Макситрол

Макситрол се користи у лечењу офталмолошких болести. То је комбиновани лек који садржи антибактеријске супстанце и кортикостероиде.

[ 1 ]

Индикације Макситрол

Индикован је за упалу очних ткива (у случајевима када је потребна употреба кортикостероида) са постојећим инфективним процесом бактеријског порекла (површински тип) или са ризиком од његовог настанка. Међу њима су инфламаторни процес у пределу коњунктиве капака или булбарне коњунктиве, као и у пределу рожњаче, као и предњег дела очне јабучице; ово такође укључује хронични предњи увеитис и трауму рожњаче изазване термичким, радијационим или хемијским опекотинама или продором страног предмета у њу.

[ 2 ]

Образац за издавање

Производи се у облику капи за очи у посебним бочицама са капаљком запремине 5 мл.

Фармакодинамика

Макситрол има двоструки ефекат - сузбија знаке упале (то олакшава ГЦС супстанца дексаметазон), а такође има и антимикробни ефекат (то пружају 2 антибиотика - неомицин са полимиксином Б).

Дексаметазон је вештачки ГЦС са снажним антиинфламаторним својствима. Полимиксин Б је циклични липопептид који може да прође кроз ћелијске зидове грам-негативних микроба и уништи цитоплазматску мембрану. Међутим, ова супстанца је мање активна против грам-позитивних микроба.

Неомицин је аминогликозид који делује на бактеријске ћелије инхибирајући процес синтезе унутар рибозома, као и везу између полипептида.

Бактеријска резистенција на полимиксин Б развија се на хромозомском нивоу и јавља се прилично ретко. Веома важан елемент овог процеса је модификација фосфолипида у цитоплазматској мембрани.

Отпорност на неомицин се развија на неколико различитих начина, укључујући:

• промене у рибозомским подјединицама унутар микробних ћелија;
• поремећај процеса кретања неомицина у ћелије;
• инактивација ензима кроз процесе фосфорилације, аденилације и ацетилације.

Генетски подаци који подстичу производњу инактивирајућих ензима могу се транспортовати путем бактеријских плазмида или хромозома.

Грам-позитивни аероби који су осетљиви на лек: Bacillus simplex, бацил воска, бацил купуса и Bacillus pumilus. Поред тога, такође и Corynebacterium accolens и Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis са Corynebacterium pseudodiphtheriticum и Corynebacterium propinquum. Поред тога, делује на метицилин-сензитивне Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, као и Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri и Staphylococcus pasteuri. Заједно са овим, лек делује и на Streptococcus mutans.

Грам-негативни аероби осетљиви на дејство лека: инфлуенца бацил, Клебсиела пнеумонијае, Мораксела катаралис и Мораксела лацуната, као и Псеудомонас аеругиноса.

Условно отпорне на лекове бактеријске врсте: Стапхилоцоццус епидермидис отпоран на метицилин, као и Стапхилоцоццус лугдуненсис и Стапхилоцоццус хоминис.

Грам-позитивни аероби отпорни на лекове: Ентероцоццус фаецалис, Стапхилоцоццус ауреус отпорни на метицилин, Стрептоцоццус митис и Стрептоцоццус пнеумониае.

Грам-негативни аероби отпорни на лекове: врсте Serratia.

Макситрол-резистентни анаероби: Propionibacterium acnes.

Дексаметазон је кортикостероид умерене јачине који добро продире у очно ткиво. Кортикостероиди имају вазоконстрикторна и антиинфламаторна својства. Такође сузбијају инфламаторни одговор заједно са симптомима различитих поремећаја, али често не елиминишу сам поремећај.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Ефекат дексаметазона након локалне употребе (капања у очи) медицинске суспензије која садржи 0,1% ове супстанце проучаван је код људи који су подвргнути операцији катаракте. Лек је достигао своју вршну вредност у очној течности (око 30 нг/мл) током периода од 2 сата. Затим се овај ниво смањио са полуживотом од 3 сата.

Излучивање дексаметазона се одвија метаболичким процесима. Око 60% лека се излучује урином као 6-β-хидродексаметазон. Непромењени дексаметазон се не налази у урину.

Полуживот је прилично кратак - отприлике 3-4 сата.

Око 77-84% супстанце се синтетише са серумским албумином. Брзина клиренса је унутар 0,111-0,225 л/сат/кг, а запремина дистрибуције варира у распону од 0,576-1,15 л/кг. Након интерне примене активне компоненте, њена биодоступност је приближно 70%.

