Нисилат

Најзилат је трговачки назив за лек чији је активни састојак амтолметин гвацил. Амтолметин гвацил је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИЛ) који се користи за лечење болних синдрома различитих етиологија и инфламаторних стања.

Амтолметин гвацил инхибира активност ензима циклооксигеназе (COX-1 и COX-2), што доводи до смањења синтезе простагландина - супстанци које играју кључну улогу у развоју упале, бола и грознице. Има аналгетичко, антиинфламаторно и антипиретичко дејство.

Индикације Наисилата

1. Реуматоидни артритис: Нисилат може помоћи у смањењу упале и бола код реуматоидног артритиса, хроничне инфламаторне болести зглобова.
2. Остеоартритис: Овај лек се може користити за ублажавање болова и упале код остеоартритиса, хроничне болести коју карактерише разградња хрскавице у зглобовима.
3. Бол у леђима: Најсилат се може користити за ублажавање болова од различитих врста болова у леђима, укључујући акутну или хроничну спондилозу, ишијас и друге.
4. Бол у мишићима: Овај лек се може користити за ублажавање болова узрокованих повредама мишића, истегнућима или уганућима.
5. Постоперативни бол: Након хируршких интервенција, Низилат се може користити за ублажавање бола.
6. Остала стања: У неким случајевима, Најсилат се може прописати за ублажавање болова од зубобоље, главобоље, упале итд.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик Најсилата. Таблете се обично испоручују као округле или овалне филм таблете. Могу имати различите дозе како би одговарале потребама различитих пацијената.

Фармакодинамика

Фармакодинамика амтолметин гвацила, главног активног састојка у Најсилату, лежи у његовој способности да инхибира ензим циклооксигеназу (COX), што резултира смањењем синтезе простагландина, инфламаторних медијатора одговорних за бол, упалу и грозницу.

Амтолметин гвацил је инхибитор COX-1 и COX-2. COX-1 је широко присутан у ткивима и укључен је у одржавање физиолошких функција као што је заштита слузокоже желуца. COX-2, с друге стране, настаје упалом и игра кључну улогу у процесу упале и бола.

Пошто амтолметин гвацил инхибира обе COX изоформе, има антиинфламаторне, аналгетске и антипиретске ефекте. Овај механизам чини Најсилат ефикасним средством за смањење упале и бола код различитих стања као што су реуматоидни артритис, остеоартритис, бол у мишићима и друга.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амтолметин гвацил се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Амтолметин гвацил се добро дистрибуира у телесним ткивима, укључујући зглобове и мека ткива. Веже се за протеине плазме у високој концентрацији.
3. Метаболизам: Амтолметин гвацил се метаболише у јетри. Главни метаболит је хидроксиамтолметин, који такође има COX инхибиторску активност.
4. Излучивање: Метаболити амтолметин гвацила и непромењени лек се излучују углавном путем бубрега као коњугати глукуронске киселине и непромењени лек. Мањи део се излучује путем црева.
5. Полуживот: Полуживот амтолметин гвацила у телу је око 3-5 сати, што значи да његови ефекти брзо опадају након престанка употребе.

Дозирање и администрација

Упутство за употребу:

• Орална употреба: Најсилат се узима орално, обично у облику таблета.
• Оброк: Препоручује се узимање таблета након оброка како би се смањио иритантни ефекат на желудац.
• Пијење: Таблете треба узимати са довољном количином воде.

Препоручене дозе:

1. Одрасли:

   • Почетна доза: Препоручена почетна доза је 600-1200 мг дневно, подељена у 2-3 дозе.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора и подношљивости, доза се може смањити на 600 мг дневно.
   • Максимална дневна доза: Не сме прећи 1800 мг.

2. Старији пацијенти:

   • За старије пацијенте препоручује се почетак са минималном ефикасном дозом и постепено повећање дозе ако је потребно, узимајући у обзир могуће пратеће болести и опште здравствено стање.

3. Деца и тинејџери:

   • Најзилат се не препоручује за употребу код деце млађе од 12 година. За адолесценте старије од 12 година, доза се бира појединачно, обично почевши од минималних доза.

Примери дозирања:

• За лечење синдрома бола:

  • Почетна доза: 600 мг (1 таблета) 2 пута дневно након оброка.
  • Ако је потребно, доза се може повећати на 600 мг 3 пута дневно.

• За лечење инфламаторних болести:

  • Почетна доза: 600-1200 мг дневно, подељено у 2-3 дозе.
  • Доза одржавања: 600 мг дневно.

Трајање лечења:

• Трајање лечења зависи од природе болести, тежине симптома и индивидуалног одговора пацијента на терапију.
• У акутним стањима, ток лечења може трајати неколико дана, у хроничним стањима - до неколико недеља или месеци, али под надзором лекара.

Посебна упутства:

• Отказивање јетре и бубрега:
  • Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и бубрега може бити потребно прилагођавање дозе и редовно праћење функције ових органа.
• Контрола статуса:
  • Код дуготрајне употребе, препоручује се редован лекарски преглед ради праћења функције јетре, функције бубрега и крвне слике.
• Ограничење алкохола:
  • Током лечења треба избегавати конзумирање алкохола јер може повећати ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.

