Мепивастезин

Мепивастезин је локални анестетик из амидне подгрупе. Анестетички ефекат након његове употребе почиње веома брзо - због привременог супресирања проводљивости неуралних импулса унутар сензорних, вегетативних и моторних влакана и проводљивости унутар срца.

Користи се у стоматолошким процедурама. Примећен је брз развој аналгетског ефекта (потребно је 1-3 минута) са високим степеном његовог интензитета, као и добра локална толеранција. [ 1 ]

Индикације Мепивастезин

Користи се за проводну и инфилтрациону анестезију у стоматолошким процедурама. Лек се прописује за једноставне поступке вађења зуба, препарације шупљина и лечења зубног патрља пре рестаурације и уградње ортопедских елемената.

Посебно, Мепивастезин се препоручује особама које не могу да користе вазоконстрикторне агенсе.

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у облику течности за ињекције - унутар кертриџа запремине 1,7 мл. Унутар тегле налази се 50 таквих кертриџа.

Фармакодинамика

Дејство лека се развија када су зависни од стреса Na канали блокирани унутар зидова неуронског влакна. Лек продире кроз неуронски зид у ћелију као база, али активно дејство врши катјон мепивакаина, који се формира када се протон поново припоји. У случају ниског pH (на пример, у упаљеним подручјима), само мали део лека има базни тип - због чега аналгетички ефекат може бити ослабљен.

Трајање терапијског ефекта у случају пулпне анестезије траје најмање 20-40 минута; ако се врши анестезија меких ткива, траје у року од 45-90 минута. [ 2 ]

Фармакокинетика

Мепивастезин се апсорбује великом брзином и у великим количинама. Брзина синтезе протеина је у распону од 60-78%. Полуживот је приближно 2 сата.

Ниво дистрибутивног волумена је 84 мл; индикатор клиренса је 0,78 л/мин.

Супстанца мепивакаин је укључена у интрахепатичне метаболичке процесе; излучивање метаболичких елемената се врши преко бубрега.

Дозирање и администрација

Лек се користи искључиво као анестетик у стоматологији. Да би се постигло ефикасно ублажавање бола, потребно је користити минималну ефикасну дозу лека - за одраслу особу је често довољно 1-4 мл супстанце.

Детету старијем од 4 године тежине 20-30 кг даје се доза од 0,25-1 мл, а детету тежине 30-45 кг даје се 0,5-2 мл. Запремина лека који се користи се бира узимајући у обзир тежину и старост детета, као и трајање поступка. У просеку, доза је 0,75 мг/кг мепивакаина.

Старије особе могу имати повећан плазма индекс лека због ниског волумена дистрибуције и ослабљених метаболичких процеса. Вероватноћа акумулације мепивакаина се посебно повећава у случају поновљених (додатних) примена лека. Сличан ефекат се може развити у случају ослабљеног пацијента и тешке бубрежне/хепатичне дисфункције. У овом случају, потребно је смањити дозу лека (користити минималну запремину супстанце која доводи до довољне анестезије).

Доза Мепивистина за људе са одређеним патологијама (на пример, атеросклерозом или ангином) се смањује према истој шеми.

Максимална дозвољена доза за одрасле је 4 мг/кг лека. Дакле, особа тежине 70 кг може користити највише 0,3 г мепивакаина (10 мл раствора лека).

За децу старију од 4 године, доза се бира узимајући у обзир тежину и старост, као и трајање поступка. Максимална запремина примењене дозе је 3 мг/кг.

Шема примене лека.

Приликом примене лекова користе се посебни кертриџи за шприцеве, који су намењени за поновну примену. Пре употребе, лековита течност мора бити прегледана на промену боје и присуство честица, а посуда - на оштећења. Ако се открију такви недостаци, кертриџ се не користи.

Течност за ињекције се не сме мешати са другим лековима у истом шприцу.

Да би се спречило уношење супстанце у крвни суд, потребно је пажљиво извршити тест аспирације, користећи најмање 2 равни (степен ротације игле је 180º). Треба узети у обзир да негативан резултат током аспирације не гарантује ризик од случајног и незапаженог уношења игле у крвни суд.

Брзина примене лека треба да буде максимално 0,5 мл током периода од 15 секунди. То одговара увођењу 1 кертриџа у минути.

Већина уобичајених манифестација повезаних са случајном интраваскуларном ињекцијом може се спречити правилним извођењем поступка ињекције након аспирације - убризгавањем 0,1-0,2 мл супстанце малом брзином, а затим једнако спорим наношењем преосталог дела - након најмање 20-30 секунди.

Свака течност која остане унутар кертриџа након завршетка стоматолошке процедуре мора се одложити. Забрањено је користити такве остатке за давање другим пацијентима.

• Пријава за децу

Лек се може користити код особа старијих од 4 године.

Користите Мепивастезин током трудноће

Клиничка испитивања употребе мепивакаин хидрохлорида током трудноће нису спроведена. Тестови на животињама нису открили довољно информација о могућим ефектима лека на ток трудноће, интраутерини развој фетуса, процес порођаја и постнатални развој.

Лек пролази кроз плаценту. У поређењу са другим локалним анестетицима, примена мепивакаина у првом тромесечју може изазвати абнормалности у развоју фетуса. Стога се у раним фазама трудноће мепивакаин прописује само ако се други локални анестетици не могу користити.

Нема информација о томе да ли се лек може излучити у мајчино млеко. Ако дојиља треба да користи мепивакаин, дојење се може наставити након што прође 24 сата од примене лека.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција узрокована дејством компоненти лека или алергија на локалне амидне анестетике;
• хипертермија, која има малигни облик;
• поремећај срчане проводљивости (дијагностикована брадикардија или АБ блок 2-3 стадијума) или АВ проводљивости, код које се не користи пејсмејкер;
• значајно смањење крвног притиска или срчане фреквенције;
• епилепсија која се не може контролисати лековима;
• порфирија.

