Лансопрол

Лансопрол је инхибитор протонске пумпе.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Лансопрол

Приказано за:

• бенигни облик дуоденалног чира или чира на желуцу (такође повезан са употребом НСАИЛ);
• развој ГЕРБ-а;
• улцерогени аденом панкреаса;
• елиминација микроорганизма Helicobacter pylori (у комбинацији са употребом антибиотика).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Производи се у капсулама од 7 комада по блистеру (паковање садржи 2 или 4 блистер плоче). Такође, на 1 блистеру може бити 14 капсула (у овом случају, у паковању ће бити 1 или 2 блистер плоче). Понекад блистер садржи 4 капсуле (у овом случају, једно паковање ће садржати 1 блистер плочу).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Лансопразол инхибира активно дејство протонске пумпе H ⁺ K ⁺ ATPase унутар паријеталних ћелија желудачне слузокоже. Ово омогућава леку да сузбије процес производње желудачне киселине који се одвија у завршној фази и смањи њену киселост и количину унутар желудачног сока. Захваљујући таквом дејству, негативан утицај желудачног сока на слузокожу је значајно смањен.

Јачина супресије активности зависи од трајања процеса лечења, као и од величине дозе лека. Чак и са једном дозом од 30 мг лека, секреција желудачног сока је сузбијена за приближно 70-90%. Лансопразол почиње да делује приближно 1-2 сата након примене. Дејство дозе лека траје 1 дан.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Супстанца се апсорбује унутар црева. Врхунски ниво у плазми код добровољаца који су узели 30 мг лека био је 0,75-1,15 мг/л, а било је потребно 1,5-2 сата да се достигне. Вредности у плазми и нивои биорасположивости зависе од индивидуалних карактеристика особе, тако да се не мењају у односу на учесталост употребе лека.

Лек се синтетише 98% са протеинима.

Лансопразол се излучује жучом и урином (искључиво у облику продуката распада - лансопразол сулфон са хидроксилансопразолом). Око 21% лека се излучује урином дневно.

Полуживот је 1,5 сати. Овај период се продужава код особа са тешком дисфункцијом јетре и код старијих пацијената (старијих од 69 година). У случају бубрежне дисфункције, брзина апсорпције активне супстанце остаје готово непромењена.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Дозирање је обично 30 мг једном дневно (30-40 минута пре оброка). Капсулу треба узимати са водом (150-200 мл) без жвакања. Ако није могуће узети лек на овај начин, капсула се може отворити, а затим прах унутра растворити у соку од јабуке (довољна је 1 пуна кашичица), па одмах прогутати без жвакања смеше. Сличан поступак се спроводи и када се лек примењује путем назогастричне цеви.

Што се тиче трајања терапијског курса, као и величине доза, њих одређује лекар који их прима, узимајући у обзир природу патологије, као и клиничку слику.

Не може се узимати више од 60 мг лека дневно, а за особе са поремећајима јетре - не више од 30 мг. За особе са улцерогеним аденомом панкреаса, доза се може повећати.

Ако треба да узимате 2 дневне дозе, једну од њих треба да узмете ујутру, пре доручка, а другу увече, пре вечере.

Ако не узмете лек током прописаног периода, морате узети капсулу што је пре могуће након овог периода. Али ако је остало мало времена до узимања следеће капсуле, не морате узимати пропуштену дозу.

У случају чира на дванаестопалачном цреву: активне фазе патологије лече се са 30 мг једном дневно током 0,5-1 месеца. У случају чира изазваног НСАИЛ-има, доза је иста као што је горе наведено, а период лечења је 1-2 месеца.

За превенцију чирева изазваних дуготрајном употребом НСАИЛ лекова, особе из ризичне категорије (старије од 65 година или са историјом чира на дванаестопалачном цреву или гастритиса) - дневна доза је 15 мг. Ако нема ефекта, треба је повећати на 30 мг.

Бенигни облик чира на желуцу: приликом елиминације активне фазе, потребно је пити 30 мг лека дневно једном током 2 месеца. Током лечења чира који су настали услед употребе НСАИЛ лекова, лек у истој дози се користи у периоду од 1-2 месеца.

За лечење ГЕРБ-а: препоручује се пити 15-30 мг дневно. Таквим третманом стање се брзо побољшава. Такође се разматрају индивидуалне дозе. Ако нема побољшања након 1 месеца коришћења лека у дневној дози од 30 мг, потребно је додатно тестирање.

