Ларијам

Лариам је лек против маларије. Активна компонента лека је метанолхинолин.

[ 1 ]

Индикације Ларијама

Користи се за лечење у следећим случајевима:

• терапија за некомпликовану маларију (коју изазивају сојеви Plasmodium falciparum и друге патогене бактерије које су отпорне на друге антималаријске лекове);
• за маларију мешовитог порекла или узроковану бактеријом Plasmodium vivax;
• да се спречи развој маларије код људи који планирају да посете регионе где постоји висок ризик од заразе;
• као хитна помоћ или самопомоћ – за особе за које се сумња да имају маларију.

Образац за издавање

Производ се производи у таблетама, 4 комада унутар блистера. Паковање садржи 2 блистера.

Фармакодинамика

Ларијам утиче на асексуалне типове патологије (интраеритроцитног порекла). Ова листа укључује Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum, као и Plasmodium malariae и Plasmodium ovale.

Истовремено, лек је ефикасан против бактерија које су показале отпорност на многе друге лекове. Међу њима су Прогванил са Хлорокином, као и Пириметамин и комбинација Пириметамина са сулфонамидима.

Током испитивања утврђено је да се резистенција Plasmodium falciparum на мефлоквин налази углавном у југоисточној Азији, где се често примећује бактеријска резистенција на многе познате лекове. Постоје информације о унакрсној резистенцији мефлокина са кинином и халофантрином.

Фармакокинетика

Ниво биорасположивости је већи од 85%. Узимање са храном повећава степен и брзину апсорпције, а такође и индекс биорасположивости (за око 40%). Вршне вредности у плазми, које су приближно исте као и узета доза, достижу се након 6-24 сата. Равнотежне вредности у плазми (1000-2000 мцг/л) могу се постићи узимањем лека у количини од 250 мг једном недељно у периоду од 7-10 недеља.

Волумен дистрибуције мефлокина је приближно 20 л/кг. Супстанца може проћи у ткива, кроз плацентну баријеру, а такође може ући и у мајчино млеко у малим количинама. Синтеза протеина је 98%.

Да би се постигла 95% профилактичка ефикасност лека, неопходно је постићи ниво супстанце у крвотоку од најмање 620 нг/мл (унутар еритроцита који садрже бактерије маларије, ове вредности треба да буду 2 пута веће).

Унутар тела, мефлоквин се претвара хемопротеином P450 3A4 у два производа разградње – карбоксимефлоквин и хидроксимефлоквин. Главни је 2,8-бис-трифлуорометил-4-хинолин карбоксилна киселина, која је неактивна против бактерије Plasmodium falciparum.

Просечно време полуелиминације је 3 недеље. Излучивање се одвија углавном путем фецеса и жучи. Укупна брзина клиренса је 30 мл/минут (углавном унутар јетре). Урин елиминише 9% непромењеног мефлокина, као и 4% његовог главног продукта разградње.

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално, после оброка, са водом (најмање 200 мл). Таблета се мора прогутати цела, јер има горак укус и благо пече. Ако пацијент није у стању да прогута лек цео, дозвољено је да таблету здроби и дода је у течност коју пије.

Користи се за спречавање развоја маларије.

Доза за одрасле (и за децу тежине преко 45 кг) је максимално 5 мг/кг једном недељно (узима се строго одређеног дана). За тежину у распону од 30-45 кг, доза је 3/4 таблете, за тежину у распону од 20-30 кг - пола таблете, за тежину у распону од 10-20 кг - четвртина таблете, а за тежину у распону од 5-10 кг - максимално 0,125 таблета.

Прву дозу Ларијама треба узети пре посете региону са високим ризиком од оболевања од маларије (обично се то ради 7 дана раније). Ако доза није узета унапред, потребна је терапија шоком - дозу намењену за узимање 1 пут недељно треба узимати 3 дана заредом, а затим прећи на уобичајени режим. Да би се смањила вероватноћа развоја болести након напуштања потенцијално опасног подручја, неопходно је узимати лек превентивно током првог месеца. Ако се особа лечи другим лековима, профилаксу треба започети најкасније 2-3 недеље пре путовања како би се осигурала безбедност комбинације лекова.

