Левоком

Левоком је антипаркинсонски лек из групе допаминергичких лекова.

Индикације Левокома

Користи се за паркинсонизам и Паркинсонову болест.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, 10 комада унутар блистер плоче. У кутији се налазе 3 или 10 таквих плоча.

Фармакодинамика

Левоком је комплексни антипаркинсонски лек, чији су саставни елементи карбидопа (компонента која успорава ароматичну аминокиселину декарбоксилазу) и леводопа (метаболички елемент који претходи допамину и способан је, за разлику од самог допамина, да прође кроз КМБ).

Као резултат процеса декарбоксилације, леводопа која се налази унутар можданог ткива трансформише се у допамин, надокнађујући његов недостатак и тиме смањујући манифестације паркинсонизма. Леводопа смањује тежину многих знакова болести, посебно ригидности, а такође и брадикинезије. Истовремено, смањује дисфагију са тремором, птилизом и ортостатском нестабилношћу, које настају услед Паркинсонове болести и паркинсонизма.

Али већина орално конзумиране леводопе се трансформише у допамин у екстрацеребралном окружењу, без продирања у крвно-мозговну баруту (КББ).

Карбидопа не може да прође кроз КМБ. Спречава процес екстрацеребралне декарбоксилације леводопе, чиме се повећава запремина леводопе која продире у мозак, која се у њему претвара у допамин.

Међу предностима комбинованог лека су јачи лековити ефекат, у поређењу са леводопом, и боља осетљивост пацијената. Поред тога, нежељени ефекти су мање изражени, јер се користе ниже дозе леводопе да би се постигао лековити ефекат.

Левоком помаже у обезбеђивању дугорочног одржавања лековите концентрације леводопе у крвној плазми. Карбидопа спречава активност пиридоксин хидрохлорида, што омогућава повећање брзине периферних метаболичких процеса леводопе.

Фармакокинетика

Активни састојци који су део лека пролазе кроз своје инхерентне трансформације. Леводопа се савршено апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта (већином унутар танког црева).

Дистрибуција супстанце се врши унутар ткива заједно са органима. Леводопа пролази кроз сложене метаболичке трансформације (главна је декарбоксилација, током које се трансформише у норепинефрин, допамин са адреналином). Метаболички производи се излучују бубрезима.

Око 80% леводопе се излучује урином, већи део у облику хомованилинске и 2-хидроксифенилсирћетне киселине. Мање од 1% лека се излучује непромењено. Полуживот супстанце из плазме је приближно 1 сат (уз учешће карбидопе, овај период се продужава на 2 сата).

Карбидопа (α-метилдофахидразин) се брзо, мада не потпуно, апсорбује у гастроинтестиналном тракту када се примењује орално. Дистрибуира се у телу, али не пролази кроз крвно-мождану баријеру. Око 50% лека у облику непромењене компоненте и њених продуката распада излучује се путем бубрега.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Сваки пацијент треба да индивидуално одабере одговарајућу дневну дозу.

Особама које тек почињу терапију треба прописати дозу од 0,5 таблета узиманих 1-2 пута дневно након оброка. По потреби, доза се може постепено повећавати - дневно или сваки други дан за 0,5 таблета док се не постигне жељени лековити резултат.

Дозвољено је узимати највише 8 таблета Левокома дневно (0,2 г карбидопе, као и 2 г леводопе).

[ 1 ]

Користите Левокома током трудноће

Лек не треба прописивати трудницама или дојиљама.

Да би се спречио развој негативних симптома код одојчета, потребно је или престати са дојењем или престати са употребом лека - избор се врши на основу процене важности узимања лека за мајку.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на било који елемент лека;
• глауком.
• користити у комбинацији са МАО инхибиторима;
• кожне болести које нису дијагностиковане или меланом у историји болести.

Последице Левокома

Након употребе Левокома, често се јављају негативни ефекти, повезани са централним неурофармаколошким дејством допамина - као што су дискинезија (укључујући хореиформну), трзање мишића, дистоничне и друге невољне кретње, као и блефароспазам. Такви нежељени ефекти нестају након смањења дозе лека.

Други озбиљни негативни симптоми укључују деменцију, промене у менталном стању (укључујући параноидне симптоме и пролазну психозу) и депресију, што може довести до суицидалних тенденција.

