Нандролон

Нандролон је анаболички стероид, има андрогена, антитуморска, антианемична и анаболичка својства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Нандролон

Међу индикацијама:

• дијабетички облик ретинопатије;
• прогресивна фаза мишићне дистрофије;
• спинална мишићна атрофија;
• стања у којима се примећује негативан однос елемента Ca2+ (са продуженим лечењем употребом ГЦС-а, као и са остеопорозом (постменопаузални или сенилни облик));
• повећани катаболички процеси који смањују унутрашње ресурсе тела (развој стероидне миопатије или хроничних заразних патологија, примање тешких повреда, обављање опсежних хируршких операција);
• анемије које настају на позадини мијелофиброзе, бубрежне инсуфицијенције, мијелоидне аплазије коштане сржи (отпорне на стандардни третман), као и са метастатским лезијама (малигним туморима) коштане сржи и лечењем мијелотоксичним лековима, као и солима из категорије тешких метала;
• малигни неоперабилни (са развојем метастаза) тумор млечне жлезде код жена током постменопаузалног периода или након поступка овариектомије;
• успоравање раста код адолесцената узроковано недостатком соматотропина у телу.

[ 5 ]

Образац за издавање

Производи се као раствор за уљне ињекције у ампулама од 1 мл. Унутар посебног паковања налази се 1 ампула.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Нандролон је хормонски агенс, вештачки дериват тестостерона. Његова главна активна компонента је нандролон деканоат.

Лек се синтетише помоћу посебних протеинских проводника који се налазе на површини ћелија циљних органа. Као резултат тога, формира се комплекс проводник-нандролон, који помаже овом другом да се креће кроз ћелијску мембрану у хијалоплазму, а затим супстанца продире кроз мембрану једра у његове ћелије, изазивајући активацију гена који регулишу процес.

Андрогени ефекат лека се јавља стимулисањем процеса везивања нуклеинских киселина (као што је ДНК са РНК) и структурних протеина, а поред тога, повећањем респираторне активности ткива и процеса оксидативне фосфорилације унутар скелетних мишића (на овој позадини долази до акумулације макроерга - као што су АТП и фосфокреатин). Уз то, лек повећава мишићну масу и смањује количину масних наслага. Такође активира процес раста мушких гениталија заједно са формирањем секундарних полних карактеристика (мушки тип). Активна компонента помаже у заустављању раста скелета и стимулише процес калцификације костију у зонама раста. Лек такође убрзава екскреторну активност андроген-зависних жлезда - мушких полних жлезда (стимулише сперматогенезу), као и лојних жлезда. Високе дозе лекова сузбијају интерстицијалне ћелије, а такође смањују везивање унутрашњих полних хормона (инхибирањем процеса производње ФСХ у хипофизи, као и ЛХ (негативна повратна спрега)).

Анаболички ефекат се јавља стимулисањем процеса зарастања у епителу (и жлезданом и интегументарном), а поред овога, мишићном и коштаном ткиву - активира процес синтезе протеина са структурним ћелијским елементима. Лек повећава степен апсорпције аминокиселина из танког црева (ако се пацијент придржава протеинске дијете), чиме ствара позитиван однос индикатора азота. Промовише производњу еритропоетина, као и анаболичке процесе коштане сржи (ово својство, у случају комбинације са лековима гвожђа, изазива антианемијски ефекат).

Спречава процес везивања плазма фактора (зависних од витамина К) коагулације крви (типови 2, 7, као и 9 и 10), који се одвија у јетри. Поред тога, мења природу липидног плазма профила (повећава вредност ЛДЛ, а смањује ниво ХДЛ), а такође повећава индикаторе бубрежне реапсорпције воде са натријумом, што доводи до стварања периферних едема.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Уз интрамускуларну ињекцију 100 мг лека, вршни ниво супстанце се примећује након 1-3 недеље.

Процес биотрансформације се одвија унутар јетре, што резултира формирањем 17-кетостероидног елемента.

