Мелоксикам

Мелоксикам је лек из класе оксикама. Лек је НСАИЛ супстанца из подгрупе енолне киселине; има аналгетско, антиинфламаторно и антипиретичко дејство на организам.

Због селективне супресије активности изоензима COX-2, антиинфламаторна и аналгетска активност лека се развија у будућности. Лек Мелоксикам има коефицијент селективности IS50, који је једнак 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Мелоксикам

Користи се за елиминацију симптома следећих патологија:

• егзацербације током артрозе (краткорочни ефекат);
• полиартритис, који има хронични облик (дугорочни ефекат);
• реуматоидни артритис (дуготрајна изложеност);
• Бехтеревова болест.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у таблетама од 7,5 или 15 мг. Унутар ћелијске плоче налази се 20 комада.

Поред тога, продаје се у облику течности за ињекције (и/м), унутар ампула капацитета 1,5 мл (15 мг активног елемента), 5 комада унутар паковања.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Апсорбује се скоро потпуно у дигестивном тракту. Након оралне примене, апсолутна биорасположивост је око 89%. Након 5-6 сати од тренутка једне оралне примене, примећује се индикатор Cmax у плазми. Након 3-5 дана константне поновљене примене, примећује се равнотежни ниво лека.

Равнотежне вредности лека (Cmin/Cmax) су у распону од 0,4-1,0 мг/л након оралне примене 7,5 мг лека, и 0,8-2,0 мг/л након узимања 15 мг. Ниво Cmax остаје непромењен при дуже употреби. Узимање са храном не мења интензитет апсорпције лека.

Код интрамускуларних ињекција, ниво биорасположивости је такође 89%, а вредности Cmax у плазми се примећују након 1 сата. У случају коришћења просечних терапијских доза лека (7,5 или 15 мг), примећује се линеарна фармакокинетика.

Афинитет лека према интраплазматским протеинима је прилично висок (ово се посебно односи на албумин – до 99%). 50% плазма вредности се примећује унутар синовијалне овојнице. Ниво запремине дистрибуције је у просеку до 11 литара (индивидуалне границе варијација – 30-40%). Метаболички процеси се остварују интрахепатичним ензимима.

Елиминација се одвија у једнаким деловима кроз црева и бубреге; 4 метаболичка елемента лека (без терапеутске активности) се налазе у урину. Главни метаболит је 5'-карбоксимелоксикам, који је једнак 60% примењеног дела и формира се током оксидације интермедијарних компоненти (на пример, супстанце 5'-хидроксиметилмелоксикам). Потоњи се излучује непромењен за 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају једном дневно, са храном. Лек треба опрати обичном водом (0,25 л).

Течност за ињекције може се примењивати само интрамускуларно; интравенозна употреба супстанце је забрањена. Интрамускуларне ињекције треба користити током првих дана лечења, а затим пацијент треба прећи на оралне таблете.

У случају погоршања артрозе, користи се 7,5 мг лека једном дневно. Ако је лековити ефекат недовољан, доза се може повећати на 15 мг.

У случају реуматоидног артритиса или Бехтеревљеве болести, 15 мг лека се примењује једном дневно. Када се постигне потребан лековити ефекат, дневна доза се смањује на једнократну употребу од 7,5 мг дневно. Забрањено је користити више од 15 мг мелоксикама дневно.

Особе које се подвргавају дијализи, као и особе са бубрежном инсуфицијенцијом, треба да користе максимално 7,5 мг дневно. Код благих или умерених облика поремећаја (ниво ЦЦ је већи од 25 мл у минути), дозвољено је не смањивати дозу лека.

Старије особе са артритисом реуматоидног порекла или са Бехтеревљевом болешћу, ако је потребна дуготрајна терапија, треба да узимају 7,5 мг супстанце дневно. Ако је потребно користити већу дозу, али са ризиком од негативних симптома, дневна доза се одржава на 7,5 мг.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Користите Мелоксикам током трудноће

Мелоксикам се не сме прописивати током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чиреви који погађају гастроинтестинални тракт (и они присутни у акутној фази и они присутни у анамнези);
• тешка нетолеранција изазвана дејством активног елемента или других компоненти лека, а поред других НСАИЛ, укључујући аспирин. Строго је забрањено прописивање људима који развијају назалне полипе, уртикарију, Квинкеов едем или симптоме бронхијалне астме након увођења било ког НСАИЛ-а;
• крварење које утиче на гастроинтестинални тракт;
• дојење;
• са цереброваскуларним крварењем;
• тешка инсуфицијенција јетре или бубрега;
• крварење које утиче на друге органе;
• са јаким интензитетом CH који се не може кориговати.

