Максицеф

Максицеф је системски антимикробни лек.

Индикације Максицефа

Индиковано за елиминацију бактеријских инфекција изазваних осетљивим микробима:

• инфекције у респираторном тракту (као што су бронхитис са упалом плућа, пиоторакс и апсцесирајућа упала плућа);
• гастроинтестиналне инфекције (као што је холециститис са холангитисом и емпијемом у пределу жучне кесе);
• инфекције урогениталних канала (укључујући пијелитис са пијелонефритисом, као и циститис са уретритисом и гонорејом);
• инфекције у пределу коже, зглобова са костима, а такође и унутар меких ткива;
• код сепсе са перитонитисом и менингитисом;
• за лечење инфицираних опекотина са ранама;
• неутропенична грозница;
• заразни процеси који се развијају као резултат имунодефицијенције.

Такође се користи за спречавање развоја постоперативних инфективних процеса.

Образац за издавање

Производи се у облику праха за припрему раствора за ињекције. Садржи се у стакленим бочицама запремине 10 мл. Унутар паковања - 1 бочица са прахом.

Фармакодинамика

Максицеф је антибактеријски лек из категорије цефалоспорина 4. генерације. Има бактерицидна својства и уништава процесе везивања ћелијских зидова патогених микроба. Лек има широк спектар деловања против грам-негативних и грам-позитивних микроорганизама, као и сојева отпорних на аминогликозиде или цефалоспорине (2. и 3. генерација). Има високу отпорност на β-лактамазе.

Активан против грам-позитивних аеробних бактерија: Staphylococcus epidermidis (само сојеви осетљиви на метицилин) и Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus hominis, као и других сојева стафилокока. Активан против Streptococcus pyogenes (категорија А), Streptococcus agalactiae (категорија Б) и Streptococcus pneumoniae заједно са другим β-хемолитичким стрептококама (категорије Ц, Г и Ф), као и Streptococcus bovis (категорија Д) и Streptococcus viridans.

У односу на грам-негативне аеробе, делује на следеће микробе: псеудомонаде (укључујући Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (укључујући Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Klebsiella oxaenae), Enterobacter (укључујући Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, као и Enterobacter sakazakii и Enterobacter agglomerans), Proteus (укључујући Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), као и Acinetobacter calcoaceticus (овде су наведени Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff са Acinetobacter anitratum) и Aeromonas hydrophila. Поред тога, делује на Capnocytophaga spp., Citrobacter (укључујући Citrobacter diversus и Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni са Gardnerella vaginalis и Ducrey-јев бацил са Haemophilus influenzae (укључујући сојеве који производе β-лактамазу). Такође је ефикасан против Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morgan-овог бацила и Moraxella catarrhalis (укључујући сојеве који производе β-лактамазу). Ефикасност се развија и против гонокока (укључујући сојеве који производе β-лактамазу), менингокока, Providencia spp. (овде се помињу Providence Stuart и Providence Roettger), Salmonella, Serratia (ту спадају Serratia marcescens и Serratia liquifaciens), као и Shigella и Yersinia enterocolitica.

Ефикасан против следећих анаероба: Prevotella (овде је назначена Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., као и Mobiluncus, Peptostreptococcus и Veillonella.

Лек је инфериорнији од цефтазидима у својој активности против сојева псеудомонада.

Није активан против Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, као ни против стафилокока отпорних на метицилин и пнеумокока отпорних на пеницилин.

Фармакокинетика

Ниво биорасположивости је 100%. Након примене лека (им или и.в) у дози од 0,5 г, вршна концентрација се примећује након 1-2 сата. Након им.м. примене раствора, вршна вредност (у дози од 0,5, 1 и 2 г) је 14, 30 и 57 μг/мл, респективно. Након интравенске ињекције раствора (дозе од 0,25, 0,5, 1 и 2 г), иста вредност је 18, 39, 82 и 164 μг/мл, респективно. Медицински ефикасна вредност у плазми се достиже у року од 12 сати. Просечан ниво концентрације лека након им.м. ињекције је 0,2 μг/мл, а након и.в. ињекције - 0,7 μг/мл.

