Леуковорин

Леуковорин је супстанца која надокнађује недостатак фолне киселине.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Леуковорина

Користи се у следећим условима:

• тровање лековима који су антагонисти витамина Б9 (као што је метотрексат са пириметамином и триметопримом);
• пернициозна анемија повезана са недостатком витамина Б9;
• да се спречи развој токсичних ефеката у случају употребе великих доза метотрексата;
• током комбинованог лечења колоректалне онкологије (комбинација флуороурацила са леуковорином).

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у облику лиофилизата, од којег се праве течности за интрамускуларну или интравенозну употребу; унутар стаклених бочица запремине 20 мл. Кутија садржи 1 или 10 таквих бочица. Течност за интравенске ињекције може се производити и у бочицама запремине 45 или 80 мл (1 комад унутар паковања).

Поред тога, доступан је у облику таблета (запремина 15 мг), 10 или 30 комада по кутији.

Може се налазити у ампулама од 25 мг (или 2 мл), 5 комада по паковању.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Леуковорин је редуковани облик витамина Б9 (дериват тетрафолне киселине). У медицини се користи као антидот за лекове који су антагонисти витамина Б9 и ометају синтезу тетрахидрофолата из њега, који се сматра главним кофактором у процесима биосинтезе нуклеинских киселина. У овом случају, везивање потоњег је блокирано и процес деобе ћелија је уништен.

За разлику од витамина Б9, фолинат Ца не захтева процес конверзије у тетрахидрофолат, тако да се приликом његове употребе може обновити поремећена биосинтеза протеинских компоненти и ДНК са РНК. Али такав ефекат утиче само на здраве ћелије.

Лек надокнађује недостатак витамина Б9 у организму и истовремено појачава дејство флуороурацила, који има антитуморска својства. Интеракција ових лекова доводи до формирања стабилног комплекса, укључујући тимидилат синтетазу, која показује успоравање везивања за ДНК.

Лековити ефекат након интрамускуларне ињекције развија се након 10-20 минута, а након интравенске ињекције - након 5 минута. Овај ефекат траје 3-6 сати (са било којим обликом примене).

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције леуковорина, ефекти изазвани леком се примећују након 2 сата; након интравенске ињекције - након 10 минута.

Акумулација се одвија углавном у јетри; супстанца може продрети у крвно-мозговну баруту (КББ). Метаболички процеси се одвијају у цревима заједно са јетром, што резултира стварањем терапеутски активне компоненте – 5-метилтетрахидрофолата.

Излучивање 80-90% дозе лека се одвија урином, а додатних 5-8% се излучује фецесом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Лек се може узимати орално, или примењивати интрамускуларно или интравенозно. Користе се различити терапијски режими; при одабиру дозе, лекар мора да се придржава режима лечења прописаних за различите болести.

^{Када се комбинује са флуороурацилом, лек се примењује малом брзином интравенозно (} доза од 0,2 г/м²) или путем капања, након чега следи интравенска примена флуороурацила у дози од 0,37 г/м² ^. Лекови се користе у периоду од 5 дана, са интервалима од 4-5 недеља између поновљених циклуса.

Да би се спречио развој токсичних ефеката триметоприма, Леуковорин се користи у дози од 3-10 мг дневно док се хематолошке вредности не стабилизују.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Леуковорина током трудноће

Витамин Б9 се налази у саставу комбинованих витаминских препарата који се прописују током трудноће. Али посебна испитивања са проучавањем ефекта Леуковорина на такве жене нису спроведена. Стога, ако постоји потреба за узимањем лека, лекар треба да одлучи о његовом именовању.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на лекове;
• пернициозна анемија са недостатком витамина Б12.

Опрез је неопходан приликом употребе лека код особа са епилепсијом, алкохолизмом или хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, као и приликом прописивања деци.

[ 18 ]

Последице Леуковорина

Увођење лека може изазвати локалне знаке алергије, поремећаје спавања, диспептичке симптоме, осећај узбуђења и стање депресије.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Лек слаби активност антагониста витамина Б9, а такође смањује антиконвулзивни ефекат фенобарбитала и фенитоина са примидоном.

Лек је способан да појача токсична и лековита својства флуороурацила, што се мора узети у обзир при одабиру дозе овог другог.

Забрањено је комбиновање Леуковорина са инфузионим течностима које садрже бикарбонат.

Мешање лека и дроперидола у истом шприцу резултираће талогом.

[ 27 ], [ 28 ]

Услови складиштења

Леуковорин се мора чувати на сувом месту на температури до 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Рок трајања

Леуковорин се може користити у року од 36 месеци од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

[ 34 ]

Аналоги

Аналоги лека су Леуковорин калцијум, Калцијум фолинат, Леуковорин-Тева, а такође и Леуковорин-ЛЕНС са Санфицинатом и Калцијумфолинат-Ебеве.