Ларфикс

Ларфикс је лек из групе НСАИЛ.

Индикације Ларфикса

Користи се у следећим случајевима:

• за краткотрајно ублажавање акутног бола умерене или благе тежине;
• да се елиминишу симптоми упале, као и бол код реуматоидног артритиса или остеоартритиса.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у таблетама, 10 комада по блистер ћелији. Посебно паковање садржи 3 или 10 блистер плоча.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Супстанца лорноксикам је НСАИЛ са антиинфламаторним и аналгетским дејством. Припада групи оксикама.

Активна компонента инхибира процес везивања ПГ (успоравајући ЦОКС ензим), што резултира десензитизацијом периферних ноцицептора, као и успоравањем инфламаторног процеса. Поред тога, лорноксикам има централни ефекат на ноцицепторе који нису повезани са антиинфламаторним ефектом. Истовремено, лек не утиче на виталне параметре (као што су срчана фреквенција, фреквенција дисања, температура, ЕКГ, крвни притисак и спирометрија).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Усисавање.

Лек се брзо и скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Супстанца достиже вршне вредности у плазми 1-2 сата након узимања лека. Биорасположивост лорноксикама је 90-100%. Нема ефекта првог пролаза. Полуживот је око 3-4 сата.

Када се узима са храном, вршне вредности лека се смањују за приближно 30%, а време достизања врха се продужава на 2,3 сата. Вредности AUC се такође могу смањити до 20%.

Дистрибуција.

Унутар плазме, супстанца остаје непромењена, као и у облику неактивног хидроксилираног производа распада. Синтеза супстанце са протеинима у плазми је 99%. Овај индикатор не зависи од нивоа концентрације лека.

Метаболички процеси.

Лорноксикам се опсежно метаболизује у јетри путем процеса хидроксилације, при чему се прво претвара у неактивни део 5-хидроксилорноксикам.

Супстанца такође подлеже биотрансформацији, у којој је укључен хемопротеин CYP2C9. Због постојећег генетског полиморфизма, код неких људи може доћи до интензивног или спорог метаболизма овог ензима, што се изражава у значајном повећању индикатора лорноксикама у плазми (ако је метаболизам спор). Хидроксиловани производ распада показује лековиту активност. Активна компонента се потпуно метаболише. Око 2/3 се излучује путем јетре, а још 1/3 путем бубрега у облику неактивних елемената.

Лек није изазвао индукцију јетрених ензима током преклиничких испитивања. Нема информација о акумулацији активне супстанце као резултата поновљене примене стандардних доза лека.

Излучивање.

Полуживот активног састојка је приближно 3-4 сата. Приближно 50% лека се излучује фецесом, а додатних 42% се излучује бубрезима. Излучивање се одвија углавном у облику елемента 5-хидроксилорноксикам. Полуживот компоненте 5-хидроксилорноксикам је приближно 9 сати - уз парентералну употребу лека 1-2 пута дневно.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално са водом. Лек треба узимати пре оброка. Дозу одређује лекар.

У случају развоја бола, потребно је узимати лек 2-3 пута дневно у количини од 4-8 мг. Дозвољено је узимати не више од 16 мг дневно.

Да би се елиминисале реуматске патологије, на позадини којих се јављају бол и упала, потребно је 4 мг лека, 2-3 пута дневно. Максимално се узима 12 мг лека дневно.

Узимајући у обзир природу болести, као и индивидуалне показатеље пацијента, величина дозе се може променити, али само лекар који лечи може да изврши прилагођавања.

Старији пацијенти (као и они са проблемима са јетром/бубрезима) треба да узимају максимално 12 мг Ларфикса дневно.

Ако пацијенту треба дуготрајно лечење, неопходно је пратити функцију јетре и бубрега, као и вредности крви.

[ 32 ], [ 33 ]

Користите Ларфикса током трудноће

Употреба лека у првом и другом тромесечју није тестирана, па је његова употреба током ових периода забрањена.

Такође је забрањено користити Ларфикс у трећем тромесечју.

Нема информација о проласку лека у мајчино млеко, тако да се не прописује дојиљама.

Лорноксикам може оштетити плодност.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на елементе Ларфикса;
• нетолеранција на ненаркотичке лекове против болова (тзв. аспиринска тријада);
• тешка срчана инсуфицијенција;
• тромбоцитопенија;
• крварење и поремећаји хематолошког типа (ово укључује и церебрална крварења);
• присуство крварења или перфорације унутар гастроинтестиналног тракта (такође ако постоји историја таквог поремећаја) повезано са употребом НСАИЛ лекова;
• пептични чир (тренутни или у анамнези);
• тешка инсуфицијенција јетре или уринарног тракта;
• заказивање за децу;
• присуство варичела.

Ако се лек прописује особама које су недавно подвргнуте сложеним операцијама, а поред тога и особама које имају срчану инсуфицијенцију или узимају диуретике, препоручује се да редовно прате функцију бубрега.

Потребно је са опрезом прописивати лек особама са проблемима у раду јетре или бубрега (у умереном степену). Такође, опрез је неопходан приликом употребе код особа са лошим згрушавањем крви (лечење је дозвољено само уз стално праћење вредности крви). Лек се такође са опрезом прописује старијим особама.