Понекад се јављају поремећаји срчаног ритма, убрзан рад срца, ортостатски колапс, знаци дезинхибиције или инхибиције, као и повраћање, осећај поспаности, појава вртоглавице или мучнине и развој анорексије.

Повремено се примећују крварење у гастроинтестиналном тракту, развој цревних улкуса, флебитис, анемија (хемолитичка или нехемолитичка), леукопенија или тромбоцитопенија и агранулоцитоза. Поред тога, јављају се конвулзије, диспнеја, бол иза грудне кости и парестезија, а вредности крвног притиска се повећавају.

Током терапије леводопом, као и карбидопом, могу се приметити одступања од нормалних вредности различитих лабораторијских тестова - на пример, алкалне фосфатазе, тестова функције јетре, ЛДХ, АЛТ и АСТ, као и билирубина, а поред тога, позитиван резултат Кумбсовог теста. Хемоглобин са вредностима хематокрита такође може да се смањи, ниво глукозе у крвном серуму и број бактерија са леукоцитима у урину могу се повећати.

Остали негативни ефекти:

• поремећаји нервног система: утрнулост, трзање мишића, атаксија, тремор који погађа руке, као и тризмус, блефароспазам тоничне природе, поремећај хода и активација латентног Хорнеровог синдрома;
• ментални поремећаји: несаница, осећај анксиозности, збуњеност, еуфорија и узбуђење. Јављају се и халуцинације, делиријум и ноћне море;
• проблеми са дигестивном функцијом: пецкање на језику, сува уста и горчина у устима, дисфагија и хиперсаливација. Поред тога, јављају се болни осећаји у перитонеуму, штуцање, дијареја, затвор и надимање;
• метаболички поремећаји: појава отока, као и повећање или смањење тежине;
• лезије површине коже: хиперхидроза, црвенило коже на лицу, алопеција и осип. Зној такође може бити тамне боје;
• поремећаји урогениталног система: уринарна инконтиненција или задржавање, тамна мокраћа и приапизам;
• поремећаји у функционисању чулних органа: мидријаза и диплопија, као и окуломоторна криза;
• Остали симптоми: осећај малаксалости и слабости, валови врућине, промуклост, диспнеја, главобоље, шкргутање зубима, малигни меланом и НМС.

Прекомерна доза

Знаци тровања: рани симптоми укључују трзање мишића и блефароспазам. Такође се повећава број откуцаја срца, расте крвни притисак, а апетит се смањује. Јавља се осећај немира, анксиозности и узнемирености, као и збуњеност и несаница.

За ублажавање симптома потребно је хитно испирање желуца и изазивање повраћања.

Такође се предузимају симптоматске мере: инфузије се пажљиво спроводе, прати се ниво проходности респираторних канала, а уколико се развије аритмија, спроводе се одговарајуће процедуре, уз праћење ЕКГ-а. Нема података о утицају дијализе на ове поремећаје. Употреба пиридоксина неће имати ефекта.

Интеракције са другим лековима

Код људи који користе антихипертензивне лекове, лек може изазвати развој манифестација ортостатског колапса. У том смислу, неопходно је кориговати дозе антихипертензивних лекова у почетној фази терапије Левокомом.

Када се комбинује са трицикличним антидепресантима, могу се развити негативни симптоми, укључујући дискинезију и повишен крвни притисак.

Забрањено је комбиновање лека са МАО инхибиторима. Ови лекови морају бити прекинути 14 дана пре почетка употребе Левокома.

Бутирофенони са фенотиазинима могу смањити лековити ефекат лека.

Фенитоин са папаверином су у стању да елиминишу антипаркинсонски ефекат лека.

Метоклопрамид повећава ниво леводопе у плазми.

Препарати гвожђа могу инхибирати апсорпцију леводопе.

Лек се може комбиновати са другим антипаркинсонским лековима који не садрже леводопу.

Људи који једу храну богату протеинима могу имати смањену апсорпцију лека.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Левоком треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Левоком се може користити 3 године од датума производње лека.

Пријава за децу

Прописивање Левокома деци је забрањено.

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Левокарбхексал са Дуодопом и Мадопаром, као и Карбидопа и Леводопа, Наком, Левоком ретард и Сталево.