Лечење помоћу Ларијама.

Општа стандардна доза која омогућава постизање жељеног ефекта је 20-25 мг/кг и може варирати у зависности од тежине пацијента, а такође се може расподелити са неким варијацијама (употреба опште лекове дозе у 2-3 дозе са размаком од 6-8 сати може спречити појаву нежељених ефеката).

Особе тежине преко 60 кг треба да узму 6 таблета (у 3 дозе према шеми 3+2+1 таблета), а особе тежине између 45-60 кг – 5 таблета (у 2 дозе, шема 3+2 таблете). Са тежином у распону од 30-45 кг, потребно је узети 3-4 таблете (у 2 дозе према шеми 2+2 таблете). Тежина 20-30 кг – 2-3 таблете (у 2 дозе, према шеми 2+1 таблета). Са тежином 10-20 кг, узети 1-2 таблете у једној дози, а са тежином 5-10 кг – такође у 1 дози 0,5-1 таблета.

Карактеристике дозе у неким ситуацијама:

• у случају ослабљеног имунитета, а поред тога, људи који живе у ендемским регионима маларије могу узимати смањену укупну дозу;
• ако пацијент развије повраћање у року од пола сата након узимања таблета, мора поново узети пуну дозу, а ако повраћање почне у року од 0,5-1 сат након њиховог узимања, мора узети додатну половину дозе;
• ако је бактерија која изазива маларију Plasmodium vivax, да би се Plasmodium уклонио из јетре, неопходно је спречити рецидиве употребом деривата супстанце 8-аминохинолин (на пример, лек примакин);
• ако нема побољшања након 48-72 сата након завршетка комплетног курса лечења или ако се маларија развије током профилаксе, лекар треба да изабере други лек;
• код тешких облика акутне маларије, лек се може користити након 2-3 дана терапије интравенским кинином. Потребно је поштовати интервал од најмање 12 сати између употребе ових лекова како би се спречио развој многих фармаколошких интеракција;
• У подручјима где су патогени микроби унакрсно отпорни, режим са почетном употребом артемизинина или његових деривата, праћен употребом Ларијама, може дати резултате.

Самолечење.

Потребно је узети почетну порцију - најмање 15 мг/кг. На пример, ако је индикатор тежине већи од 45 кг - узети 3 таблете (доза је 750 мг). Ако је немогуће добити даљу медицинску помоћ и нема негативних манифестација, након 6-8 сати потребно је узети другу половину укупне порције - 2 таблете (доза је 500 мг). Ако је тежина већа од 60 кг, након још 6-8 сати узети још једну таблету.

Да бисте искључили или потврдили дијагнозу, потребно је да посетите лекара, чак и ако се осећате добро.

[ 2 ]

Користите Ларијама током трудноће

Употреба Ларијама у првом тромесечју је дозвољена само у ситуацијама када вероватна корист за жену превазилази ризик од компликација за дете.

Жене репродуктивног доба треба да користе поуздане контрацептивне методе током употребе лека, као и 3 месеца након завршетка курса. Међутим, ако је до зачећа већ дошло током лечења, прекид трудноће није потребан.

Мефлоквин прелази у мајчино млеко у малим количинама. Пошто нема података о његовом дејству у таквим случајевима, потребно је прекинути дојење током периода узимања Ларијама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• стања анксиозности или депресије, као и психоза;
• пацијент који пати од шизофреније;
• присуство нападаја (такође ако су присутни у анамнези);
• терапија халофантрином, а поред тога, његова примена након употребе мефлокина (може доћи до продужења вредности QT интервала, што ће бити опасно по живот);
• манифестације нетолеранције на елементе лека или лекове са сличним терапеутским ефектима, као што су кинидин или кинин.

