Ланжерин

Лангерин је орални антидијабетички лек.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Лангерина

Приказано за:

• дијабетес мелитус типа 2 (независи од нивоа инсулина), ако дијететски третман није дао резултате, посебно код људи који пате од гојазности;
• монотерапија или комбинована терапија са другим оралним антидијабетичним лековима или са инсулином који се користи код одраслих;
• монотерапија или у комбинацији са инсулином, користи се код деце узраста 10 година и више.

[ 7 ]

Образац за издавање

Доступно у таблетама од 10 комада на 1 блистеру. Унутар паковања налазе се 3, 6 или 9 блистер плоча са таблетама.

Лангерин 1000. 1 таблета Лангерина 1000 садржи 1000 мг метформин хидрохлорида, што је еквивалентно 780 мг метформина.

Лангерин 500. Унутар таблете Лангерин 500 налази се 500 мг метформин хидрохлорида. Овај индикатор је једнак нивоу од 390 мг метформина.

Лангерин 850. Једна таблета Лангерин 850 садржи 850 мг метформин хидрохлорида, што је 662,9 мг супстанце метформин.

[ 8 ]

Фармакодинамика

Метформин помаже у смањењу хипергликемије, али не изазива хипогликемију. Разликује се од сулфонилуреје по томе што не изазива лучење инсулина и не изазива хипогликемијски ефекат код здравих људи. Смањује и почетни ниво шећера у плазми и његов ниво након јела.

Супстанца делује на 3 начина:

• помаже у смањењу производње глукозе у јетри, успоравајући процесе гликогенолизе, као и глуконеогенезе;
• промовише побољшану апсорпцију и уклањање периферне глукозе унутар мишића, повећавајући осетљивост тела на инсулин;
• инхибира апсорпцију глукозе у цревима.

Метформин индукује везивање гликогена унутар ћелија делујући на гликоген синтазу. Уз то, он такође повећава величину било које врсте мембранског транспортера глукозе (ГЛУТ).

Без обзира на утицај на ниво шећера, метформин позитивно утиче на метаболизам липида – снижава ниво укупног холестерола, као и ниво триглицерида и липопротеина ниске густине.

Повећава осетљивост на инсулин на периферним завршецима, као и ћелијско уклањање глукозе. Успорава процес хепатичне глуконеогенезе. Инхибира апсорпцију угљених хидрата у цревима.

Фармакокинетика

Метформин након употребе се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту, док се око 20-30% супстанце излучује фецесом. Период достизања врхунца је 2,5 сата, ниво биорасположивости достиже око 50-60%. Ако се лек узима са храном, апсорпција активне супстанце се успорава и слаби.

Веома слабо се синтетише са протеинима плазме. Мали део метформина прелази у еритроците. Вршна вредност у крви је нижа од исте вредности у плазми, а обе вредности се достижу истовремено. Еритроцити су највероватније секундарни пут дистрибуције лека. Просечна вредност запремине дистрибуције је обично унутар 63-276 л.

Метформин се излучује урином, супстанца се излучује непромењена. Лек нема производе распада.

Интраренална брзина клиренса метформина је >400 мл/мин, што указује на то да се његово излучивање врши гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Полуживот супстанце достиже приближно 6,5 сати. У случају бубрежне дисфункције, брзина клиренса се смањује у складу са клиренсом креатинина. Због тога се полуживот продужава и ниво метформина у плазми повећава.

Дозирање и администрација

За одрасле, монотерапија или курс у комбинацији са другим оралним антидијабетичним лековима се спроводи са почетном дозом од 500-850 мг два/три пута дневно са или непосредно након оброка.

Након 10-15 дана, величину дозе треба прилагодити, узимајући у обзир ниво шећера у крви. Истовремено, споро повећање дозе може смањити учесталост негативних реакција из гастроинтестиналног тракта.

Дозвољено је конзумирати не више од 3000 мг дневно, делећи ову дозу на 3 дозе.

Приликом преласка са другог оралног антидијабетичког лека на Лангерин, претходни лек треба прекинути и одмах започети терапију горе наведеном дозом метформина.

У комбинацији са инсулином: ради ефикасније контроле гликемије, дозвољено је комбиновање инсулина са метформином. У овом случају, почетна доза Лангерина биће 500 или 850 мг дневно (у 2-3 дозе), а доза инсулина се прилагођава узимајући у обзир ниво шећера.

Деца старија од 10 година у случају монотерапије или у комбинацији са инсулином: на почетку, доза је 500 или 850 мг једном дневно са или после оброка. Након 10-15 дана, доза се прилагођава узимајући у обзир ниво шећера. Да би се смањила учесталост негативних ефеката на гастроинтестинални тракт, препоручује се постепено повећање дозе.

Дозвољено је узимати не више од 2000 мг дневно, што је подељено у 2-3 дозе.

Трајање курса се одређује у складу са тежином патологије.

Користите Лангерина током трудноће

Током планирања трудноће, а такође и ако дође до трудноће током употребе лека, потребно је прекинути његову употребу и консултовати се са лекаром који ће прописати одговарајућу инсулинску терапију.

