Нантритис

Нантарид је ефикасан антипсихотични лек.

Индикације Нантаир

Наведено када:

• схизофренија;
• манични напади умерене или тешке природе, који се развијају као резултат биполарних поремећаја.

Образац за издавање

Произведено у таблете. Запремина од 25 мг - 10 комада по блистеру; У оквиру једног паковања налазе се 3 блистер плоче. Запремина од 100 мг - 10 комада по блистеру; унутар једног паковања 3 или 6 блистер плоча. Запремина 200 мг - 10 комада на блистеру; у засебној кутији садржи 6 блистер плоча. Запремина 300 мг - 10 таблета унутар блистер плоче; у једном пакету - 6 блистера.

Фармакодинамика

Кветиапин има атипичан профил, који се мало разликује од профила садржаја стандардних антипсихотика. У случају продужене употребе, супстанца не изазива преосетљивост на рецептор допамина (Д2). Досаге које могу блокирати проводник Д2, могу изазвати само слаб интензитет каталепсије.

Уз сталан унос, лек има селективан ефекат на лимбичну структуру, јер доприноси деполаризацији процеса инхибиције унутар мезолимбских неурона (али не унутар неурона који садрже нигростриални допамин). Активна супстанца изазива негативне екстрапирамидалне моторне манифестације у минималним количинама и, највероватније, није у стању да изазове развој касне фазе дискинезије.

Тестови ин витро показали су да се процеси метаболизма кветиапина преко хемопротеина 450 изводе помоћу ензима СУРЦА4. Испоставило се да активна супстанца са производима разградње у малој мери блокира деловање хемопротеина П450 1А2, као и 2Ц9 са 2Ц19 и 2Д6 са 3А4. Али то се може догодити само у концентрацији која може доћи када се ињектира доза, не мање од 10-20 пута већа од стандардног дневног (тј. 300-450 мг).

Добијен из информација тест ин витро указују да је могућност знатан блокирају активну лековиту супстанцу, у зависности од хемопротеин и П450 се користи у комбинацији са кветиапин, изузетно мало вероватно. Експерименти показују да је активна компонента је способан да индукује активност микрозомалног ензмов укључени у структури хемопротеин 450. Истовремено, под специфичним тестовима интеракција на лековима који су вршени у болесника са психозом, није дошло до повећања активности степс 450 хемопротеин (Куетиапине индуцед).

Фармакокинетика

Када се ординише орално, кветиапин се добро упије и интерно се метаболише. Главни продукти распадања унутар плазме немају приметан фармаколошки ефекат. Комбинација са храном не утиче на ниво биорасположивости супстанце. Полувреме је око 7 сати. Око 83% компоненте се синтетизује са протеинима у плазми.

Фармакокинетичка својства лекова су линеарна и не разликују се у зависности од пола. Просечна вредност клиренса код пацијената са поремећајем у бубрегу (у озбиљној мери - КЦ <30 мЛ / мин / 1,7Зм ² ) смањена за 25%, иако појединац степен клиренса даље бити у опсегу који је карактеристичан за функције здравог бубрега.

Значајан део кветиапина пролази кроз метаболизам унутар јетре. Када се убризгава састојак означен радионуклидом, мање од 5% се излучује непромењено заједно са излучивањем и урином. Око 73% радиоактивног елемента се излучује у урину, а преосталих 21% - са фецесом.

Код особа са поремећајима у раду јетре (са стабилном стадијумом цирозе јетре), просјечна вриједност очувања кветиапинске супстанце је смањена за 25%. Због тога што се ова компонента углавном метаболише унутар јетре, људи са проблемима у раду овог тела треба да повећају своје перформансе у плазми. Као последица тога, потребно је прилагодити дозирање код таквих пацијената.

Дозирање и администрација

Лијек треба узимати орално - у количини од 1 таблета два пута дневно са храном или било коју храном.

Код шизофреније, током прва 4 дана наравно захтијева пити - 50 мг ПМ дан 1, 100 мг лека у 2. Дан, 200 мг - 3-дан и 300 мг - 4. Дан. Надаље, жељена дневна доза је постављена у опсегу од 300-450 мг. У односу на ефикасност лекова и толеранцију према пацијенту, дневна доза се може прилагодити у опсегу од 150-750 мг. Код шизофреније за дан могуће је прихватити не више од 750 мг лијека.

