Налбуфин

Налбуфин је наркотични лек против болова. Припада класи лекова који се називају агонисти-антагонисти, који делују на опијатске рецепторе.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Налбуфин

Индикован је за лечење јаких болних синдрома (то укључује и бол током порођаја и постоперативни бол). Поред тога, лек се користи као помоћно средство у извођењу анестезије.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Производи се као раствор за ињекције у стакленим ампулама од 1 мл. Паковање са леком Налбуфин 10 садржи 10 таквих ампула, а паковање Налбуфина 20 садржи 5 ампула са раствором.

Налбуфин Серб има депресивни ефекат на централни нервни систем, а такође има хипнотичка, аналгетска и антитусивна својства. Лек је способан да изврши ексцитаторни ефекат на μ-рецепторе, као и да блокира ҡ-рецепторе.

Налбуфин-Фармекс се сматра снажним опиоидним аналгетиком. Ефикасно елиминише јаке болове - по свом дејству, лек је веома сличан својствима морфина и његових деривата на људски организам. Али истовремено, за разлику од овог лека, Налбуфин-Фармекс не изазива развој неповратних промена у мозгу. Развој зависности (психолошке и физичке) је могућ само у случајевима када се лек комбинује са другим дериватима морфина.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Налбуфин хидрохлорид је антагонист µ-завршетка и агонист ҡ-завршетка. Лек омета пренос сигнала бола између неурона на различитим нивоима централног нервног система, утичући на више делове мозга. Раствор успорава условне рефлексе, а такође има снажна седативна својства, активира центар за повраћање и изазива дисфорију са миозом.

Активни састојак утиче (мање снажно него фентанил са морфијумом и промедолом) на покретљивост гастроинтестиналног тракта, као и на респираторни центар.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне примене, дејство лека почиње након 10-15 минута. Лек постиже свој аналгетички ефекат пола сата након примене. Трајање дејства лека је 3-6 сати (тачнија бројка зависи од карактеристика организма пацијента).

Када се примењује интравенозно, вршни нивои активне супстанце у плазми се примећују након 0,5-1 сат.

Лек се метаболише у јетри, што резултира стварањем фармаколошки неактивних производа распада.

Излучивање се такође одвија углавном у јетри, а само мали део супстанце се излучује преко бубрега. Полуживот лека је приближно 2,5-3 сата.

Налбуфин хидрохлорид може да пређе хематоплацентарну баријеру и може се наћи у мајчином млеку.

[ 16 ]

Дозирање и администрација

Лек се може примењивати и интрамускуларно и интравенозно. Доза се бира појединачно за сваког пацијента, узимајући у обзир њихову толеранцију на лек, као и интензитет бола и карактеристике пацијентовог тела.

Доза за одрасле је често 0,15-0,3 мг/кг. Интервал између поступака треба да буде најмање 4 сата. Максимална појединачна препоручена доза је 0,3 мг/кг. Не може се применити више од 2,4 мг/кг медицинског раствора дневно. Забрањено је користити лек дуже од 3 дана заредом.

У случају инфаркта миокарда, обично се примењује 20 мг налбуфин хидрохлорида (једнократна интравенска примена). Брзина примене раствора треба да буде спора. Ако је потребно, дозвољено је повећање једнократне дозе на 30 мг. Ако нема позитивног резултата (ублажавања бола) у року од пола сата након примене лека, мора се извршити поновљени поступак - мора се применити 20 мг налбуфина.

Током преоперативне припреме пацијента, обично се примењује 100-200 мцг/кг лека.

У случају интравенске анестезије, налбуфин се користи у дози од 0,3-1 мг/кг за индуковање анестезије, а затим лек треба примењивати у дози од 250-500 мцг/кг сваких наредних пола сата ради одржавања анестезије.

Такође је потребно узети у обзир да особе које пате од зависности од опијата имају ризик од развоја синдрома апстиненције приликом употребе Налбуфина (морфијум их може ублажити). Особама које су пре почетка употребе Налбуфина примале кодеин или морфијум и друге опиоидне лекове против болова, требало би да се овај други препише у количини од 25% уобичајене дозе.