Уз одређена ограничења, лек се може користити у следећим условима код пацијената:

• склоност ка развоју отока;
• пушење, повишен крвни притисак, повишени нивои липида у плазми и дијабетес мелитус;
• бронхијална астма;
• Либман-Саксова болест;
• склоност ка крварењу.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Последице Ларфикса

Најчешће, употреба лекова резултира нежељеним ефектима типичним за ненаркотичке лекове против болова - на пример, повраћање (понекад крваво), улцерозни стоматитис, диспептични симптоми, мелена, надимање, проблеми са столицом, а поред тога, погоршање регионалног ентеритиса и колитиса. Неке манифестације могу бити симптоми перфорације унутар гастроинтестиналног тракта - у овом случају је потребна хитна медицинска помоћ (на пример, код акутног бола у стомаку, мелене и крвавог повраћања).

Поред тога, при коришћењу Ларфикса примећени су следећи поремећаји:

• заразни процеси: развој фарингитиса;
• поремећаји хематопоетског система: појава анемије (понекад хемолитичког типа), тромбоцитопеније, неутро-, леукопеније или панцитопеније, а поред тога, агранулоцитоза или екхимоза, као и поремећаји коагулације;
• метаболички поремећаји: појава хипонатремије, проблеми са апетитом и промене тежине;
• Дисфункција ЦНС-а: осећај анксиозности, поспаности или ексцитабилности, развој несанице, когнитивно оштећење, депресија, главобоље, мигрене и тремор. Поред тога, јављају се поремећаји свести и проблеми са концентрацијом, вртоглавица и когнитивно оштећење, као и хиперкинезија и дисгеузија. Ретко се јавља асептични менингитис (код особа са болестима везивног ткива);
• дисфункција кардиоваскуларног система: појава тахикардије, отока, хиперемије лица, валова врућине, васкулитиса и хематома, као и задржавање течности, неправилан рад срца, срчана инсуфицијенција и повишен крвни притисак;
• сензорни проблеми: замућен вид, смањен вид, проблеми са видом боја, коњунктивитис, диплопија, скотом, лењо око, као и предњи увеитис, вртоглавица и тинитус;
• гастроинтестинални поремећаји: мучнина, подригивање, развој чира на желуцу или цревима или гастритиса, и сувоћа или улцерација усне слузокоже, а поред тога, крварење десни. Могу се појавити и дисфагија, ГЕРБ, езофагитис и глоситис, као и хемороиди или афтозни стоматитис;
• оштећење хепатобилијарног система: интоксикација јетре, холестаза и жутица, као и отказивање јетре, хепатитис и повећани нивои АЛТ и АСТ;
• Симптоми алергије: осип, уртикарија, повећано знојење и хипертермија. Могу се јавити алопеција, грозница, еритем, ангиоедем, анафилакса, као и диспнеја, бронхоспазам и ринитис. Уз то, могу се јавити и ТЕН, Стивенс-Џонсонов синдром, пурпура и булозни осип.

Као резултат узимања таблета, могу се развити мишићно-скелетне болести (болови и грчеви у мишићима, бол у леђима, зглобовима или костима, као и мијастенија). Поред тога, постоји ризик од развоја болести уринарног система (проблеми са мокрењем, хиперурикемија или ноктурија, као и акутна бубрежна инсуфицијенција (ако постоје патологије у уринарном систему), хиперкреатининемија, нефротски синдром, некротични папилитис и нефритис).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Прекомерна доза

Као резултат тровања Ларфиксом, развијају се церебралне манифестације (вртоглавица и поремећаји вида), јављају се конвулзије, мучнина са повраћањем, као и атаксија и стање коме. Поред тога, услед предозирања може доћи до поремећаја згрушавања крви и оштећења функције јетре.

У случају тровања, потребно је прекинути узимање лека. Пошто лек има кратко време полураспада, брзо се елиминише из организма. Поступак дијализе не смањује серумске вредности супстанце.

Нема информација о постојању посебног антидота. Ако је прошло мање од 20 минута од тренутка интоксикације, може се извршити испирање желуца и жртви се могу дати сорбенти.

Лечење се такође може прописати како би се смањили симптоми тровања.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Интеракције са другим лековима

Када се лек користи истовремено са циметидином, нивои лорноксикама у серуму се повећавају.

Ларфикс је у стању да појача својства антикоагуланса, као и да продужи време крварења у случају комбинације ових лекова.

Лек слаби дејство фенпрокумона, диуретика, АЦЕ инхибитора, лекова који блокирају ангиотензин II, а поред тога и β-блокатора.

Као резултат епидуралне или спиналне анестезије, особе које такође узимају хепарин могу имати повећан ризик од развоја хематома.

Комбинација Ларфикса са дигоксином смањује излучивање потоњег кроз бубреге.

Узимање ГЦС-а заједно са Ларфиксом повећава ризик од крварења и чирева у гастроинтестиналном тракту.

Комбинација лека са лековима из категорије кинолона повећава могућност развоја напада.

Тромболитици, инхибитори поновног преузимања серотонина и ненаркотични лекови против болова у комбинацији са Ларфиксом повећавају вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

Лорноксикам појачава токсична својства циклоспорина са метотрексатом, као и са лековима литијума и пеметрекседом.

Лек је способан да појача антидијабетичка својства лекова деривата сулфонилуреје.

Треба очекивати развој интеракција између лорноксикама и индуктора или инхибитора CYP2 C9 елемента.

Лек у комбинацији са такролимусом може повећати нефротоксичност (смањењем бубрежне производње простациклина).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Услови складиштења

Ларфикс се мора чувати у стандардним условима за лекове. Температура – највише 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Посебна упутства

Рецензије

Ларфикс добија углавном позитивне критике, што указује на прилично високу ефикасност овог лека.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рок трајања

2 године.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]