У случају лечења тешког или умереног езофагитиса, потребно је узимати 30 мг лека дневно једном током првог месеца. Ако се патологија не елиминише током наведеног временског периода, курс се може продужити за још један месец.

За дугорочну превенцију рецидива ерозивног езофагитиса, појединачна дневна доза је 15-30 мг. Потврђена је ефикасност и безбедност одржавајућег лечења у таквим дозама током периода од 12 месеци.

Уништавање микроба Helicobacter pylori: узимати 30 мг лека ујутру и увече (оба пута пре оброка). Капсуле треба узимати 1-2 недеље у комбинацији са антибиотицима у складу са одабраним режимом лечења.

Улцерогени аденом панкреаса: доза се одређује индивидуално, узимајући у обзир да базална брзина секреције киселине није већа од 10 ммол/сат. На почетку лечења препоручује се узимање 60 мг једном дневно пре јутарњег оброка. У случају употребе више од 120 мг дневно, половина дозе треба да се узме пре доручка, а други део - пре вечерњег оброка. Курс траје док симптоми болести не нестану.

[ 23 ], [ 24 ]

Користите Лансопрол током трудноће

Лек се не прописује трудницама или дојиљама. Ако се лек мора узимати током лактације, дојење треба прекинути током трајања лечења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• преосетљивост на лансопразол или друге компоненте лека;
• комбинована употреба са атазанавиром;
• присуство малигних тумора у дигестивном тракту;
• детињство.

[ 19 ], [ 20 ]

Последице Лансопрол

Током периода терапије, често се јављају дијареја (најчешће), као и мучнина и бол у стомаку. Често се јављају и главобоље. Међу осталим нежељеним ефектима:

• органи кардиоваскуларног система: развој вазодилатације, ангина пекторис, инфаркт миокарда, шок, као и палпитације и цереброваскуларне промене, као и повећање/смањење крвног притиска;
• Органи дигестивног тракта: повраћање или затвор, анорексија, холелитијаза, кардиоспазам, хепатитис са хепатотоксичношћу и жутица. Могу се развити и жеђ и сувоћа слузокоже уста, кандидијаза унутар дигестивног тракта (на слузокожи), подригивање, поремећај гутања, стеноза једњака и надимање. Могући су диспептични симптоми, полипи желуца, езофагитис, колитис са гастроентеритисом и промене боје столице. Поред тога, могу се појавити: повраћање са крвљу, крварење у гастроинтестиналном тракту или у анусу, погоршање или повећање апетита, повећано саливирање, стоматитис, мелена, панкреатитис са глоситисом, улцерозни колитис, поремећај укуса и тенезмус;
• метаболички процеси: развој хипомагнезијемије;
• органи ендокриног система: појава гушавости, развој дијабетес мелитуса, као и хипер- или хипогликемија;
• лимфни и хематопоетски систем: развој анемије (такође њених хемолитичких или апластичних облика), агранулоцитоза, неутро-, тромбоцито-, леукопенија- и панцитопенија, као и еозинофилија, хемолиза и тромботични, као и тромбоцитопенични облици пурпуре;
• скелетна и мишићна структура: бол у мишићима или зглобовима, артритис, мишићно-скелетни бол;
• органи нервног система: појава амнезије, вртоглавице, халуцинација, као и осећаја страха, депресије, апатије, нервозе и непријатељства. Поред тога, јавља се поспаност или несаница, повећава се ексцитабилност, вртоглавица, парестезија са тремором, хемипареза и конфузија. Јављају се несвестица и ментални поремећаји, смањује се либидо;
• органи респираторног система: појава кашља, диспнеје, штуцања, развој цурења из носа, астме и фарингитиса. Инфективни процеси се такође јављају у доњем и горњем респираторном систему (пнеумонија и бронхитис), крварење из носа и у плућима;
• поткожно ткиво са кожом: Лајелов и Стивенс-Џонсонов синдром, Квинкеов едем, акне, мултиформни еритем, губитак косе, осип са сврабом и уртикаријом, хиперемија лица, фотофобија, петехије, пурпура и повећано знојење;
• чулни органи: бол у очима, проблеми са говором, развој глувоће или отитиса медија, замућен вид, дефекти у видним пољима, поремећаји укусних пупољака, тинитус;
• органи урогениталног система: тубулоинтерстицијски нефритис (може се развити у бубрежну инсуфицијенцију), стварање камена у бубрегу, проблеми са мокрењем, албуминурија или хематурија са глукозуријом, развој импотенције, менструалне неправилности, бол у млечним жлездама, увећање млечних жлезда или гинекомастија;
• са троструком терапијом која користи кларитромицин, лансопразол и амоксицилин: најчешће током периода од 2 недеље примећују се дијареја, промене у осећају укуса и главобоље; са двоструком терапијом комбинацијом лансопразола и амоксицилина: развој главобоље, као и дијареје. Такве манифестације су краткотрајне и пролазе без прекидања лечења;
• подаци анализе: повећање АЛП, АЛТ са АСТ, као и глобулина, креатинина и γ-ГТП, као и неравнотежа у пропорцијама албумина са глобулинима. Уз ово, долази до смањења/повећања индекса леукоцита, еозинофилије са билирубинемијом и хиперлипидемијом, као и промене броја еритроцита. Поред тога, индекс електролита се смањује/повећава, холестерол се смањује/повећава, вредности урее или калијума се повећавају, хемоглобин се смањује, глукокортикоиди или липопротеини ниске густине се повећавају. Могуће је повећање вредности гастрина, смањење/повећање нивоа тромбоцита, као и позитиван резултат теста на окултну крв. У урину - развој хематурије, албуминурије или глукозурије, као и појава соли. Постоје информације о повећању вредности ензима јетре (3 пута више од максималне нормалне границе) до краја курса лечења, али без развоја жутице;
• остало: анафилакса, анафилактоидне манифестације, развој кандидијазе, астенија, грозница. Поред тога, јавља се и повећан умор, оток, бол у грудној кости, лош задах, развој грипоподобног синдрома, инфективни процеси, као и осећај слабости.

[ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Лансопрол, као и други инхибитори протонске пумпе, смањује ниво атазанавира (супстанце која инхибира ХИВ протеазу), чија апсорпција зависи од нивоа киселости желуца, због чега то може утицати на терапеутска својства атазанавира и истовремено изазвати отпорност на ХИВ инфекцију. Због тога је комбиновање горе наведених лекова забрањено.

Лансопразол може повећати ниво лекова у плазми који се метаболишу путем CYP3A4 (лекови као што су варфарин са индометацином, антипирин, фенитоин, диазепам са ибупрофеном, кларитромицин, пропранолол, терфенадин или преднизолон).

Лекови који инхибирају функцију 2C19 (као што је флувоксамин) значајно повећавају ниво лансопрола у плазми (4 пута). Стога, ако се комбинују, доза овог другог мора бити прилагођена.

Индуктори 2C19 елемената, као и CYP3A4 (као што су кантарион или рифампицин) могу значајно смањити индекс лансопразола у плазми. Комбинација ових лекова захтева корекцију дозе потоњег.

Лансопразол дуго сузбија процес желудачне секреције, због чега теоретски може утицати на биорасположивост оних лекова за које је ниво pH важан за апсорпцију (као што су дигоксин, кетоконазол и ампицилин естри са итраконазолом и солима гвожђа).

Комбинована употреба са дигоксином може повећати његов ниво у плазми. Стога, приликом комбиновања ових лекова, биће потребно стално праћење нивоа дигоксина, након чега следи прилагођавање дозе (ако је потребно, а такође и након престанка употребе лансопразола).

Комбинација са антацидима или сукралфатом може смањити биорасположивост лансопразола, па се овај други треба узимати најмање 1 сат након употребе ових лекова.

Комбинована примена са теофилином (елементи CYP1A2 и CYP3A) умерено повећава клиренс овог другог (до 10%), али истовремено је медицински значајна интеракција између лекова мало вероватна. Иако, да би се ниво теофилина одржао у медицински ефикасним вредностима, понекад може бити потребно прилагођавање дозе у почетној фази или након завршетка употребе лансопразола.

Лансопразол нема утицаја на фармакокинетичка својства варфарина, нити на његово протромбинско време.

Повећање INR и PT може изазвати крварење, а у најгорим случајевима и смрт.

Комбинација лансопразола са такролимусом може повећати ниво потоњег у плазми. Ово посебно важи за особе које су имале трансплантацију органа. Стога је неопходно пратити ниво такролимуса у плазми на почетку лечења, а затим и након престанка узимања лансопразола.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Услови складиштења

Лек се чува на месту ван домашаја деце. Индикатори температуре не смеју прећи 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Рок трајања

Лансопрол је дозвољен за употребу 3 године од датума пуштања лека у промет.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]