Раствор треба да примени искусан лекар. Он или она треба да имају при руци сва потребна средства за отклањање могућег предозирања (укључујући налоксон, као и опрему за извођење вештачке плућне вентилације, као и интубацију).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Користите Налбуфин током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће. Током порођаја, лек може изазвати апнеју, брадикардију, као и респираторну депресију и цијанозу код новорођенчета.

Потребно је пажљиво праћење новорођенчади чије су мајке примале налбуфин током порођаја.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• пацијент има преосетљивост на активну супстанцу лека;
• употреба код деце;
• Забрањено је користити лековити раствор код особа са трауматичком повредом мозга, акутном алкохолном интоксикацијом, високим интракранијалним притиском, а такође и у случајевима супресије функције респираторног и централног нервног система, као и у случајевима алкохолне психозе и тешких бубрежних (хепатичних) патологија;
• Прописивање лекова емоционално нестабилним пацијентима (а такође и људима са историјом зависности од дрога) дозвољено је само након уравнотежене процене могућих користи и ризика за пацијента.

Лек треба прописивати са опрезом особама које пате од дисфункције јетре или бубрега, у стањима праћеним повраћањем са мучнином и инфарктом миокарда, а поред тога, особама које ће се подвргнути операцији хепатобилијарног система (пошто постоји ризик од спазма Одијевог сфинктера). Поред тога, потребан је опрез приликом прописивања старијим или ослабљеним пацијентима.

[ 17 ]

Последице Налбуфин

Следећи нежељени ефекти могу се развити приликом употребе раствора:

• органи кардиоваскуларног система: промене срчане фреквенције и крвног притиска;
• гастроинтестинални тракт: повраћање, бол у епигастријуму, мучнина, горак укус у устима или сува уста, као и цревни грчеви и лоше варење;
• ПНС и ЦНС органи: вртоглавица или главобоља, развој осећаја нервозе, узбуђења, тешке анксиозности и еуфорије, као и седација, емоционална нестабилност и депресија. Уз то се може појавити осећај умора, поремећаји говора или спавања, а поред тога се јављају парестезија и осећај нестварности ситуације;
• манифестације алергије: свраб, хиперхидроза, уртикарија, бронхоспазам, ангиоедем, осећај топлоте и развој респираторног дистреса;
• остало: развој напада астме, отежано дисање, валови врућине и сузбијање функција респираторног система, као и погоршање оштрине вида и повећана потреба за мокрењем. Уз то, лек може утицати на резултате ензимских тестова који помажу у идентификацији присуства зависности од дрога.

У случају наглог прекида употребе дрога након дужег курса лечења, пацијент може развити такозвани синдром повлачења.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Прекомерна доза

Употреба лекова у високим дозама може потиснути функцију централног нервног система - пацијенти доживљавају дисфорију и осећај поспаности, као и сузбијање респираторног система.

У случају предозирања, биће потребно симптоматско лечење, а у случају тешког тровања леком, пацијенту треба дати налоксон хидрохлорид (специфични антидот за налбуфин).

[ 26 ], [ 27 ]

Интеракције са другим лековима

Комбиновање лека са неуролептицима, анксиолитицима, као и таблетама за спавање, антидепресивима и општим анестетицима могуће је само под надзором лекара. Уколико се користе такве комбинације лекова, дозе Налбуфина треба прилагодити.

Комбинација лека са етанолом и другим наркотичним аналгетицима је забрањена.

У случају комбиноване употребе деривата налбуфина и фенотиазина, као и пеницилина, повећава се вероватноћа развоја повраћања са мучнином.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Раствор треба чувати на температури не вишој од 25 ^° C. Замрзавање лека је забрањено.

[ 33 ]

Рок трајања

Налбуфин се може користити 3 године од датума производње медицинског раствора.

[ 34 ]