Излучивање се одвија углавном урином (више од 90%), а приближно 6% се излучује фецесом.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Раствор се прописује у количини од 50 мг интрамускуларно (једнократно, са интервалом од 3 недеље). Ако се примећује поремећај процеса метаболизма протеина, дозвољено је давање лека у смањеној дози - 25 мг интрамускуларно (једнократно са интервалом од 3 недеље).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Нандролон током трудноће

Лек је контраиндикован за труднице јер има фетотоксична и ембриотоксична својства, а поред тога може изазвати маскулинизацију фетуса (девојчица).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на компоненте лека;
• рак простате;
• малигне неоплазме код мушкараца у млечним жлездама;
• рак дојке код жена компликован хиперкалцемијом (јер може изазвати развој остеокласта, као и процес ресорпције унутар коштаног ткива);
• патологије јетре (у акутном или хроничном облику), укључујући оне изазване алкохолом;
• развој нефротског синдрома или нефритиса;
• период лактације.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Последице Нандролон

Као резултат употребе лека, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• и код жена и код мушкараца: почиње напредовање атеросклерозе (нивои ЛДЛ-а се повећавају, док се нивои ХДЛ-а смањују), развијају се периферни едеми и анемија (облик недостатка гвожђа), као и диспептични симптоми (укључујући повраћање, бол у епигастријуму или абдоминалној пределу и мучнину). Може се приметити дисфункција јетре компликована жутицом, као и синдром сличан леукемији (у овом случају долази до промена у вредностима леукоцитарне формуле и појављује се бол у цевастим дугим костима). Могућа је хипокоагулација, компликована склоношћу ка развоју крварења, и хепатонекроза (симптоми укључују крваво повраћање, потамњење столице, осећај нелагодности, главобоље и респираторну дисфункцију). Постоји ризик од развоја рака јетре (манифестује се као уртикарија, потамњење урина уз промену боје столице, а поред тога, појава макуларног или тачкастог хеморагичног осипа на слузокожи и кожи, а поред тога, развој тонзилитиса/фарингитиса) и холестатског хепатитиса (кожа и склера жуте, столица се мења у боји, урин тамни, јавља се бол у десном хипохондријуму);
• манифестације поремећаја искључиво код жена: развој вирилизма (глас постаје грубљи, клиторис се повећава, развијају се аменореја и дисменореја, коса почиње да расте по мушком обрасцу), а поред тога, јавља се хиперкалцемија (осећај јаког умора, повраћање са мучнином, као и супресија функције централног нервног система);
• Симптоми само код мушкараца: препубертетски период – развој вирилизма (повећава се величина пениса, појављују се акне, почињу да се формирају секундарне полне карактеристике и развија се приапизам), као и хиперпигментација коже (идиопатски тип), такође се примећује инхибиција или потпуни престанак раста (у пределу епифизних места раста унутар цевастих костију почиње процес калцификације). Током постпубертетског периода може се приметити квржица у млечним жлездама, може се развити приапизам или гинекомастија, као и проблеми са бешиком (повећана учесталост мокрења). Код старијих мушкараца може се развити аденом или карцином простате.

[ 20 ], [ 21 ]

Прекомерна доза

Као резултат предозирања дрогом, негативне манифестације постају озбиљније.

У овом случају, потребно је престати са употребом раствора и спровести терапију усмерену на отклањање симптома поремећаја.

[ 27 ]

Интеракције са другим лековима

Међусобно повећање задржавања течности у телу се примећује када се раствор комбинује са минералокортикоидима, као и глукокортикоидима, а поред тога са храном и лековима који садрже натријум и кортикотропин. Поред тога, повећава се вероватноћа отока и повећава се тежина акни на кожи.

Комбинација са индиректним антикоагулансима, антитромбоцитним средствима и хипогликемијским лековима (њихов процес биотрансформације је потиснут) и инсулином повећава њихов ефекат. Када се комбинује са раствором нандролона, својства СТХ и његових деривата су ослабљена (процес минерализације у епифизним подручјима раста у цевастим костима је убрзан).

Раствор слаби хепатотоксична својства других лекова.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Раствор треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости, на температури не вишој од 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Рок трајања

Нандролон је дозвољен за употребу у периоду од 5 година од датума пуштања медицинског раствора.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]