Нема података о продирању метформина у мајчино млеко, стога је употреба лека током лактације забрањена. Ако је Лангерин и даље неопходан, потребно је прекинути дојење током трајања лечења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• присуство нетолеранције на метформин или друге компоненте лека;
• стање коме, дијабетичка кетоацидоза, а такође и дијабетичка кома;
• бубрежна дисфункција (клиренс креатинина <60 мл/минут);
• акутна стања која се развијају са ризиком од бубрежне дисфункције, тешких стадијума заразних патологија, шока, дехидрације, као и употребе лека током радиоизотопског или рендгенског тестирања, у којима се пацијенту примењује контрастна компонента која садржи јод;
• акутни или хронични облици патологија способних да изазову хипоксију (укључујући респираторну или срчану инсуфицијенцију, шок и акутни инфаркт миокарда);
• велике операције;
• дисфункција јетре, алкохолизам и акутно тровање алкохолом;
• стање грознице или хипоксије (инфективни процеси у бубрезима, болести бронхија и плућа, као и сепса);
• присуство лактатне ацидозе (такође у анамнези);
• деца млађа од 10 година;
• бити на дијети са ниским садржајем калорија (конзумирање мање од 1000 калорија дневно).

Такође се не сме прописивати особама старијим од 60 година које се баве тешким физичким радом, јер то повећава ризик од лактатне ацидозе.

Последице Лангерина

Као резултат употребе лека, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• органи нервног система: често постоји поремећај осећаја укуса;
• Органи дигестивног система: често се јављају гастроинтестинални поремећаји (повраћање, бол у стомаку, дијареја, мучнина, губитак апетита, надимање и метални укус у устима). Такве реакције се обично јављају у раној фази употребе лекова и обично саме нестају мало касније. Ризик од таквих поремећаја може се спречити узимањем лека 2-3 пута дневно уз оброк или одмах након њега. Метод постепеног повећања дозе такође може спречити развој гастроинтестиналних проблема;
• хематопоетски систем: повремено се примећује мегалобластични облик анемије;
• поткожно ткиво и кожа: повремено се јављају свраб, алергијске реакције, као и уртикарија и еритем;
• поремећаји исхране и метаболизма: повремено се развија лактатна ацидоза. У случају дуже употребе метформина, апсорпција цијанокобаламина је ослабљена и његов ниво у плазми се смањује. Овај фактор треба узети у обзир приликом лечења особа са мегалобластном анемијом;
• јетра: могу се приметити повремена одступања од нормалних вредности функције јетре, а може се развити и хепатитис; ове манифестације се повлаче прекидом узимања метформина.

[ 9 ]

Прекомерна доза

У случају употребе метформина у количини од 85 г, хипогликемија се није развила, иако је почела лактатна ацидоза.

Уколико дође до таквог поремећаја, неопходно је одмах прекинути употребу лека, одмах хоспитализовати пацијента, а затим, након одређивања нивоа лактата, разјаснити дијагнозу. Најефикаснији метод излучивања метформина лактатом је поступак хемодијализе. Поред тога, потребна је терапија усмерена на елиминисање знакова поремећаја.

Интеракције са другим лековима

Алкохолна пића се не препоручују за употребу у комбинацији. Ризик од развоја лактацидозе је посебно висок током акутног тровања алкохолом, које је комбиновано са отказивањем јетре, гладовањем или неухрањеношћу. Током лечења Лангерином, неопходно је уздржати се од алкохолних пића и лекова који садрже алкохол.

Контрастна средства која садрже јод - ако се комбинују са њима, вероватноћа отказивања јетре може се повећати, услед чега ће метформин почети да се акумулира и ризик од лактатне ацидозе ће се повећати.

Метформин треба прекинути 48 сати пре прегледа, затим га не настављати најмање 48 сати након процедуре и поново га започети тек након процене бубрежне функције.

Комбинацију са даназолом треба избегавати како би се спречили хипергликемијски ефекти овог другог. Ако је немогуће прекинути употребу даназола, дозе метформина треба прилагодити током и након лечења, такође пратећи нивое гликемије.

Диуретици, ГЦС са локалним и системским дејством и β-2-симпатомиметици имају хипергликемијски ефекат. Пацијенте треба упозорити на ово и што чешће процењивати гликемију, посебно у почетној фази употребе ових лекова. Током комбинованог курса, као и након његовог завршетка, потребно је прилагодити дозу Лангерина, узимајући у обзир ниво глукозе.

АЦЕ инхибитори су у стању да смање индекс гликемије. Ако је потребно, потребно је прилагодити дозу антидијабетичког лека у случају комбинације са овим леком или када се он отказује.

Високе дозе хлорпромазина (100 мг дневно) повећавају ниво шећера, слабећи ослобађање инсулина. У случајевима употребе неуролептика, а такође и након прекида узимања ових лекова, потребно је прилагодити дозу Лангерина, пратећи ниво гликемије.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Лек не захтева посебне услове чувања. Треба га чувати ван домашаја мале деце.

[ 12 ]

Рок трајања

Лангерин је дозвољен за употребу 5 година од датума пуштања лека у промет.

[ 13 ]