Медофлукон

Медофлукон има антимикотичко дејство.

Индикације Медофлукона

Користи се за следеће поремећаје:

• кандидијаза, која погађа слузокожу у дигестивном тракту (уста, ждрело и једњак) или респираторном тракту (кандидијаза бронхопулмоналног облика), као и орална кандидијаза атрофичне природе, која погађа слузокожу и кожу (настаје услед употребе протеза);
• генерализоване криптококне лезије код људи са нормалним имунолошким одговором и различитим врстама имуносупресије;
• спречавање развоја генерализоване кандидијазе или њена терапија (дисеминирана кандидијаза која погађа различите органе или кандидемија);
• генитална кандидијаза (баланитис или вагинална), хронична или акутна;
• микозе које погађају различите делове епидермиса: у препонама, на стопалима и телу; питиријазис версиколор, као и епидермалне инфекције које имају кандидијазни облик;
• дубоко укорењене микозе ендемског типа код особа са здравим имунитетом: Дарлингова болест, кокцидиоидомикоза и Шенкова болест;
• спречавање појаве гљивичних лезија код људи са малигним туморима (током хемотерапије или радиотерапије).

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у капсулама од 50, 100 или 150 мг. У кутији се налази 7 или 10 капсула.

Такође је доступан као инфузиона течност од 2 мг/мл, у стакленим бочицама запремине 50 мл.

Фармакодинамика

Лек има јак, високо специфичан антимикотички ефекат и успорава активност ензима различитих гљивица које зависе од хемопротеина П450. Делује тако што блокира процесе претварања ланостерола у компоненту ергостерол, а поред тога повећава пропустљивост ћелијских зидова и нарушава процесе размножавања и раста гљивица.

У поређењу са итраконазолом, еконазолом, као и кетоконазолом и клотримазолом, флуконазол има знатно слабији ефекат на оксидацију која се одвија унутар јетре уз учешће ензима хемопротеина П450. Нема антиандрогену активност. Лек добро делује у лечењу опортунистичких микоза изазваних активношћу кокцидиоиде иммитиса, кандиде, микроспорум спп., трихофитона, хистопласма капсулатума, као и криптококуса неоформанса и бластомицеса дерматидиса (укључујући генерализоване врсте патологија које се јављају са имуносупресијом, интракранијалним лезијама и ендемским микозама).

Фармакокинетика

Након оралне примене, флуконазол се апсорбује великом брзином у гастроинтестиналном тракту; унос хране не мења природу апсорпције лека. Вредности биорасположивости су приближно 90%. Вредности Cmax у крви се бележе након 60-90 минута (директно пропорционално величини дозе).

Флуконазол има прилично низак ниво синтезе са протеинима крви - око 15%. Супстанца пролази у скоро све течности и ткива тела, а њене вредности у мајчином млеку, пљувачки, спутуму, зглобној течности и вагиналном секрету су сличне крви.

Полуживот је приближно 30 сати. У јетри, флуконазол успорава активност изоензима CYP2C9. Излучивање се одвија преко бубрега - углавном непромењено (мали део се излучује као метаболички производи).

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати путем капања, интравенозно или орално у порцијама које се бирају узимајући у обзир природу и тежину микотичких лезија. Капсуле треба узимати једном дневно; инфузију треба примењивати малом брзином (мање од 20 мг/минут), интравенозно (допуњено 20% течношћу декстрозе, Хартмановим или Рингеровим раствором, или NaCl и натријум бикарбонатом).

У случају криптококних лезија, дисеминоване кандидијазе или кандидемије, потребна је интравенска или орална примена - првог дана у порцији од 0,5 г, а затим у дози од 0,2-0,4 г једном дневно. Трајање курса се бира узимајући у обзир миколошке и клиничке ефекте лека.

Особе са кандидијазним лезијама слузокоже треба да користе 50-100 мг супстанце дневно, а трајање циклуса је 15-30 дана.

Током дрозднице, лек се узима орално - 1 пут у порцији од 0,15 г.

