Ластет

Ластет је антитуморски лек биљног порекла.

Индикације Ластета

Користи се за лечење тумора заметних ћелија у јајницима или тестисима, а такође и за рак плућа.

Такође постоје информације о ефикасности употребе лека у лечењу Хоџкинове болести, рака бешике, НХЛ, акутне леукемије (мијелобластични и монобластични типови), трофобластних тумора, рака желуца, као и неуробластома и Капошијевог ангиосаркома.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у капсулама од 25, 50 или 100 мг, 10 комада по блистеру. Паковање садржи 1 блистер плочу са капсулама од 100 мг; 2 блистер плоче са капсулама од 50 мг; 4 блистер плоче са капсулама од 25 мг.

Фармакодинамика

Етопозид је полусинтетички дериват супстанце подофилотоксин. Делује инхибирањем топоизомеразе II. Супстанца има цитотоксична својства, оштећујући ДНК. Лек омета митозу, што доводи до ћелијске смрти током G2 фазе, као и током касне S-фазе митотског циклуса. Високи нивои супстанце изазивају ћелијску лизу током премитотске фазе.

Поред тога, етопозид омета пролаз нуклеотида кроз плазма мембрану, спречавајући синтезу и поправку ДНК.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, активна супстанца се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Просечна биорасположивост је 50% и остаје таква без обзира на унос хране.

Лек се примећује у пљувачки, плеуралној течности, бубрезима и слезини, а такође и у миометријуму, јетри и можданом ткиву. Пролази кроз плаценту и крвно-мозговну баруту (КББ). Вредности супстанце у цереброспиналној течности варирају од непознатих вредности до 5% нивоа концентрације у крвној плазми. Нема информација о преласку лека у мајчино млеко. Синтеза протеина у плазми је приближно 90%.

Лек пролази кроз активан процес метаболизма, а његово излучивање се одвија у 2 фазе. Просечно време полураспада код одраслих који немају проблема са јетром и бубрезима је приближно 0,6-2 сата. У завршној фази, ова бројка је унутар 5,3-10,8 сати. Код детета са здравом функцијом јетре и бубрега, просечно време полураспада супстанце у почетној фази је 0,6-1,4 сата, а у завршној фази - око 3-5,8 сати.

Етопозид се излучује непромењен (29% супстанце) и у облику метаболита (приближно 15%) урином током 48-72 сата. Око 2-16% лека се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Величине доза се прописују појединачно, узимајући у обзир коришћени хемотерапеутски режим. У случају оралне примене, лек се узима свакодневно у дози од 50 мг/ ^м2 током 14-21 дана. Затим се циклус понавља у интервалима од 28 дана или се узима 5 дана у дози од 100-200 мг/м2 ^, правећи интервале од 3 недеље између курсева.

Курс се може поновити тек након стабилизације вредности периферне крви. Приликом одабира доза потребно је узети у обзир мијелосупресивна својства других лекова у комбинацији, као и ефекат претходно спроведене хемотерапије и радиотерапије.

[ 5 ]

Користите Ластета током трудноће

Забрањено је користити Ластет током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција на етопозид или додатне компоненте лека;
• тешка фаза мијелосупресије;
• тешки проблеми са функцијом бубрега или јетре;
• акутни облици заразних процеса;
• период лактације.

Нема података о ефикасности или безбедности употребе лека код деце.

Последице Ластета

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• оштећење хематопоетског система: смањење броја гранулоцита са леукоцитима (ова вредност зависи од величине узете дозе и сматра се најосновнијим токсичним симптомом лека, због чега је потребно ограничити дозу). Врхунски пад броја гранулоцита се углавном примећује у периоду од 7-14 дана након узимања лека. Тромбоцитопенија се ређе развија, а вршни пад нивоа тромбоцита се примећује у периоду од 9-16 дана. Вредности крви се често обнављају до 20. дана након узимања стандардне дозе. Понекад се примећује анемија;
• Гастроинтестиналне реакције: приближно 30-40% пацијената доживљава повраћање и мучнину. Често су такви симптоми умереног интензитета и лек се ретко мора прекинути због њих. Да би се контролисале такве компликације, треба користити антиеметичке лекове. Такође су примећени бол у стомаку, анорексија са езофагитисом, стоматитис и дисфагија, као и дијареја. Понекад се примећују пролазна блага хипербилирубинемија и повишен ниво трансаминаза. Често се такав поремећај развија у случају узимања прекомерно високих доза;
• Поремећаји кардиоваскуларног система: као резултат брзе интравенске ињекције лека, 1-2% пацијената је доживело пролазно смањење крвног притиска, који се често обнављао након прекида ињекције и примене течности или друге потпорне терапије. Уколико је потребно наставити примену лека, препоручује се смањење брзине ињекције;
• манифестације алергије: знаци који су слични анафилактичким симптомима - на пример, тахикардија, грозница, диспнеја, грозница и бронхоспазам;
• дерматолошке лезије: излечива алопеција (понекад може изазвати потпуни губитак косе - код око 66% лечених). Повремено се развија свраб или пигментација. Једном је забележен рецидив радијационог облика дерматитиса;
• Остали симптоми: повремено се примећује осећај јаког умора или поспаности, као и полинеуропатија, резидуални укус у устима, грчеви у мишићима, грозница, привремено слепило кортикалног порекла, хиперурикемија или метаболичка ацидоза.

[ 3 ], [ 4 ]

Интеракције са другим лековима

Антитуморска својства лека су појачана у случају његове комбинације са супстанцом цисплатин, али у овом случају је потребно узети у обзир да људи који су претходно користили цисплатин могу имати проблема са излучивањем етопозида.

Као резултат комбинације Ластета и циклоспорина, полуживот етопозида се продужава за 2 пута.

[ 6 ], [ 7 ]

Услови складиштења

Ластет треба чувати на месту ван домашаја деце, на собној температури од 5-25°C.

Посебна упутства

Рецензије

Ластет је прилично ефикасан лек, али прегледи о њему такође показују да његова употреба често изазива развој негативних реакција - повећање нивоа билирубина, а поред тога, промену вредности црвених крвних зрнаца, као и хемоглобина.

Одговор на хемотерапију варира од пацијента до пацијента, при чему неки не доживљавају компликације током почетних циклуса, док други могу имати мучнину, повраћање и губитак апетита.

Рок трајања

Ластет у капсулама од 50 и 100 мг може се користити у периоду од 3 године, а у капсулама од 25 мг - 2,5 године од датума пуштања лека у промет.