијентима треба поступати веома пажљиво и пажљиво пратити њихово стање.

[ 12 ], [ 13 ]

Користите Небикардијум током трудноће

Небикард се не користи током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство тешке осетљивости на активни састојак или било које помоћне компоненте лека;
• отказивање јетре или проблеми са функцијом јетре;
• акутна срчана инсуфицијенција, кардиогени шок, а такође и декомпензована срчана инсуфицијенција, која захтева употребу инотропних лекова;
• нелечени феохромоцитом;
• СССУ;
• синоаурикуларни блок и блок 2. или 3. степена (са или без пејсмејкера);
• историја бронхоспазма или бронхијалне астме;
• ацидоза метаболичке природе;
• брадикардија (вредности срчане фреквенције су мање од 60 откуцаја у минути);
• смањен крвни притисак (систолни притисак је мањи од 90 мм Хг);
• тешки проблеми са периферним протоком крви;
• комбинација са султопридом или флоктафенином.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Последице Небикардијум

Употреба лека може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• имунолошки поремећаји: манифестације преосетљивости или Квинкеовог едема;
• ментални проблеми: ноћне море и депресија;
• поремећаји који утичу на функционисање нервног система: парестезија, главобоља, синкопа и вртоглавица;
• оштећење вида: визуелни поремећаји;
• поремећаји у кардиоваскуларном систему: продужење AV проводљивости, брадикардија, смањен крвни притисак, AV блок, срчана инсуфицијенција и појачавање интермитентне клаудикације;
• проблеми са респираторним системом: бронхијални грчеви и диспнеја;
• поремећаји варења: надимање, бол у стомаку, затвор, повраћање, као и диспепсија, дијареја, мучнина и развој хепатотоксичног ефекта;
• лезије епидермиса: свраб, манифестације алергија, кожни симптоми слични еритему, као и погоршање псоријазе;
• симптоми који утичу на репродуктивну функцију: импотенција и еректилна дисфункција;
• системски поремећаји: оток и осећај умора;
• проблеми са функционисањем мишићно-скелетног система: бол или слабост у мишићима, као и грчеви.

Следећи поремећаји су се повремено јављали уз употребу β-блокатора: психоза, сува слузокожа ока, конфузија, халуцинације, Рејноов феномен, хладни екстремитети и интоксикација очне слузокоже.

[ 11 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: развој акутне срчане инсуфицијенције или брадикардије, појава бронхијалних грчева и смањење крвног притиска.

У случају интоксикације или појаве хиперергичне реакције, неопходно је успоставити стални медицински надзор над пацијентом, као и пружити му интензивну терапијску негу.

Потребно је пратити ниво шећера у крви. Апсорпција активног елемента који је остао у гастроинтестиналном тракту може се спречити прањем пацијентовог желуца и, поред тога, прописивањем лаксатива са активним угљем. Уз ово, може бити потребно извршити вештачку плућну вентилацију.

Да би се спречио развој брадикардије, примењује се метилатропин или атропин.

За лечење шока и повећање ниских вредности крвног притиска, неопходно је користити плазму или замене за плазму, а уз то, ако је потребно, и катехоламине.

Развој β-блокирајућег ефекта може се зауставити интравенском ињекцијом (малом брзином) изопреналин хидрохлорида (почети са дозом од 2,5 мцг/минут и наставити док се не постигне жељени ефекат). Уколико пацијент има нетолеранцију, изопреналин треба комбиновати са допамином. Уколико се жељени резултат не постигне и након предузимања ове мере, жртви треба применити глукагон у дози од 50-100 мцг/кг. По потреби, ињекција се може поновити у року од 1 сата, а затим, ако је потребно, интравенском инфузијом глукагона кроз капаљку (доза се израчунава према шеми 70 мцг/кг/сат).

У екстремним ситуацијама, на пример, у случају брадикардије која је отпорна на лечење, дозвољена је употреба пејсмејкера.

[ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Антагонисти калцијума.

Комбинација блокатора β-адренергичких рецептора са антагонистима калцијума (као што су дилтиазем и верапамил) захтева велики опрез јер имају негативан инотропни ефекат и утичу на AV проводљивост. Особе које користе Небикард не смеју примати верапамил интравенозно.

Антиаритмички лекови.

Комбинација блокатора бета-адренергичких рецептора и антиаритмичких лекова класе 1 и 3, као и амиодарона, захтева изузетан опрез, јер може довести до појачавања њиховог негативног инотропног ефекта и утицаја на AV и интраатријску проводљивост.

Клонидин.

У случају наглог прекида дуготрајне терапије клонидином, лекови који блокирају α-адренергичке рецепторе повећавају вероватноћу синдрома одвикавања, код којег се вредности крвног притиска повећавају. У том смислу, клонидин треба постепено прекидати.

Лекови дигиталиса.

Дигиталис гликозиди, који се користе заједно са лековима који блокирају активност β-адренергичких рецептора, способни су да продуже период AV проводљивости.

Орални хипогликемијски лекови и инсулин.

Иако Небикард не утиче на ниво шећера у крви, он је у стању да прикрије знаке хипогликемије (као што је тахикардија).

Анестетички лекови.

Употреба β-блокатора заједно са анестетичким лековима може довести до супресије рефлексне тахикардије, а такође повећати вероватноћу смањења крвног притиска. Потребно је унапред обавестити анестезиолога о употреби Небикарда.

Комбинација са циметидином повећава ниво небиволола у плазми, али се његова лековита активност не мења.

Ако се Небикард узима са храном, а антацид између оброка, оба лека се могу користити заједно.

Комбинација са никардипином повећава нивое обе супстанце у плазми без промене њихове терапијске активности.

Симпатомиметици могу ометати активност β-блокатора.

Средства која блокирају активност β-адренергичких рецептора способна су да изазову неометану α-адренергичку активност симпатикотонских лекова који имају и α-адренергичке и β-адренергичке ефекте (постоји ризик од развоја АВ блока или тешке брадикардије и повишеног крвног притиска).

Комбинација са барбитуратима, трицикличним антидепресантима и дериватима фенотиазина може појачати антихипертензивну активност лека.

Пошто је изоензим CYP2D6 укључен у метаболизам небиволола, истовремена терапија са SSRI (нпр. декстрометорфаном или другим једињењима) који се првенствено метаболишу истим путем може довести до одговора на лечење код особа са високом брзином метаболизма сличног оном код особа са ниском брзином метаболизма.

[ 15 ]

Услови складиштења

Небикард треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости, влаге и мале деце. Индикатори температуре су унутар ознаке од 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Небикард се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

[ 17 ]

Пријава за децу

Забрањено је прописивати лек у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су Небилет, Небивал, Небитренд са Небиволол, Небилонг, Небиволол Сандоз и Небитенз са Небиволол-Тева.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Рецензије

Небикард добро помаже код високог крвног притиска, стабилизујући притисак, што се огледа у коментарима корисника који су користили овај лек. Рецензије такође напомињу да лек треба узимати истовремено и да притом не треба очекивати веома брз резултат. Обично ефекат почиње да се појављује након неколико недеља, а понекад и месец дана - на ово морате бити спремни. Стога је овај лек потпуно неприкладан као хитна прва помоћ - ово треба запамтити.