За епидермалне инфекције (микозе у пределу стопала, глатке коже или препона), 0,15 г лека треба користити једном недељно или једном дневно у дози од 50 мг. Трајање терапије је 0,5-1 месец (ако је потребно, циклус се може продужити на 1,5 месеца).

Током питиријазиса версиколора, лек се користи у дози од 0,3 г једном недељно (у периоду од 2 недеље). У тешким стадијумима болести потребна је још једна недељна доза од 0,3 г.

Код особа са СИДОМ, да би се спречило погоршање орофарингеалног облика кандидијазе, Медофлукон се узима орално једном недељно у дози од 0,15 г.

Особама са ендемском микозом дубоке природе потребна је примена 0,2-0,4 г супстанце дневно током дужег временског периода (до 24 месеца).

Пацијентима са тешком дисфункцијом јетре потребно је прилагођавање дозе.

Да би се спречила појава кандидијазе, орална доза лека варира у зависности од степена ризика од инфекције микотичком инфекцијом и креће се од 50-400 мг једном дневно.

Користите Медофлукона током трудноће

Забрањено је користити лек код трудница или дојиља.

Контраиндикације

Контраиндикована је за употребу код особа са нетолеранцијом на лек, као и у комбинацији са супстанцама које имају јак хепатотоксични ефекат.

Опрез је потребан у следећим ситуацијама:

• болести јетре;
• када се појаве осипи;
• особе са површинским гљивичним инфекцијама;
• поремећаји у индикаторима електролитског баланса;
• органске срчане патологије.

Последице Медофлукона

Нежељени ефекти укључују:

• мучнина, бол у стомаку, губитак апетита, дијареја или затвор и надимање; повремено се примећује дисфункција јетре;
• главобоље или вртоглавица, као и брзи и јаки умор;
• леукопенија или тромбоцитопенија, као и агранулоцитоза;
• локални знаци алергије (ексудативни еритем или епидермални осип);
• хипокалемија, губитак косе и хиперхолестеролемија.

Прекомерна доза

Употреба превисоких доза Медофлукона може изазвати параноидно понашање или халуцинације.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека са терфенадином, астемизолом или цисапридом повећава крвну слику и повећава вероватноћу тешких аритмија (укључујући пароксизме повезане са вентрикуларном тахикардијом).

Комбинација лека са антидијабетичким лековима за оралну примену повећава полуживот потоњих, што повећава ризик од хипогликемије.

Комбинација Медофлукона и индиректних антикоагуланса појачава и продужава њихов ефекат за приближно 12% (у просеку).

Истовремена употреба са диуретицима (нпр. хидрохлоротиазидом) може повећати ниво флуконазола у крви до 40%.

Употреба са теофилином повећава његово време полураспада и повећава вероватноћу развоја токсичних симптома.

Комбинација са супстанцом рифампицин смањује његово полуживот за 20%.

Употреба са зидовудином повећава његове нивое у плазми и вероватноћу развоја његових нежељених ефеката.

Лек се прописује са великим опрезом у комбинацији са лековима чији се метаболизам врши уз учешће изоензима хемопротеина П450.

Не мешајте медицинску инфузију са растворима других супстанци.

Услови складиштења

Медофлукон се мора чувати на температури у распону од 15-25°C.

Рок трајања

Медофлукон капсуле се могу користити у року од 4 године од датума производње лека, а рок трајања раствора је 36 месеци.

Пријава за децу

Медофлукон се не сме користити у педијатрији (млађој од 18 година).

Аналоги

Аналоги лека су Дифлузол, Микосист, Флунол, као и Нофунг са Веро-флуконазолом и Микомакс. Поред овога, на листи се налазе Дифлазон, Флукосан, Флузол са Дифлуканом, Флукомицид са Флукостатом, Проканазол и Флуконазол. Поред њих, ту су и Микофлукан, Фунзол, Флуконорм, Флукозид са Флусенилом, Флукомабол и Форкан са Флукоралом, као и Цискан, Фунголон и Флукорик са Флумиконом.