Високи нивои лека се примећују у жучи са урином, слузи коју луче бронхије, ексудату са перитонеалном течношћу и спутуму, као и унутар простате, жучне кесе и слепог црева. Запремина дистрибуције је 0,25 л/кг, а код деце (узраста 2 месеца/16 година) је 0,33 л/кг. Синтеза супстанце са протеинима плазме достиже 20%.

Метаболизам се одвија у бубрезима и јетри и чини 15%. Полуживот је 2 сата, а укупна брзина клиренса је 110 мл/минут.

Излучивање се одвија путем бубрега (85% супстанце се излучује непромењено, гломеруларном филтрацијом) и путем мајчиног млека. У поступку хемодијализе, полуживот је 13 сати, а у случају континуиране перитонеалне дијализе је 19 сати.

Дозирање и администрација

Ток лечења може се започети чак и пре него што се идентификује патогени микроб. Начин примене и доза се одређују узимајући у обзир тежину инфективног процеса, осетљивост микроба, а такође и функционално стање бубрега особе. Интравенски пут примене се обично прописује особама које пате од тешких облика инфекција или код инфективних процеса који угрожавају живот (посебно са ризиком од шока).

Дозирање за децу тежине преко 40 кг и одрасле (са нормалном функцијом бубрега):

• за умерене и благе облике инфекција уринарног тракта - једнократна доза (ИВ или ИМ) је 0,5-1 г (са интервалом од 12 сати);
• други инфективни процеси (умерени или благи облик) – појединачна доза је 1 г (им или и.в.) у интервалима од 12 сати;
• тешки облици инфекција - доза је 2 г (интравенозна ињекција) са интервалом од 12 сати;
• за инфекције опасне по живот - појединачна доза је 2 г (примена интравенозно) у интервалима од 8 сати.

Да би се спречила инфекција током операције, раствор од 2 г треба применити интравенозно (током пола сата). Након процедуре, треба применити још 0,5 г метронидазола интравенозно. Овај раствор не треба примењивати истовремено са Максицефом. Систем за инфузију треба темељно испрати пре употребе метронидазола.

За дуготрајне (12+ сати) хируршке процедуре, 12 сати након примене прве дозе, потребна је друга доза (у истој количини), након чега следи ињекција метронидазола.

Деци од 2 месеца старости је дозвољено да примењују лек у дозама које не прелазе оне препоручене за одрасле. Просечан ниво педијатријске дозе (код деце тежине мање од 40 кг) у лечењу некомпликованих или компликованих процеса у уринарном тракту (укључујући пијелонефритис) и емпиријској терапији фебрилне неутропеније, као и у лечењу пнеумоније и некомпликованих инфективних процеса (у меким ткивима са кожом) је 50 мг/кг сваких 12 сати.

Особама са бактеријским менингитисом и фебрилном неутропенијом се прописује раствор од 50 мг/кг сваких 8 сати.

Терапеутски курс траје у просеку 7-10 дана, али код лечења тешких облика инфекција може бити и дужи.

Особе са функционалним бубрежним поремећајима (са креатинином креатинина мањим од 30 мл/мин) захтевају промену режима дозирања лека. Почетна доза остаје слична нивоу прописаном особама са здравом функцијом бубрега. Али величина доза одржавања се бира узимајући у обзир ниво креатинина креатинина:

• при брзини од 10-30 мл/минут, препоручене дозе су: 1 г сваких 12 сати; 1 г сваких 24 сата; 0,5 г сваких 24 сата;
• на нивоу мањем од 10 мл/минут – 1 г у интервалима од 24 сата; 0,5 г у интервалима од 24 сата; 0,25 г у интервалима од 24 сата.

Током процедура хемодијализе, око 68% укупне количине примењеног цефепима се излучује из организма током периода од 3 сата. На крају сваке процедуре потребна је поновљена ињекција једнака почетној дози. Приликом коришћења перитонеалне дијализе, лек се примењује у просечним препорученим дозама (0,5, 1 или 2 г; тачна количина зависи од тежине патологије), а интервал између процедура је 48 сати.

Правила за припрему лековитог раствора. Да би се припремио раствор за интравенозну примену, потребно је растворити прах у стерилној води која се користи за ињекције (запремина - 10 мл), а такође и у раствору глукозе (5%) или раствору натријум хлорида (0,9%). Млазно интравенозно убризгавање лека се врши 3-5 минута. Да би се применио путем инфузионог система, припремљени раствор мора се помешати са другим растворима за интравенске ињекције, а затим примењивати најмање пола сата.