Фармакокинетика неомицина је слична фармакокинетици других аминогликозида.

Неомицин није могао бити детектован у урину или серуму након примене 0,5% неомицин сулфатне масти на до 47,4 г коже добровољаца и остављања на кожи 6 сати.

Полимиксин Б се слабо апсорбује кроз слузокожу - овај индикатор варира од нестабилно ниског до потпуно одсутног. Супстанца се не детектује у урину или серуму након третирања великих површина коже са опекотинама, као и максиларних синуса са коњунктивом.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Капи се користе за лечење офталмолошких поремећаја. Пре почетка поступка, бочицу треба темељно промућкати. Да би се спречила контаминација суспензије и врха капалице, поступак укапавања треба спроводити са опрезом, без додиривања капака или других површина.

Употреба код одраслих и старијих пацијената.

Током лечења благих облика патологија, потребно је укапати 1-2 капи у оболело око по процедури (дозвољено је 4-6 процедура дневно). Учесталост укапавања треба постепено смањивати како се здравствено стање побољшава. Потребно је обратити пажњу на манифестације болести и не прекидати лечење прерано.

У случају тешког тока болести, потребно је спроводити процедуре сваког сата (1-2 капи), постепено смањујући њихову учесталост како се запаљенски процес престаје.

Након поступка инстилације, потребно је чврсто затворити очи или извршити назолакрималну оклузију. Ова метода омогућава слабљење системске апсорпције лека који се примењује кроз очи, чиме се смањује ризик од развоја системских нежељених ефеката.

Приликом истовременог лечења са другим локалним офталмолошким лековима, потребно је поштовати интервал од најмање 5 минута између поступака. У овом случају, масти за очи треба користити последње.

[ 10 ], [ 11 ]

Користите Макситрол током трудноће

Постоје ограничене информације о употреби неомицина, дексаметазона или полимиксина Б код трудница.

Тестови на животињама су показали да лек има репродуктивну токсичност, због чега се ове капи за очи не смеју користити током трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• преосетљивост на активне компоненте лека или друге његове компоненте;
• кератитис изазван херпес симплексом;
• кравље богиње и варичеле, као и други вирусни инфективни процеси који погађају коњунктиву и рожњачу;
• патологије очних структура гљивичног порекла;
• микобактеријске инфекције ока.

Такође је забрањено користити лек код деце, јер ефикасност и безбедност лека код ове групе пацијената нису утврђене.

Последице Макситрол

Најчешће, употреба капи током клиничких испитивања довела је до развоја нежељених ефеката као што су иритација и нелагодност у очима, као и појава кератитиса.

Остале нежељене реакције:

• имуни систем: манифестације нетолеранције су се ретко развијале;
• офталмолошки поремећаји: повремено се јављао повећан интраокуларни притисак, фотофобија или мидријаза, спуштање горњег капка, свраб у очима, бол, осећај страног тела, као и оток и нелагодност у очима, замућен вид, повећано сузење и очна хиперемија.

Додатне нежељене реакције које су се јавиле као резултат употребе дексаметазона и могу се развити као резултат употребе Макситрола укључују: главобољу или вртоглавицу, љускаве мрље на ивицама капака, коњунктивитис, дисгеузију, ерозију рожњаче и суви кератокоњунктивитис и смањену оштрину вида.

Неки пацијенти могу имати нетолеранцију на локалне аминогликозиде. Поред тога, неомицин примењен локално (у очима) може изазвати реакцију преосетљивости коже.

Дуготрајна локална (капи за очи) употреба кортикостероида може повећати интраокуларни притисак, што доводи до оштећења очног живца. Поред тога, оштрина вида је ослабљена, видно поље је оштећено, а формирају се катаракте у облику шоље.

Комбиновање лека са другим антимикробним лековима и кортикостероидима може изазвати развој секундарних инфекција.

Пошто капи садрже кортикостероиде, ако пацијент има патологије које узрокују проређивање склере или рожњаче, њихова продужена употреба повећава вероватноћу перфорације.

[ 9 ]

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује са локалним стероидима и НСАИЛ-има, вероватноћа компликација током зарастања рана рожњаче може се повећати.

[ 12 ]

Услови складиштења

Капи се морају чувати ван домашаја деце. Бочица мора бити добро затворена и чувати у усправном положају. Вредности температуре су максималне 30°C. Лек се не сме замрзавати.

Рок трајања

Макситрол је погодан за употребу у року од 2 године од датума пуштања у промет. Рок трајања отворене бочице је 1 месец.

[ 13 ]