Лескол

Лескол је ефикасан хиполипидемијски лек који активно успорава активност ХМГ-КоА редуктазе. Његов главни активни елемент је супстанца флувастатин, која има вештачки хипохолестеролемијски ефекат. Због свог дејства, ХМГ-КоА се трансформише у мевалонат, који ефикасно сузбија интрахепатично везивање холестерола.

Терапеутски ефекат се примећује након 14 дана, а врхунац интензитета се јавља након 1 месеца курса. Уз редовну употребу лека, ефекат траје дуго.

[ 1 ]

Индикације Лескола

Користи се код одраслих за следеће поремећаје:

• примарна хиперхолестеролемија или мешовита дислипидемија (подтип 2а, као и 2б према Фредриксону) - у овом случају терапија се спроводи заједно са дијетом;
• коронарна атеросклероза код особа са коронарном болешћу срца и примарном хиперхолестеролемијом (чак и ниског интензитета) – за успоравање прогресије болести;
• особе са коронарном артеријском болешћу након перкутане ТБЦА – ради спровођења секундарне превенције опасних манифестација повезаних са кардиоваскуларним системом (инфаркт миокарда, коронарна реваскуларизација или СЦД).

За децу старију од 9 година, лек се користи у комбинацији са дијетом у случају фамилијарног типа хетерозиготне хиперхолестеролемије.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 7 комада у ћелијском паковању; у кутији - 1 или 2 таква паковања.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Компонента флувастатин је рацемат два одвојена еритро-енантиомера, од којих један увек показује терапеутски ефекат. Када је везивање холестерола ослабљено, његов број унутар ћелија јетре се смањује, а истовремено се примећује компензаторно повећање завршетака активних у односу на ЛДЛ. Њихово хватање хепатоцитима се такође повећава, што доводи до смањења вредности холестерола у плазми.

Код особа са мешовитим обликом примарне дислипидемије (подтипови 2А и 2Б према Фредриксону), у случају употребе лека у дози од 80 мг дневно, ниво ТГ у плазми се смањује за 25%.

Код особа са коронарном болешћу срца, на позадини којих се јавља хиперхолестеролемија, дневна доза од 40 мг током 2,5 године употребе изазива приметно успоравање прогресије коронарног типа атеросклерозе. Увођење Лескола током коронарне болести срца смањује вероватноћу опасне 1. кардиоваскуларне реакције (инфаркт миокарда, СЦД, потреба за хитном реваскуларизацијом или коронарним бајпасом).

Вероватноћа изненадне срчане смрти или срчаног удара смањена је за 31% када се користи лек.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, флувастатин се потпуно и брзо апсорбује (60-90%). Када се узима са храном, овај процес се незнатно успорава. Биорасположивост лека је 24%. Преко 98% флувастатина се синтетише интраплазматским протеинима. Брзина синтезе у овом случају није везана за ниво флувастатина, плазма вредности варфарина, глибурида и салицилне киселине.

Процеси метаболизма флувастатина се одвијају углавном у јетри.

Излучивање се одвија преко црева (93%), а додатних 6% супстанце се излучује путем бубрега. Непромењени флувастатин чини само 2% излучене запремине.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Таблете се могу узимати без обзира на унос хране. Стандардна величина почетне порције је 80 мг. У случају развоја благих симптома болести, може се узимати само 20 мг лека. Почетна доза мора се одабрати индивидуално, узимајући у обзир почетне вредности ЛДЛ/холестерола и сврху лечења.

Хиполипидемијски ефекат достиже свој максимум до краја 4. недеље терапије. У овој фази се врши прва ревизија величине порције, узимајући у обзир лековити ефекат. Потребно је придржавати се хипохолестеролне дијете током целог периода терапије.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Користите Лескола током трудноће

Употреба Лескола доводи до смањења производње холестерола и других биоактивних компоненти. Такав ефекат може бити штетан за фетус и одојче, због чега се лек не користи током дојења и трудноће.

Жене у репродуктивном добу треба да користе поуздану контрацепцију. Ако дође до трудноће током терапије, лек треба одмах прекинути.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са елементима лека;
• тешки облици хепатопатологија;
• перзистентно повећање вредности серумских трансаминаза непознатог порекла.

Лек се примењује са изузетним опрезом код следећих болести:

• присуство хепатопатологија у историји;
• злоупотреба алкохола;
• предиспозиција за развој рабдомиолизе;
• болести наследне природе које погађају мишиће;
• историја токсичних повреда мишићно-скелетног система повезаних са применом других статина или фибрата.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Последице Лескола

Нежељени ефекти укључују:

• лезије које утичу на централни нервни систем: дисестезија, несаница, хипоестезија, као и парестезија и главобоље;
• поремећаји повезани са дигестивном функцијом: мучнина, диспепсија, бол у стомаку, хепатитис и панкреатитис;
• проблеми са функционисањем крвних судова: васкулитис;
• поремећаји хематопоезе: тромбоцитопенија;
• лезије поткожних ткива са епидермисом: дерматитис, уртикарија, булозни тип егзантема и екцем;
• Мускулоскелетни симптоми: мијалгија, рабдомиолиза, мишићна слабост, манифестације сличне лупусу, миозитис и миопатија.

Прекомерна доза

Интоксикација леком може довести до појачавања негативних симптома.

Симптоматске мере се спроводе како би се подржале виталне функције тела.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Лек се пажљиво комбинује са ниацином и фибратима, циклоспорином и флуконазолом.

Секвестранти жучних киселина могу синтетизовати флувастатин, због чега је неопходно одржавати интервал од најмање 4 сата између примене холестирамина и Лескола.

Рифампицин може смањити биорасположивост флувастатина за приближно 50%, што захтева промену дозе Лесцола када се користи таква комбинација.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Услови складиштења

Лескол се мора чувати на температури до 30°C.

[ 27 ]

Рок трајања

Лескол се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лековите супстанце.

[ 28 ]

Пријава за децу

Не треба давати особама млађим од 9 година.

[ 29 ], [ 30 ]

Рецензије

Лескол добија добре критике од лекара - сматра се веома ефикасним леком, увек омогућава постизање позитивне терапијске динамике. Дозу и режим лечења треба одабрати појединачно, узимајући у обзир ниво холестерола.

Недостаци укључују прилично високу цену лека, што није увек погодно и приступачно за пацијенте, јер се мора узимати прилично дуго.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]