Потребно је користити лек са опрезом у присуству отказивања јетре или епилепсије (јер се повећава вероватноћа напада), а такође и код особа са менталним поремећајима и срчаним патологијама. Опрез је неопходан и приликом прописивања одојчади млађој од шест месеци тежине мање од 5 кг, и старијим особама (старијим од 65 година).

Последице Ларијама

Током терапије у акутној фази маларије могу се појавити нежељени ефекти, који су симптоми основне патологије.

Најчешће примећени поремећаји (често су изражени прилично слабо, а њихова манифестација се смањује у процесу наставка лечења): повраћање, главобоље и болови у стомаку, дијареја, мучнина, фекална инконтиненција, проблеми са равнотежом, дијареја, ноћне море, вртоглавица, као и несаница и осећај поспаности.

Повремено се примећују следеће компликације и поремећаји:

• стање депресије, енцефалопатије, моторне или сензорне неуропатије, атаксије, парестезије са конвулзијама и тремором. Постоји осећај анксиозности, узнемирености, конфузије или немира, погоршање памћења, халуцинације и напади панике, суицидалне мисли, као и манифестације параноидне психотичне и агресивне природе;
• повишен или снижен крвни притисак, тахикардија, убрзан рад срца, брадикардија, валови врућине, а такође и екстрасистола са аритмијом. Могу се јавити AV блокаде и пролазни проблеми са срчаном проводљивошћу;
• уртикарија, осип на површини коже, оток, егзантема, алопеција, свраб, као и еритем (укључујући ексудативни мултиформни) и Стивенс-Џонсонов синдром;
• мијалгија са мијастенијом, као и артралгија;
• могу се развити проблеми са слухом, видом или вестибуларним системом;
• тромбоцитопенија или леукопенија, смањен хематокрит и леукоцитоза;
• стање грознице и осећај слабости, повећано знојење, осећај језе и губитак апетита.

Због дугог периода излучивања лека, негативни ефекти могу да се задрже и манифестују неколико недеља након завршетка узимања лека.

Прекомерна доза

Међу карактеристичним знацима тровања: повећана тежина нежељених ефеката.

Лечење у овом случају састоји се од следећег: изазивање повраћања и испирање желуца, као и симптоматске процедуре. Поред тога, предузимају се интензивне мере за одржавање функције кардиоваскуларног система, прате се хемодинамске вредности и ЕКГ индикатори, а процењује се и неуропсихијатријско стање пацијента (током првог дана).

Интеракције са другим лековима

Када се Лариам комбинује са хлорокином, кинидином и кинином, могу се приметити промене у ЕКГ параметрима, а повећава се вероватноћа развоја нападаја.

Блокатори калцијумских канала, антиаритмички и антихистамински лекови, трициклични антидепресанти, β-блокатори, фенотиазини и блокатори хистамина (Х1) утичу на процесе проводљивости у срцу и могу утицати и на продужење QT интервала.

Пошто комбинација са Лариамом смањује плазма нивое валпроата, карбамазепина и фенитоина са фенобарбиталом, што слаби њихову ефикасност, може бити потребно променити дозу ових лекова.

Комбинација лека са живим вакцинама против тифуса за оралну примену смањује имуногеност ових последњих. Из тог разлога, вакцинација мора бити обављена најмање 3 дана пре почетка употребе Ларијама.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Ларијам треба чувати на месту заштићеном од влаге. Температура не сме прећи +30°C.

[ 5 ]

Посебна упутства

Рецензије

Лариам је прилично популаран лек који се често користи као превентивна мера против развоја маларије у случају путовања у земље са високим ендемским нивоом. Рецензије о њему су прилично добре, али, пошто се микроби који изазивају маларију у различитим регионима разликују (на пример, у Шри Ланки), лечење или превенцију је забрањено самостално спроводити - требало би да их прописује искључиво стручни специјалиста који је у стању да процени слику и одабере дозу или други лек против маларије ако је потребно.

Рок трајања

Лариам се може користити у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.