У уклањању епизоде маничне, развија у позадини биполарних поремећаја - у току прва 4 дана димензија дневне дозе обухватају - 100 мг (Дан 1), 200 мг (Дан 2), 300 мг (Дан 3) и 400 мг (4. Дан). Даље, на дан 6, дозвољено је повећање дневне дозе на 800 мг. Повећање дозирања треба постепено - не може се повећати за више од 200 мг дневно.

У складу са ефектом лека и толеранцијом лекова, дневна доза може варирати између 200-800 мг. Често најефикаснија доза је 400-800 мг дневно. Током лечења маничних напада, дозвољено је да узима не више од 800 мг дневно.

[5]

Користите Нантаир током трудноће

Не постоје информације о ефикасности и безбедности употребе дрога код трудница.

У трудноћи, таблете могу се користити само у случајевима када могуће користи за жене превазилазе вјероватноћу манифестације феталних нежељених ефеката. Неопходно је имати у виду да је код новорођенчади, чија мајка је била примењена на кветиапин, дошло до развоја синдрома повлачења.

Није познато у којим количинама се активна супстанца излучује у мајчином млеку. Због тога се препоручује укидање дојења уз коришћење лекова.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• преосјетљивост на активну компоненту или друге додатне елементе лијека;
• комбинована употреба следећих инхибитора хемопротеин 450 ЗА4: ХИВ протеазе, антимикотичка дроге, нефазодон, цларитхромицин, еритромицин и азолна деривати;
• јер није било истраживања о сигурности и ефикасности употребе таблета код деце, Нантарид није прописан за ову групу пацијената.

Последице Нантаир

Као резултат узимања лијека могу се појавити следећи нежељени ефекти:

• манифестације које утичу на лимфни и хематопоетички систем: најчешћи симптом је леукопенија. Повремено се развија еозинофилија, ау ретким случајевима - неутропенија;
• органи имуног система: често се повећава осетљивост;
• патолошке манифестације које утичу на систем хране и метаболизам: развија се појединачни дијабетес мелитус или хипергликемија;
• органи Народне скупштине: често постоје главобоља, осећај поспаности и вртоглавице. Развој синкопа је такође врло чест. Повремено се појављују епилептични напади. Развија се касни облик дискинезије;
• органи ЦАС: најчешће развија тахикардију. Такође постоје извештаји о продужењу КТ-интервал, вентрикуларне аритмије, а поред тога, изненадна необјашњивог смрт, као и срчана инсуфицијенција у полиморфне тахикардија од комора (тзв Торсаде де поинтес), који су повезани са употребом антипсихотика и карактеристика за ову категорију дрогом ; поред тога долази и ортостатски колапс;
• респираторни систем: заједнички развој прехладе;
• органи дигестивног тракта: развој констипације и диспечних манифестација, као и сухост оралне слузнице;
• жучног канала и јетре: повремено се јавља жутица. Појединачно - развија хепатитис;
• подкожни слој и кожа: един Куинцке или Стевенс-Јохнсонов синдром развија се појединачно;
• дојке и репродуктивни органи: приапизам се повремено посматра;
• општи поремећаји: често може доћи до благог облика астеније или периферне отапање. Повремено се развија малигни облик неуролептичког синдрома;
• подаци о дијагностичким и лабораторијским тестовима: често се повећавају вредности плазме трансаминаза (АСТ са АЛТ) и повећање телесне тежине. Понекад је могуће повећати ГГТ, укупни холестерол, а поред триглицерида (у стању стајања).

[3]

Прекомерна доза

Постоје само ограничене информације о превеликим дозама дрога. Постоје извештаји о појединцима који примају до 20 г лекова, али у таквим случајевима није било информација о смрти. Опоравак се такође десио без развоја компликација. Изузетно ретки су случајеви смрти, продужење КТ интервала, као и кома.

Типично, пацијенти развијају поспаност, тахикардију, седацију, као и смањење нивоа крвног притиска - ове манифестације настају услед повећаних фармаколошких особина лекова.