Раствор Максицефа са концентрацијом од 1-40 мг/мл је компатибилан са следећим растворима (примењеним парентерално): раствор натријум хлорида за ињекције (0,9%), раствор глукозе за ињекције (5% или 10%), раствор натријум лактата за ињекције М/6. Поред тога, са смешом раствора натријум хлорида за ињекције (0,9%) и глукозе (5%), као и са смешом раствора Рингеровог лактата и раствора глукозе за ињекције (5%).

За припрему раствора за интрамускуларне ињекције, прах треба растворити у стерилној води (запремина 2,5 мл), а такође и у раствору за ињекције глукозе (5%) или натријум хлорида (0,9%). Такође се користи бактериостатска течност за ињекције са фенилкарбинолом или парабеном, помешана са раствором лидокаин хидрохлорида (0,5% или 1%).

Користите Максицефа током трудноће

Лек се прописује трудницама и дојиљама са опрезом.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују тешку нетолеранцију на аргинин и цефепим (или друге пеницилине са цефалоспоринима, као и β-лактамске антибиотике). Поред тога, раствор је забрањен за употребу код одојчади млађе од 2 месеца.

Последице Максицефа

Као резултат употребе лека, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• алергијске манифестације: осип на кожи (такође еритематозне природе), грозница, јак свраб, позитиван резултат Кумбсовог теста, као и анафилактоидне манифестације, развој еозинофилије или Стивенс-Џонсоновог синдрома; у ретким случајевима, Лајелов синдром;
• локалне реакције: током интравенске ињекције – развој флебитиса, током интрамускуларне ињекције – бол, као и хиперемија на месту ињекције;
• органи нервног система: вртоглавица са главобољама, развој конвулзија или парестезије, осећај анксиозности, несаница и конфузија;
• органи урогениталног система: развој вагинитиса;
• органи уринарног система: функционални поремећај бубрега;
• органи дигестивног система: мучнина, затвор, дијареја и повраћање, као и диспептични симптоми, бол у стомаку и развој псеудомембранозног ентероколитиса;
• хематопоетски систем: развој неутро-, тромбоцито-, панцито-, а такође и леукопеније, као и анемије (укључујући њен хемолитички облик) и појава крварења;
• респираторни систем: појава кашља;
• кардиоваскуларни систем: појава периферног едема или диспнеје, развој тахикардије;
• резултати тестова: смањен хематокрит, повећана уреа, ПТ, активност јетрених трансаминаза и алкалне фосфатазе, а такође и развој хипербилирубинемије, хиперкалцемије или хиперкреатининемије;
• остало: бол у леђима, грудима или грлу, развој хиперхидрозе, астенија, а поред тога, кандидијаза оралне слузокоже, као и суперинфекција.

Прекомерна доза

Предозирање се манифестује (углавном код особа са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом) у облику енцефалопатије, агитације и нападаја.

Лечење захтева процедуре усмерене на елиминисање знакова поремећаја и хемодијализу.

Интеракције са другим лековима

Раствор има фармацеутску некомпатибилност са другим антимикробним лековима, као и са хепарином.

Тубуларна екскреција цепефима је ослабљена када се комбинује са аминогликозидима, диуретицима и полимиксином Б. Истовремено, ови лекови повећавају његове серумске вредности и продужавају полуживот, а такође повећавају нефротоксична својства (повећава се вероватноћа нефронекрозе).

Комбинација са НСАИЛ повећава вероватноћу крварења, а такође инхибира процес излучивања цефалоспорина.

Максицеф појачава ототоксична и нефротоксична својства фуросемида, као и аминогликозида.

[ 1 ]

Услови складиштења

Прашак треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге и ван домашаја деце. Подаци о температури - унутар 15-25 ° Ц. Припремљени раствор се чува или на собној температури или у фрижидеру (на температури од 2-8 ° Ц).

[ 2 ]

Рок трајања

Максицеф је погодан за употребу у року од 2 године од датума пуштања у промет. Припремљени раствор се може чувати 24 сата на собној температури или 7 дана ако се чува у фрижидеру.