Користите Наисилата током трудноће

1. Гастропротективна својства: Амтолметин гвацил има значајно смањену активност стварања улкуса у поређењу са другим НСАИЛ лековима. То је због његове способности да стимулише производњу азот-оксида, што пружа гастропротективни ефекат и смањује оштећења изазвана етанолом у желуцу пацова (Coruzzi et al., 2000).
2. Дуготрајна употреба код реуматских болести: Студије показују да је дуготрајна употреба амтолметин гвацила код пацијената са остеоартритисом, реуматоидним артритисом и анкилозним спондилитисом била ефикасна и добро подношљива. Учесталост озбиљних нежељених ефеката била је ниска, а већина пацијената је била задовољна резултатима лечења (Каратеев и др., 2019).
3. Упоредна анализа са другим НСАИЛ лековима: Мета-анализа је показала да амтолметин гвацил има боља гастротропна својства у поређењу са другим НСАИЛ лековима као што су диклофенак и индометацин. Учесталост гастроинтестиналних нежељених ефеката и озбиљних улкуса била је значајно нижа код пацијената који су узимали амтолметин гвацил (Marcolongo et al., 1999).

Контраиндикације

1. Чир на желуцу или дванаестопалачном цреву: Употреба Најсилата може погоршати улцеративне лезије слузокоже желуца или црева и довести до крварења или перфорације.
2. Тромбоцитопенија или други поремећаји крви: Нисилат може повећати поремећаје згрушавања крви и довести до крварења.
3. Тешко оштећење бубрега или јетре: Употреба Нисилата може погоршати ова стања и изазвати компликације.
4. Астма, ринитис, назални полипи: Наисилат може изазвати погоршање симптома бронхијалне астме или алергијских реакција.
5. Потпуно или делимично затварање артеријског канала код фетуса током другог и трећег тромесечја трудноће: Употреба Нисилата може довести до ризика од компликација код фетуса, укључујући прерано затварање артеријског канала.
6. Индивидуална нетолеранција или алергијска реакција на амтолметин гвацил или друге НСАИЛ: Употреба лека може изазвати алергијске реакције код особа осетљивих на овај лек.
7. Постоперативно стање након коронарног бајпаса: Употреба Нисилата може повећати ризик од срчаних компликација и хеморагичних компликација након операције.

Последице Наисилата

1. Диспептични симптоми: укључују нелагодност или бол у стомаку, мучнину, повраћање, дијареју или затвор.
2. Улцеративне гастроинтестиналне лезије: Укључују чир на желуцу или дванаестопалачном цреву, гастроинтестинално крварење и гастроинтестиналну перфорацију.
3. Гастроинтестинално крварење: Ово се може манифестовати као крв у столици или кроз повраћање и може бити озбиљна компликација.
4. Поремећаји функције јетре: Укључује повећане нивое јетрених ензима у крви (АЛТ, АСТ), хепатитис и жутило коже и склере.
5. Бубрежна дисфункција: Може се манифестовати као повећан ниво креатинина и урее у крви, едем и промене у учесталости мокрења.
6. Системске алергијске реакције: Могу укључивати уртикарију, свраб, ангиоедем, па чак и анафилаксију.
7. Поремећаји крви: Могу се манифестовати као тромбоцитопенија, агранулоцитоза, анемија и друге промене у саставу крви.
8. Кардиоваскуларне компликације: Укључују повишен крвни притисак и погоршање срчане функције.
9. Централни и периферни нервни систем: Може се манифестовати као главобоља, вртоглавица, поспаност, несаница или бол у пределу нерва.
10. Остали нежељени ефекти: укључују алопецију, уртикарију, бол у грудима, знојење и промене укуса.

Прекомерна доза

1. Мучнина и повраћање: Прекомерна конзумација може изазвати мучнину и повраћање, што може погоршати дехидратацију и електролитски дисбаланс.
2. Бол у стомаку: Предозирање може изазвати бол у стомаку, који може бити последица иритације слузокоже желуца или црева.
3. Вртоглавица и поспаност: Прекомерна употреба може изазвати вртоглавицу, поспаност и депресију централног нервног система.
4. Хипертензија: Може доћи до повећања крвног притиска и пратећих симптома као што су главобоља, палпитације итд.
5. Оштећење бубрега и јетре: У случају предозирања може доћи до оштећења бубрега и јетре, што се може манифестовати повећаним нивоима одговарајућих индикатора у крви.
6. Остали симптоми: Могу укључивати астенију, несаницу, хипервентилацију, аритмију, респираторни застој итд.

Интеракције са другим лековима

1. Други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ): Истовремена употреба НСАИЛ-а, укључујући аспирин, може повећати ризик од гастроинтестиналних улкуса и крварења.
2. Ацетилсалицилна киселина (аспирин): Употреба Нисилата са аспирином може повећати ризик од развоја компликација чира.
3. Глукокортикостероиди: Истовремена употреба Нисилата са глукокортикостероидима као што су преднизолон или дексаметазон може повећати ризик од компликација чира.
4. Лекови који утичу на коагулацију крви: Нисилат може појачати дејство антикоагуланса (нпр. варфарина), антитромбоцитних средстава (нпр. кардиопротективне дозе аспирина), што може повећати ризик од крварења.
5. Лекови за крвни притисак: Нисилат може смањити ефикасност антихипертензивних лекова као што су АЦЕ инхибитори или бета-блокатори.
6. Литијум: Употреба Нисилата са литијумом може повећати ниво литијума у крви, што може довести до токсичних ефеката.
7. Метотрексат: Нисилат може повећати токсичност метотрексата смањењем његове елиминације, посебно код дуготрајне употребе.

Услови складиштења

Генерално се препоручује чување лека на сувом, тамном месту на собној температури (од 15 до 30 степени Целзијуса). Важно је избегавати складиштење на местима изложеним директној сунчевој светлости, влази или топлоти.

Таблете или капсуле се обично чувају у оригиналном паковању или контејнеру, добро затворене како би се заштитиле од излагања влази и ваздуху.

Избегавајте замрзавање лека јер то може променити његову структуру и ефикасност.