Кветиапин нема специфичан антидот. Уз развој озбиљних тровања, потребно је размотрити могућност комбиновања неколико одвојених лекова, као и извођење хитне интензивне терапије. Неопходно је осигурати слободан приступ ваздуха до плућа (ослобађање дисајних путева), а поред тога потребну вентилацију плућа са оксигенацијом. Истовремено, неопходно је континуирано праћење рада ЦАС и помоћне терапије уз коришћење лекова. Континуирано праћење са медицинским надзором треба обавити све док се пацијент не опорави.

Интеракције са другим лековима

Пошто активна компонента лека има примарни ефекат на централни нервни систем, неопходно је пажљиво комбиновати са другим лековима који су ефикасни за овај систем. Такође је неопходно уздржати се од алкохола.

Комбиновани лекови са индуцерсима ензима јетре (нпр. Карбамазепин) могу знатно смањити системске ефекте кветиапина.

Она захтева посебну пажњу користити у комбинацији лекова продужење КТ-интервал (међу њима неуролептицима, антиаритмика (категорија ИА и ИИИ), мезоридазин са халофантрин, пимозид ацетат левометадила, тиоридазин, моксифлоксацином и гатифлоксацина са спарфлоксацина, а поред мефлохин , цисаприд, мезилат долансетрона и сертиндол).

Је потребна опрезност при истовремен рецепција са рисперидон као лекови, изазивајући електролита неравнотежу (тиазидни диуретици - хипокалемија), јер они повећавају ризик од аритмија у малигне облику.

Процес биотрансформације активне компоненте лекова у хемопротеин систему 450 се углавном врши коришћењем ензимског типа П450 СУРЦА4. Комбинација 25 мг кветиапина са инхибитором кетоконазола из СУРЦА4 елемента повећала је (у 5-8 пута) ниво АУЦ. Због тога је комбинација лека са инхибиторима СУРЦА4 елемента забрањена. Не можете такође узимати кветиапин, стиснути сок грејпа.

За утврђивање фармакокинетичких особина кветиапина код особа које узимају лек много пута, дато је прије лечења карбамазепином (који је индуктор микросомалних хепатичних ензима), као и током самог курса. Због повећаног клиренса, ниво АУЦ кветиапина, који је примјењен појединачно, смањио се на 13% (просјечно), али је овај индикатор био значајнији код појединачних пацијената. Као резултат ове интеракције, њене вредности плазме су се смањиле, што такође може утицати на ефикасност Нантарида.

Када се комбинују лекови фенитоином (који је други индуктор микросомалних хепатичних ензима), значајно (за 450%) повећава брзину кветиапина.

Људи који користе дрогу калемови микросомске ензиме јетре, Нантарид дозвољено само у случајевима када је доктор лечење сматра да је потенцијална корист од њега употребе превазилази захтев за укидање коришћења индуктор. Такође је потребно узети у обзир да се све промјене у процесу терапије помоћу микросомног индукторја постепено одвијају. Ако је потребно, потребно је да је замените леком који нема слична својства (нпр. Користите натријум валпроат).

Комбинована примена са одређеним антидепресива (имипрамин, што је инхибитор СУР2Д6 елемент и флуоксетин - СУРЗА4 инхибитор елементе и ЦИП2Д6), нема значајан ефекат на фармакокинетичких особина кветиапин.

Није било видљивог ефекта на фармакокинетику лекова, и када се комбинује са следећим антипсихотиком, халоперидолом и рисперидоном. Међутим, у случају комбинације са тиоридазином, стопе клиренса кветиапина порасле су за 70%.

Није било промена у фармакокинетичким карактеристикама кветиапина у случају истовремене примјене са литијем и циметидином.

Комбинација са натријум валпроатом има мало ефекта на фармакокинетичка својства оба ова лијека (са другачије значајне тачке гледишта).

[8]

Услови складиштења

Таблете држите на месту недоступном за малу децу. Температуре су максимално 30 ° Ц.

[11]

Рок трајања

Нантариди се могу користити у периоду од 2 године од дана пуштања лека.