Последице Мепивастезин

Нежељени ефекти повезани са нервним системом укључују мучнину, главобоље, депресију или стимулацију ЦНС-а, тинитус, нервозу, метални укус и вртоглавицу. Поред тога, примећују се анксиозност, поспаност, немир, повраћање, логореја и нистагмус. Могући су и еуфорија, тремор, утрнулост, осећај топлоте или хладноће, зевање, трзање мишића и оштећење свести. Поред тога, примећују се диплопија и замућење вида, губитак свести, респираторни застој, парализа или супресија респираторних процеса, тонично-клонични напади и кома.

Уколико се развију такви симптоми, пацијента треба положити хоризонтално, извршити вентилацију кисеоником, а поред тога, његово стање треба стално пратити како би се спречило погоршање, при чему се јављају конвулзије са даљим сузбијањем функције централног нервног система. Знаци узнемирености су краткотрајни или се уопште не јављају - у овом случају, први симптом може бити поспаност, која прелази у несвест са респираторним застојем. Често је појава поспаности при употреби мепивакаина рана манифестација повећања нивоа лека у крви и развија се због брзе апсорпције.

Проблеми који утичу на кардиоваскуларни систем: тахикардија, аритмија, супресија кардиоваскуларне функције, хипотензија, вентрикуларна аритмија (фибрилација и екстрасистола), брадикардија и поремећаји срчане проводљивости, као и кардиоваскуларна инсуфицијенција, која може изазвати срчани застој. Такви знаци кардиоваскуларне супресије често су повезани са вазовагалним ефектом, посебно када пацијент стоји. Понекад се јављају директно због дејства лека. Ако се продромални симптоми попут вртоглавице, промена пулса, знојења и слабости не могу препознати, могу се развити церебрална хипоксија (прогресивна), напади или тешка кардиоваскуларна дисфункција. Пацијента треба поставити хоризонтално, извршити вентилацију кисеоником и по потреби применити интравенске инфузије. У одсуству контраиндикација, користе се вазоконстрикторни агенси (ефедрин).

Поремећаји функције органа медијастинума и грудне кости, као и респираторног тракта: тахипнеја или брадипнеја, што може изазвати апнеју.

Имуни поремећаји: симптоми нетолеранције, укључујући уртикарију, анафилаксију, осип, анафилактоидне реакције, грозницу и Квинкеов едем.

Уколико се појаве негативни симптоми, употребу локалног анестетика треба прекинути.

Прекомерна доза

Знаци изазвани утицајем мепивакаина укључују: тинитус, тахипнеју, метални укус, повраћање, вртоглавицу, анксиозност и мучнину. Поред тога, могу се развити тремор, брадикардија, конвулзије, поспаност и респираторна парализа, као и конвулзије, оштећена свест или срчана проводљивост, смањен крвни притисак, тонично-клонични грчеви, кома и срчани застој.

Негативни симптоми који указују на повећан ниво локалног анестетика у крви јављају се или одмах (у случају случајног убризгавања у крвни суд) или у случају поремећаја апсорпције (у случају убризгавања у упаљено подручје или подручје где има много крвних судова).

Уколико се појаве негативни знаци, примену Мепивистина треба прекинути.

Терапија.

Прате се индикатори крвног притиска и пулса, као и свест и фреквенција дисања. Поред тога, неопходно је одржавати и обнављати респираторну активност и функцију протока крви, интравенски приступ и приступ кисеонику.

Ако се крвни притисак повећа, горњи део тела треба држати у подигнутом положају. Ако је потребно, нифедипин се примењује сублингвално.

У случају напада, пацијента треба пратити како би се осигурало да се не повреди, а по потреби му се мора применити диазепам.

Ако се ниво крвног притиска смањи, пацијент треба да легне хоризонтално. Ако је потребно, интраваскуларно се примењују физиолошки раствори и вазоконстрикторни агенси (укључујући епинефрин и интравенски кортизон).

У случају брадикардије, примењује се атропин.

У случају анафилаксије, потребно је позвати хитну помоћ, а такође и положити пацијента хоризонтално, благо подижући ноге. Поред тога, дају му се физиолошки раствори и интравенске ињекције кортизона или епинефрина.

У случају срчаног шока, потребно је да горњи део тела држите подигнут и позовете медицинску помоћ.

Када кардиоваскуларни систем престане да функционише, изводе се вештачка вентилација и индиректна масажа срца, као и поступци реанимације.

Интеракције са другим лековима

Супстанце које блокирају дејство Ca канала и адренергички блокатори потенцирају супресију контракције и проводљивости миокарда. Уколико је потребно дати седативе пацијенту (ради смањења осећаја страха), доза анестетика се смањује, јер он такође има супресивно дејство на централни нервни систем.

Када се примењује заједно са антикоагулансима, повећава се ризик од крварења.

Код особа које користе антиаритмичке лекове, може се приметити појачавање нежељених ефеката након употребе Мепивистина.

Када се комбинује са хлороформом, тиопенталом, централним аналгетицима и седативима, може доћи до токсичног синергизма.

Услови складиштења

Мепивастезин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности нису веће од 25°C.

Рок трајања

Мепивастезин се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Мепифрин, Версатис и Артикаин са Букаин хипербаром, Омникаин и Емла са Брилокаин-адреналином, као и Ултракаин са Лидокаин хидрохлоридом.