[ 17 ]

Последице Мелоксикам

Нежељени ефекти укључују:

• лезије које утичу на крвни систем: понекад се јављају промене у резултатима анализе крви као што су агранулоцитоза и тромбоцито- или леукопенија. Често се развија анемија;
• оштећење вида: повремено се јављају промене у оштрини вида;
• имунолошки поремећаји: повремено се примећују симптоми личне нетолеранције на лекове;
• проблеми који утичу на централни нервни систем: често се примећују губитак свести и јаке главобоље. Понекад се јављају вртоглавица или тинитус. Повремено се бележе поспаност, ноћне море, конфузија и лабилност расположења;
• Гастроинтестинални поремећаји: често се јављају нелагодност или бол у стомаку, надимање, затвор или дијареја, бол који погађа епигастријум, повраћање са јаком мучнином. Понекад се јавља стоматитис или езофагитис, као и чир који погађа желудац или крварење у гастроинтестиналном пределу. Повремено се развија колитис, гастритис или перфорација зида гастроинтестиналног тракта. Најтежи дигестивни поремећаји се примећују код старијих особа - повећање случајева перфорације, крварења у гастроинтестиналном пределу или пептичког улкуса;
• знаци који утичу на функционисање кардиоваскуларног система: понекад се примећују тахикардија, повишен крвни притисак и дилатација поткожних крвних судова (праћена грозницом);
• мокраћна дисфункција: понекад се јављају проблеми са функцијом бубрега, са повећањем вредности урее и креатинина у серуму. Повремено се јавља и бубрежна инсуфицијенција;
• проблеми повезани са спољашњим дисањем: ретко су се напади астме развили код особа са историјом алергије на НСАИЛ (посебно аспирин);
• епидермалне лезије: често се примећују осип и свраб алергијског порекла. Понекад се јавља уртикарија. Повремено се јављају СЈС или ТЕН, фотосензитивност, Квинкеов едем који захвата епидермис или слузокожу, а поред тога се јавља и мултиформни еритем;
• поремећаји који утичу на хепатобилијарни систем: понекад се примећују проблеми са функцијом јетре. Хепатитис се ретко бележи;
• Остало: често се примећује оток.

[ 18 ]

Прекомерна доза

Акутно тровање НСАИЛ-има изазива поспаност, повраћање, бол у стомаку и мучнину. Ови симптоми се често елиминишу симптоматским средствима. Повремено се јавља гастроинтестинално крварење.

У случају интоксикације великим дозама лекова, функција јетре је поремећена, крвни притисак се повећава, дисање је потиснуто, а поред тога се развијају конвулзије акутне бубрежне инсуфицијенције или колапса. Може доћи до срчаног застоја или коматозног стања.

Постоје извештаји о појави анафилактоидних симптома у случају предозирања леком, као и у случају примене терапијских доза.

Треба предузети супортивне и симптоматске мере. Терапија се спроводи узимајући у обзир знаке тровања и њихов интензитет. Клиничка испитивања су показала да орална примена 4 г колестирамина повећава брзину елиминације лека троструко.

[ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Фармакокинетске интеракције лекова.

НСАИЛ, укључујући мелоксикам, када се примењују истовремено са литијумом, могу повећати његове серумске нивое до токсичних нивоа, јер слабе бубрежну екскрецију литијума. Стога се лек не може комбиновати са литијумовим супстанцама. Ако је таква комбинација неопходна, потребно је пажљиво пратити вредности литијумског електролита у крвном серуму (пре почетка употребе лека, током терапије и неко време након завршетка курса).

Холестирамин повећава брзину елиминације лека; истовремено, вредности клиренса мелоксикама се удвостручују, а његово полуживот се скраћује (за приближно 13 (±3) сати). Овај ефекат има значајан клинички утицај.

Метотрексат повећава негативан утицај који мелоксикам има на крвни систем (постоји висок ризик од развоја анемије или леукопеније). Код такве комбинације потребно је периодично пратити хемограмске показатеље.

НСАИЛ смањују ефикасност интраутериних контрацептивних средстава.

Фармакодинамичке интеракције лекова.

Комбинована примена лека и диуретичких лекова захтева унос довољних количина течности током терапије. Истовремено, потребно је стално и пажљиво пратити функционисање бубрега (пре и током лечења). Такво праћење треба да спроводе медицински специјалисти.

Тромболитици и антитромботици у комбинацији са леком значајно повећавају вероватноћу крварења. Код такве употребе лека потребно је периодично пратити вредности коагулационог потенцијала крви.

Вероватноћа гастроинтестиналних лезија улцеративно-ерозивне природе нагло се повећава када се користи заједно са НСАИЛ из других категорија (то укључује деривате салицилне киселине). Стога се таква комбинација не може користити.

Приликом употребе АЦЕ инхибитора и других антихипертензивних лекова код старијих особа са дехидрацијом, може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције. Поред тога, комбинована примена таквих лекова са мелоксикамом може довести до нестанка антихипертензивног ефекта.

Комбинација лекова са орално примењеним антикоагулансима значајно повећава вероватноћу крварења из различитих органа због оштећења гастроинтестиналне слузокоже и инхибиције активности тромбоцита. Из тог разлога, такве комбинације се не користе.

Лек слаби терапеутски ефекат хормонске контрацепције.

Када се лек примени, нефротоксични ефекат циклоспорина се појачава.

[ 24 ]

Услови складиштења

Мелоксикам треба чувати на температури од 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Рок трајања

Мелоксикам се може прописати у периоду од 24 месеца од датума продаје лековите супстанце.

[ 27 ], [ 28 ]

Пријава за децу

Није за употребу код особа млађих од 15 година.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Аналоги

Аналоги лека су Амелотекс, Мовалис, Би-Ксикам и Мовасин са Мелбеком, а поред овога, Артрозан, Месипол и Ревмоксикам са Матареном, као и Мирлокс.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]